疼痛

乙酰胆碱酯酶（AChE或乙酰水解酶）是水解酶，其水解神经递质乙酰胆碱。 AChE主要在神经肌肉接头和胆碱能神经突触中发现，其活性用于终止突触传递。它属于酶的羧酸酯酶家族。它是有机磷化合物如神经毒剂和杀虫剂抑制的主要目标。 AChE具有非常高的催化活性 - 每个AChE分子每秒降解约25000个乙酰胆碱（ACh）分子，接近基质扩散所允许的极限。 ACh从神经释放到突触间隙并与突触后膜上的ACh受体结合，传递来自神经的信号。同样位于突触后膜上的AChE通过水解ACh终止信号传递。释放的胆碱被突触前神经再次吸收，并通过胆碱乙酰转移酶的作用与乙酰辅酶A合并来合成ACh。

(±)-石杉碱甲

Huperzine A是传统中草药中提取的活性石松属生物碱,是可逆的乙酰胆碱酯酶(ACE)抑制剂,在中国被广泛的运用于阿尔茨海默病。

• CAS号：120786-18-7
• 分子式：C₁₅H₁₈N₂O
• 分子量：242.316
• 类别：疼痛

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：505.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：259.2±30.1 °C

知母皂苷A-III

Timosaponin AIII 能够抑制 乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性,其 IC50 值为 35.4 μM。

• CAS号：41059-79-4
• 分子式：C₃₉H₆₄O₁₃
• 分子量：740.918
• 类别：疼痛

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：862.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：475.6±34.3 °C

Cyclanoline chloride

环己酮(氯化物)显示胆碱酯酶抑制活性[1]。

• CAS号：17472-50-3
• 分子式：C₂₀H₂₄ClNO₄
• 分子量：377.86
• 类别：疼痛

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

异橙皮内酯

Isomerazin 是一种分离于 Poncirus trifoliate Raf 的香豆素类。Isomerazin 具有胆碱酯酶抑制作用。

• CAS号：1088-17-1
• 分子式：C₁₅H₁₆O₄
• 分子量：260.285
• 类别：疼痛

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：423.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：188.9±28.8 °C

萝巴新； 阿吗碱

Ajmalicine (Raubasine) 阿吗里新,长春花草药中发现,是一种降压药,用于治疗高血压,降低外周阻力和血压。Ajmalicine (Raubasine) 是一种肾上腺素能药物,优先阻断 α1-肾上腺素受体 alpha 1-adrenoceptor。Ajmalicine (Raubasine) 是一种可逆的非竞争性尼古丁受体拮抗剂 (IC50=72.3 μM)。Ajmalicine (Raubasine) 优先作用于突触后部位,竞争性拮抗去甲肾上腺素对突触后 α 肾上腺素受体的作用 (pA2=6.57), 竞争性阻断可乐定的抑制作用 (pA2=6.2)。

• CAS号：483-04-5
• 分子式：C₂₁H₂₄N₂O₃
• 分子量：352.427
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：524.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：258°C (rough estimate)
• 闪点：270.7±30.1 °C

Echimidine N-oxide

Echimidine N-氧化物是一种吡咯里西啶生物碱,具有乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性(IC50=0.347 mM)[1]。

• CAS号：41093-89-4
• 分子式：C₂₀H₃₁NO₈
• 分子量：413.462
• 类别：疼痛

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

溴吡斯的明

Pyridostigmine是可逆的胆碱酯酶抑制剂。

• CAS号：101-26-8
• 分子式：C₉H₁₃BrN₂O₂
• 分子量：261.116
• 类别：疼痛

• 密度：0.9613 g/cm3 (20ºC)
• 沸点：88 (25 torr)
• 熔点：154 °C
• 闪点：N/A

Protriptyline (N-methyl-d3) (hydrochloride)

盐酸普罗替林(N-甲基-d3)是氘标记的盐酸普罗替林。盐酸普罗替林是一种三环抗抑郁剂(TCA),特别是一种仲胺,用于治疗抑郁症和ADHD。protriptyline在TCA中是独一无二的,它倾向于激发能量而不是镇静,用于发作性睡病以达到促进清醒的效果[1]。

• CAS号：1435934-21-6
• 分子式：C₁₉H₁₉D₃ClN
• 分子量：266.40
• 类别：疼痛

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AChE/BuChE/MAO-B-IN-1

AChE/BuChE/MAO-B-IN-1(化合物19)是人乙酰基-(hAChE)、丁酰胆碱酯酶(hBuChE)和单胺氧化酶-B(hMAO-B)的抑制剂,IC50分别为4.8μM、13.7μM和1.11μM。AChE/BuChE/MAO-B-IN-1对σ1和σ2受体也表现出高亲和力,Ki值分别为42.8 nM(人σ1受体)和191 nM(大鼠σ2受体)。AChE/BuChE/MAO-B-IN-1可用于阿尔茨海默病研究[1]。

• CAS号：2834758-29-9
• 分子式：C₁₇H₂₃NO₃
• 分子量：289.37
• 类别：疼痛

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A