Domperidone是多巴胺受体阻断剂。
多潘立酮(R33812)单马来酸盐是一种口服活性和选择性多巴胺-2受体拮抗剂。单马来酸多潘立酮通过其对胃和小肠的化学受体触发区和运动功能的影响,起到止吐和促动力剂的作用[1]。
Metoclopramide盐酸水合物是多巴胺受体D2拮抗剂。
罗吲哚(EMD 49980),一种吲哚烷基哌啶,是多巴胺自身受体的有效激动剂,在低纳摩尔范围内与D2样亚型具有亲和力。罗吲哚可用于阳性和阴性精神分裂症症状的研究。罗吲哚是一种5-HT1A激动剂和5-HT摄取抑制剂,对5-HT1A具有高亲和力(IC50=0.9 nM)。抗精神病药和抗抑郁药活性[1][2][3]。
Raclopride-d5(盐酸盐)是氘标记的Raclopride。Raclopride是一种多巴胺D2/D3受体拮抗剂,其结合D2和D3受体的解离常数(Kis)分别为1.8 nM和3.5 nM,但对Kis分别为18000 nM和2400 nM的D1和D4受体的亲和力非常低[1][2]。
PF-00217830 是一种血清素 1A 受体激动剂、多巴胺 D2 受体激动剂和血清素 2A 受体拮抗剂。PF-00217830 可用于研究精神分裂症。
盐酸艾屈哌啶是一种选择性多巴胺D2样受体拮抗剂,对多巴胺D2、α1肾上腺素能、α2肾上腺素能、5HT1、5HT2受体具有高度亲和力,Kis分别为0.09、112、699、6220和830nm。抗精神病药[1]。
Nomifensine maleate是多巴胺摄取的选择性抑制剂,治疗成人注意力缺陷障碍。
Ziprasidone(CP88059)盐酸盐是5-HT和多巴胺受体拮抗剂,有抗精神病活性。
吲哚酮((±)-吲哚酮)是一种吲哚衍生物,是一种有效的多巴胺D2和D5受体拮抗剂。吗啉酮((±)-吗啉酮)可用于精神分裂症和严重精神疾病的研究[1][2]。
Paliperidone (9-hydroxyrisperidone)是多巴胺受体抑拮抗剂。
Cinitapride monotartrate 是一种 5-HT1A 和 5-HT4 激动剂。Cinitapride monotartrate 也是一种 5-HT2A 和 D2 拮抗剂。Cinitapride monotartrate 可用于功能性消化不良的研究。
SKF 38393 hydrobromide 是一种 多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 的选择性激动剂, IC50 值为 110 nM。
NRA-0160 是一种选择性的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.48 nM；同时对 dopamine D2 receptor,D3 receptor,大鼠 5-HT2A receptor 和 α1 adrenoceptor 分别具有不同程度的亲和度,Ki 值分别为 >10000 nM,39 nM,180 nM 和 237 nM。
SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂,其 Ki 值在啮齿动物和人D3R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性,,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
Sultopride-d5(LIN-1418-d5)是氘标记的Sultopride。舒托普利(LIN-1418)是多巴胺D2受体的选择性拮抗剂[1][2]。
Pimozide D4 (SKI-606 D8) 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。
(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751) 是有效的,选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用,在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50=0.8 nM; β-arrestin2, EC50=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
SB269652是第一类药的多巴胺D2受体的变构调节剂(D2R)。
氟吩嗪二马来酸盐是一种有效的口服活性吩噻嗪类多巴胺受体拮抗剂。氟苯那嗪二马来酸盐阻断神经元电压门控钠通道。双马来酸氟奋那嗪主要通过拮抗中脑边缘、黑质纹状体和结节-前庭神经通路中的突触后多巴胺-2受体发挥作用。氟哌嗪二马来酸盐可拮抗哌甲酯诱导的刻板啃咬,并抑制小鼠的攀爬行为。氟苯那嗪二马来酸盐可用于研究与糖尿病相关的精神病和疼痛性周围神经病变,并具有抑制SARS-CoV-2[1][2][3][4][6]的潜力。
A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1,D2,D3,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。
盐酸奎尼洛兰(LY163502)是一种有效的多巴胺D3/D2受体激动剂。奎尼洛兰具有神经和精神疾病研究的潜力[1][2]。
Molindone是一种抗精神病治疗药,用于治疗精神分裂症,通过阻断大脑中多巴胺的作用,从而降低精神病。
盐酸洛沙平是一种口服活性多巴胺抑制剂、5-HT受体拮抗剂,也是一种二苯并恶嗪类抗精神病药物[1][4]。
甲氧氯普胺d3是氘标记的甲氧氯普胺。甲氧氯普胺是一种有效的5-HT3和多巴胺D2受体拮抗剂,IC50s分别为308 nM和483 nM。胃复安可用于研究恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫[1][2]。
SKF83959是一种有效的选择性多巴胺D1样受体部分激动剂。大鼠D1、D5、D2和D3受体的SKF83959 Ki值分别为1.18、7.56、920和399 nM。SKF83959是西格玛(σ)-1受体的有效变构调节剂。SKF83959属于苯扎地平家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959可用于阿尔茨海默病和抑郁症的研究[1][2][3][4]。
PW0464是一种纳摩尔有效的完全G蛋白偏向配体,是一种非儿茶酚D1R激动剂,EC50为5.8 nM(Gs cAMP)[1]。