AMPK激活剂10是一种口服活性的强效AMPK激活物,通过细胞ELISA检测EC150为44.3nM。AMPK激活剂10增加ACC的磷酸化水平。AMPK激活器10表现出葡萄糖降低作用[1]。
AMPK激活剂2(化合物7a)是一种含氟的丙胍衍生物,上调AMPK信号通路,下调mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK激活剂2抑制人类癌细胞系(UMUC3、T24、A549)的增殖和迁移[1]。
Crebanine 是来自于 Stephania venosa 的一种生物碱,可诱导人类癌细胞的 G1阻滞和凋亡。Crebanine 通过抑制 MAPKs 和 Akt 信号通路表现出抗炎活性。Crebanine 还具有抗心律失常的作用。
TCL1(10-24) 是人类 TCL1 的 betaA 链。TCL1(10-24) 是一种 Akt 抑制剂,与 Akt PH 结构域相互作用,阻止磷酸肌醇结合,从而抑制 Akt 的膜易位和激活。TCL1(10-24) 抑制细胞增殖和抗凋亡,在体内具有肿瘤生长作用。
BEZ235 是一种双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂,作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR,IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。BEZ235 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
Xanthoangelol 可从Angelica keiskei 中分离得到,可抑制肥胖引起的炎症反应。Xanthoangelol 具有抗菌活性。Xanthoangelol 可抑制单胺氧化酶。Xanthoangelol 诱导神经母细胞瘤和白血病细胞凋亡。
(E/Z)-生物乙酰肟(GSK-3抑制剂X)是一种有效的选择性GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM。(E/Z)-生物乙酰肟对CDK5/p25、CDK2/cyclin A和CDK1/cyclin B(IC50=2.4,4.3,63μM)[1]显示出200多个絮状选择性。
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,为白血病治疗提供生化基础。
ALK-IN-26 (compound 4a) 是 ALK 抑制剂,对 ALK 酪氨酸激酶的 IC50 值为7.0 μM。ALK-IN-26 有良好的药代动力学特性和血脑屏障通透性。ALK-IN-26 能够引起细胞凋亡、自噬和坏死。ALK-IN-26 能够用于胶质母细胞瘤研究。
Rac-Nedisertib (Rac-M3814) 是 Nedisertib 的外消旋体,为有效的 DNA-PK 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。
PI3K-IN-32(化合物35)是一种有效的PI3K p110α抑制剂,pIC50为6.85[1]。
PI3Kα-IN-6(化合物5b)是一种PI3Kα抑制剂。PI3Kα-IN-6对正常细胞无毒性,具有抗癌潜力。PI3Kα-IN-6增加ROS的生成,降低线粒体膜电位(MMP)并诱导凋亡[1]。
CC214-1是一种潜在有效的mTOR抑制剂,可诱导自噬[1],IC50为0.002μM。CC214-1被证明可用作mTOR激酶生物学探索的体外工具化合物。CC214-1可用于胶质母细胞瘤的研究[2]。
CCT128930盐酸盐是一种强效且选择性的AKT抑制剂(IC50=6 nM)。通过靶向AKT的Met282(PKA-AKT嵌合体的Met173),CCT128930盐酸盐比密切相关的PKA激酶(IC50=168 nM)具有28倍的选择性,以及比p70S6K(IC50=120 nM)具有20倍的选择性。CCT128930盐酸盐诱导细胞周期停滞、DNA损伤和自噬。抗肿瘤活性[1][2]。
L-亮氨酸-13C6,15N是13C-和15N-标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
PI-273 是第一种可逆的和特异性磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4KIIα) 抑制剂,IC50 为 0.47 μM。PI-273 可以抑制乳腺癌细胞的增殖,阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。
M3814 是一个有效且有选择性的 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 的抑制剂。
灵芝酸DM是从灵芝中提取的一种天然三萜类化合物,可诱导人乳腺癌细胞DNA损伤、G1细胞周期阻滞和凋亡。灵芝酸DM作为破骨细胞生成的特异性抑制剂[1][2]。
OSU-03012 是一种 PDK-1 抑制剂,IC50 为 5 μM。
BF738735 是一种磷脂酰肌醇 4-激酶 IIIβ (PI4KIIIβ) 抑制剂,IC50 为 5.7 nM。
M4076是一种高效、选择性ATP竞争性ATM激酶抑制剂,IC50为0.2 nM。M4076在体外使肿瘤细胞系对放射治疗敏感,并在体内强烈增强电离辐射的抗肿瘤活性。
(R)-Nedisertib ((R)-M3814) 是一种活性较弱的 Nedisertib 的 R 型异构体,对 DNA-PK 的 IC50 值为 7-30 nM。
Charantin 是一种从苦瓜中分离的甾体皂苷,通过增加胰岛素的释放和减慢糖异生而具有类似胰岛素的活性。Charantin 可抑制 GSK-3 的活性。
Afzelin (Kaempferol-3-O-rhamnoside) 是一种在鱼腥草 (Houttuynia cordata) 中发现的黄酮醇糖苷,广泛用于制备抗菌剂,解热剂,解毒剂和治疗炎症。 Afzelin 减弱线粒体损伤,增强线粒体生物合成,降低线粒体相关蛋白,帕金和 PTEN 诱导的假定激酶 1 (putative kinase 1) 的水平。Afzelin 可提高 D-半乳糖胺 (GalN)/LPS 处理的小鼠的存活率,降低丙氨酸氨基转移酶和促炎细胞因子的血清水平。
PI3K/mTOR抑制剂-3(化合物12)是一种咪唑啉,是一种有效的PI3K和mTOR双重抑制剂。PI3K/mTOR抑制剂-3具有抗癌活性[1]。
KU-60019 是一种 ATM 激酶特异性的抑制剂,IC50 为 6.3 nM。
AMPK-α1β1γ1 activator 1 (M1) 是基于 Indole-3-cancer 的 AMPK 激活剂的酰基葡萄糖醛酸代谢物。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可以选择性激活人 β1 亚型,EC50 值为 38.1nM。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可以直接与人 AMPK α1β1γ1 亚型结合。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可用于糖尿病肾病的研究。
科洛宁是一种具有抗炎活性的二氢菲。Coelonin抑制LPS诱导的PTEN磷酸化。Coelonin通过负调节PI3K/AKT通路抑制NF-κB活化和p27Kip1降解。Coelonin可以抑制IκBα的磷酸化和降解,并增加IκBβ蛋白的表达[1][2]。