AChE/BuChE-IN-2(化合物5f)是一种口服活性AChE和BuChE抑制剂,其IC50值分别为0.72μM和0.16μM。AChE/BuChE-IN-2显示出与AChE的非竞争性抑制,并显示出有效的自诱导β-淀粉样蛋白(aβ)聚集抑制,IC50为62.52μM。AChE/BuChE-IN-2可穿过BBB[1]。
Dehydrogeijerin 是 acetylcholinesterase 的抑制剂,IC50 为 9.7 μM。Dehydrogeijerin 可用于阿尔茨海默病的研究
Cyanidin-3-O-galactoside chloride (Ideain chloride) 是山楂果皮 (EPHF) 的提取成分之一,含量为 179.4 mg/g。EPHF 具有强的 AChE 抑制活性。
AChE-IN-27(化合物8c)是AChE抑制剂(IC50=0.19µM)。AChE-IN-27可用于阿尔茨海默病、痴呆、共济失调和重症肌无力等神经疾病的研究[1]。
AChE/BChE-IN-9(化合物7a)是一种口服有效的AChE和BChE抑制剂,对hAChE和eqBChE的IC50值分别为5.74μM和14.05μM。AChE/BChE-IN-9也是一种有效的抗氧化剂,其IC50为57.35μM。AChE/BChE-IN-9能够螯合铁并调节淀粉样β1-42的聚集。AChE-IN-16可穿过BBB【1】。
(+)-Phenserine 是新型的 cholinesterase 非竞争性抑制剂。IC50 值为 45.3 μM。
甲基嘧啶磷d6是氘标记的甲基嘧啶磷。甲基嘧啶磷是一种快速作用的有机磷杀虫剂和杀螨剂,可抑制目标生物体内的乙酰胆碱酯酶。甲基嘧啶磷通常用于预防和控制农业谷物储存期间的甲虫、口鼻甲虫、蛾和麻黄[1][2][3]。
AChE/BChE-IN-4(BMC-3)是一种双重AChE和BChE抑制剂,对人AChE(hAChE)和人BChE(hBChE)的IC50分别为792 nM和2.2 nM。AChE/BChE-IN-4可穿过BBB【1】。
布鲁苏宁A是一种有效的BChE抑制剂,IC50为4.16µM。构树素A是一种二芳基丙烷天然产物,可在固体发酵后从构树树皮中分离出来[1][2][3]。
Lanuginosine (Compound 12) 是一种 AChE 抑制剂 (IC50: 10.9 μM)。Lanuginosine 抑制 Aβ 聚集。Lanuginosine 可用于阿尔茨海默病的研究。
(Rac)-Sclerone 是一种天然产物,可以从山核桃的绿色外壳中分离出来。 (Rac)-Sclerone 对 AChE 有明显的抑制作用,IC50 为 192.65 ± 10.12 μg/mL。
Axillaridine A 可以从胡氏肉球藻变种 digyna 中分离出来。Axillaridine A 抑制 AChE 的催化活性。
乙酰胆碱酯酶(ACHE；EC 3.1.1.7)是一种胆碱能酶,主要存在于神经肌肉连接和胆碱能型化学突触中,常用于生化研究。乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱和一些其他胆碱酯的分解或水解,这些胆碱酯作为神经递质转化为乙酸盐和胆碱。乙酰胆碱酯酶的主要作用是终止突触之间的神经元传递和信号传递,以防止ACh扩散和附近受体的激活[1]。
RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药,可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I),引起细胞死亡,并广泛用于治疗大肠癌。Irinotecan 也能直接抑制 AChE。
Galanthamine N-Oxide 是一种生物碱,分离于 Zephyranthes concolor 的球茎中。Galanthamine N-Oxide 抑制电鳗乙酰胆碱酯酶 (AChE),EC50 为 26.2 μM。Galanthamine N-Oxide 是TcAChE,hAChE 和 hBChE 酶活性位点中底物调节的显著抑制剂。
Lycoramine hydrobromide 是一种从 Lycoris radiate 中分离出的加兰他敏的二氢衍生物。Lycoramine hydrobromide 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。
BuChE-IN-5(化合物25b)是一种有效的BuChE抑制剂,IC50值为1.94μM。BuChE-IN-5有效抑制大肠杆菌中Aβ和tau蛋白的聚集。BuChE-IN-5还具有清除自由基的能力和抗氧化活性。BuChE-IN-5可用于研究阿尔茨海默病[1]。
AChE-IN-23(化合物3h)是一种乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50值为48.3μM[1]。
BChE-IN-13(化合物17c)是一种口服活性、强效和选择性的丁基胆碱酯酶(BChE)抑制剂,eqBChE和hBChE的IC50s分别为0.22和0.016μM。BChE-IN-13可以改善记忆和认知障碍,并用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。
Azamethiphos 是一种有机磷杀虫剂和神经毒性物质,能抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)。
异丙威d3是氘标记的异丙威。异丙威是一种氨基甲酸酯类杀虫剂,广泛用于防治稻虱和叶蝉。异丙威也是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂[1]。
Monarsen(EN101)是一种针对人AChE基因的合成的20碱基反义寡核苷酸。Monarsen用于研究自身免疫性重症肌无力(MG),这是一种由针对乙酰胆碱受体(AChR)的自身抗体引起的神经肌肉疾病。
BuChE-IN-6(化合物1b)是一种有效的选择性BuChE(丁酰胆碱酯酶)抑制剂,eqBuChE和hBuChE的IC50值分别为0.46和0.51μM。BuChE-IN-6还抑制Aβ42自聚集[1]。
Huperzine C 是从 Huperzia serrate 中分离的一种生物碱。Huperzine C 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM。Huperzine C 可用于阿尔茨海默症的研究。
Picfeltarraenin IB 是一种三萜类化合物,可从 Picriafel-terrae Lour (P.fel-terrae) 中提取。Picfeltarraenin IB 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Picfeltarraenin IB 可用于治疗感染,癌症和炎症。
AChE/BChE/MAO-B-IN-1(化合物10)是一种可逆的非时间依赖性AChE、BChE和MAO-B抑制剂,对hAChE、hBChE和hMAO-B的IC50值分别为7.31、0.56和26.1μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-1可穿过血脑屏障,显示出无细胞毒性的神经保护作用[1]。
Fasciculin-II (Fas-2) 是一种潜在的 acetylcholinesterase (AChE) 抑制剂。