酪氨酸酶

酪氨酸酶是一种氧化酶，是控制黑色素生成的限速酶。该酶主要参与两种不同的黑色素合成反应。酪氨酸酶是存在于植物和动物组织中的含铜酶，其通过氧化催化酪氨酸产生黑色素和其他色素，如暴露于空气的去皮或切片马铃薯的变黑。在皮肤黑素细胞中合成的黑素体内发现。在人类中，酪氨酸酶由TYR基因编码。酪氨酸酶是哺乳动物黑色素合成中的关键酶之一。

环庚三烯酚酮

Tropolone 是 2 位上带有羟基的 tropone 衍生物,是许多 Azulene 衍生物的前体,如 2-methylazulene-1-carboxylate。Tropolone 是有效的 mushroom tyrosinase 抑制剂,IC50 为 0.4 μM,它的抑制作用可以通过透析或过量的 CU2+ 逆转。

• CAS号：533-75-5
• 分子式：C₇H₆O₂
• 分子量：122.121
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：290.1±33.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：50-52 °C(lit.)
• 闪点：122.0±18.0 °C

4-氯肉桂酸

4-氯肉桂酸对酪氨酸酶有抑制作用。4-氯肉桂酸具有抗菌活性。4-氯肉桂酸也抑制炭疽菌的生长[1][2][3]。

• CAS号：1615-02-7
• 分子式：C₉H₇ClO₂
• 分子量：182.60
• 类别：细菌

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：325.3±17.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：248-250 °C(lit.)
• 闪点：150.5±20.9 °C

槲寄生新甙III

槲寄生苷III是一种二氢黄酮O-糖苷,是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,IC50为0.5 mM。内脏苷III具有抗心绞痛作用[1]。

• CAS号：118985-27-6
• 分子式：C₂₇H₃₂O₁₅
• 分子量：596.53400
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：1.69g/cm3
• 沸点：955.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：316.6ºC

5-O-阿魏酰奎尼酸

5-阿魏基奎宁酸(5-FQA)具有抗氧化作用和酪氨酸酶抑制活性[1]。

• CAS号：40242-06-6
• 分子式：C₁₇H₂₀O₉
• 分子量：368.33500
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

酪氨酸酶

酪氨酸酶(多酚氧化酶)是一种控制黑色素生成的限速酶,由TYR基因编码。酪氨酸酶主要存在于皮肤黑素细胞合成的黑素体中[1]。

• CAS号：9002-10-2
• 分子式：C₄₂H₆₆N₁₀O₁₆S₂
• 分子量：1031.161
• 类别：p38 MAPK

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：1578.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：908.2±34.3 °C

花旗松素

(±)-Taxifolin ((±)-Dihydroquercetin) 是 Taxifolin 的外消旋体。Taxifolin 具有重要的抗酪氨酸酶活性。Taxifolin 有效抑制胶原酶 (collagenase),IC50 为 193.3 μM。

• CAS号：24198-97-8
• 分子式：C₁₅H₁₂O₇
• 分子量：304.252
• 类别：自噬

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：687.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：239-240ºC
• 闪点：264.2±25.0 °C

Tyrosinase-IN-17

Tyrosinase-IN-17 (化合物 5b) 是一种具有亲脂性和皮肤渗透性以及无细胞毒性的 Tyrosinase (控制黑色素生成的关键酶) 抑制剂 (pIC50=4.99)。Tyrosinase-IN-17 可用于黑色素相关疾病的研究,如黑色素瘤、黑色素生成等。

• CAS号：2427043-61-4
• 分子式：C₂₀H₂₃NO₃
• 分子量：325.40
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

曲酸双棕榈酸酯

曲酸二棕榈酸酯(Kojic dipalmitate)是曲酸(HY-W050154)的衍生物,曲酸是一种真菌代谢产物,可由曲霉菌、醋杆菌和青霉产生。曲酸二棕榈酸酯是一种缓慢且可逆的酪氨酸酶竞争性抑制剂。曲酸二棕榈酸酯可用于皮肤增白剂的研究[1]。

• CAS号：79725-98-7
• 分子式：C₃₈H₆₆O₆
• 分子量：618.927
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：684.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：92-96ºC
• 闪点：273.9±31.5 °C

红车轴草根甙； 三叶豆紫檀苷

Trifolirhizin 是从苦参根中分离出的一种 pterocarpan 黄酮类化合物。Trifolirhizin 具有高效的 tyrosinase 抑制活性,IC50 为 506 μM。Trifolirhizin 具有潜在的抗炎和抗癌活性。

• CAS号：6807-83-6
• 分子式：C₂₂H₂₂O₁₀
• 分子量：446.404
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：658.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：142-144ºC
• 闪点：352.2±31.5 °C

3,8,10-三羟基-6-(2-甲基-1-丙烯基)-6H,7H-[1]苯并吡喃并[4,3-B][1]苯并吡喃-7-酮

环公社醇是一种具有抗酪氨酸酶和抗血小板活性的异戊二烯类黄酮,可从面包果中提取。环公社醇具有抗肿瘤活性,并抑制人肝癌和胃癌细胞的生长,IC50值在16至80µM之间。环公社醇对口腔鳞状细胞癌(OSCC)显示促凋亡作用[1]。

• CAS号：145643-96-5
• 分子式：C₂₀H₁₆O₆
• 分子量：352.337
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：628.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：230.5±25.0 °C

苦参醇

Kurarinol 是一种黄烷酮,在 Sophora flavescens 根中被发现。Kurarinol 是一种竞争性的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂,对蘑菇型酪氨酸酶作用的 IC50 为 0.1 μM 。

• CAS号：855746-98-4
• 分子式：C₂₆H₃₂O₇
• 分子量：456.52800
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5-epi-Arvestonate A

5-表-金刚烷酸盐A是一种从丝兰全株中分离的倍半萜。5-表-羟戊酸酯A通过激活小眼症相关转录因子(MITF)和酪氨酸酶家族基因的转录来促进黑素生成。5-表甲羟戊酸酯A通过JAK/STAT信号通路抑制永生化人角质形成细胞(HaCaT)中IFN-γ-趋化因子的表达[1]。

• CAS号：2767066-84-0
• 分子式：C₁₆H₂₆O₅
• 分子量：298.37
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

车桑子素A

多多维辛A是一种色素沉着改变剂,可从粘多菌的地上部分分离得到。Dodovisin A抑制B16-F10黑色素瘤细胞中黑色素的产生。多多维辛A抑制蘑菇酪氨酸酶活性和3-异丁基-1-甲基黄嘌呤诱导的酪氨酸酶活性。dodovicin A还抑制由3-异丁基-1-甲基黄嘌呤和毛喉素诱导的cAMP反应元件结合蛋白的磷酸化[1]。

• CAS号：1372527-25-7
• 分子式：C₂₇H₃₂O₉
• 分子量：500.54
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：766.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：255.6±26.4 °C

偶氮白藜芦醇

偶氮白藜芦醇是一种偶氮化合物,可抑制蘑菇酪氨酸酶(IC50=36.28μM)。

• CAS号：1393556-48-3
• 分子式：C₁₂H₁₀N₂O₃
• 分子量：230.219
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：488.5±28.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：324.6±13.3 °C

Phaeosphaone D

Phaeosphaone D是一种从内生真菌Phaeosphaeria fuckellii中分离得到的硫二酮哌嗪生物碱化合物。Phaeosphaone D显示蘑菇酪氨酸酶抑制活性,IC50值为33.2μM【1】。

• CAS号：2640137-78-4
• 分子式：C₂₀H₂₇N₃O₃S₂
• 分子量：421.58
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

β-Tocopherol-d3

β-生育酚-d3是氘标记的β-生育酚。β-生育酚是维生素E的类似物,具有抗氧化特性。β-生育酚能抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-生育酚还可以防止d-α-生育酚[1][2][3]对细胞生长和PKC活性的抑制。

• CAS号：936230-75-0
• 分子式：C₂₈H₄₅D₃O₂
• 分子量：419.70
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

黄蝉花内酯

Allamandicin 是一种环烯醚萜内酯。 Allamandicin 可以从 Allamanda cathartica 的根中分离出来。Allamandicin 是一种酪氨酸酶抑制剂。

• CAS号：51838-83-6
• 分子式：C₁₅H₁₆O₇
• 分子量：308.28
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：538.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：205.5±23.6 °C

肉桂酸甲酯

Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate),是花椒的有效成分,也是一种用途广泛的天然香料化合物。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 具有抗菌活性,是一种防止食品褐变的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。

• CAS号：103-26-4
• 分子式：C₁₀H₁₀O₂
• 分子量：162.185
• 类别：细菌

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：261.9±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：34-38 °C(lit.)
• 闪点：141.3±9.9 °C

Paltimatrectinib

帕替马曲替尼(化合物I-147)是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,原肌球蛋白激酶a(TrkA)的IC50小于10 nM。帕替莫曲尼有可能导致癌症和炎症性疾病[1]。

• CAS号：2353522-15-1
• 分子式：C₂₀H₁₅F₅N₆
• 分子量：434.37
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

异莲花掌苷

异林烯酮是一种酪氨酸酶抑制剂,对人酪氨酸酶的Kd为54.8μM。异林莱茵具有抗炎、镇痛和抗黑素生成活性[1]。

• CAS号：87075-18-1
• 分子式：C₂₃H₂₆O₁₁
• 分子量：478.44600
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tec Kinase-IN-21

选择性小分子朝向Tec激酶介导的FGF2酪氨酸磷酸化,IC50为11.7uM；抑制Tec-FGF2复合物并阻断细胞中FGF2的酪氨酸磷酸化,也抑制细胞分泌FGF2。

• CAS号：931664-41-4
• 分子式：C₁₆H₁₅ClN₄O₂S
• 分子量：362.832
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5,8-二甲基母育酚/维生素E

(rel)-β-生育酚是β-生育酚的相对构型。(±)-β-生育酚是维生素E的脂溶性形式,具有抗氧化活性。β-生育酚可以抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-生育酚还可以防止d-α-生育醇引起的细胞生长抑制和PKC活性抑制[1]。

• CAS号：148-03-8
• 分子式：C₂₈H₄₈O₂
• 分子量：416.680
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：516.3±49.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：<25℃
• 闪点：204.7±24.1 °C

薰草菌素B

薰衣草素B是HIV-1整合酶与LEDGF/p75相互作用的抑制剂,IC50为94.07μM。薰衣草素B是一种ATP竞争性GLUT1抑制剂,Ki为15µM。薰衣草素B也是酪氨酸激酶的弱抑制剂[1][2]。

• CAS号：125697-91-8
• 分子式：C₂₁H₁₉NO₅
• 分子量：365.37900
• 类别：艾滋病毒整合酶

• 密度：1.423 g/cm3
• 沸点：671.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：140-144ºC
• 闪点：359.7ºC

4-己基间苯二酚

Hexylresorcinol是一种有机化合物, 用作局部麻醉剂, 具有防腐和驱虫性能, 是有效的蘑菇酪氨酸酶抑制剂, 100 μM时引起90％失活。

• CAS号：136-77-6
• 分子式：C₁₂H₁₈O₂
• 分子量：194.270
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：329.5±12.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：65-67 °C(lit.)
• 闪点：155.2±14.2 °C

5-(3-溴-苯基)-2,4-二氢-[1,2,4]噻唑-3-硫酮

Tyrosinase-IN-16 (compound 19a) 是酪氨酸激酶 (Tyrosinase) 抑制剂,Ki=470 nM。Tyrosinase-IN-16 对 B16F10 细胞具有杀伤毒性,在 20 μM 浓度下的抑制率 >90%。

• CAS号：126651-85-2
• 分子式：C₈H₆BrN₃S
• 分子量：256.12200
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：1.83g/cm3
• 沸点：326.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：151.3ºC

Ac-[Nle4,D-Phe7]-α-MSH (4-10)-NH2

Ac-[Nle4,D-Phe7]-α-MSH(4-10)-NH2是一种促黑素素,一种黑素细胞刺激激素。Ac-[Nle4,D-Phe7]-α-MSH(4-10)-NH2在大鼠模型中刺激酪氨酸酶并表现出温度调节作用[1][2]。

• CAS号：82188-67-8
• 分子式：C₄₇H₆₄N₁₄O₁₀
• 分子量：985.10
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

日当药黄素，日本当药黄素，日本獐牙菜素

Swertiajaponin 是一种酪氨酸酶抑制剂,与酪氨酸酶结合囊形成多个氢键和疏水相互作用,IC50 值为 43.47 μM。Swertiajaponin 还能通过抑制氧化应激介导的 MAPK/MITF 信号导致酪氨酸酶蛋白水平下降。Swertiajaponin 能抑制黑色素积累,具有较强的抗氧化活性。

• CAS号：6980-25-2
• 分子式：C₂₂H₂₂O₁₁
• 分子量：462.404
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：761.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：266.6±26.4 °C

alpha-酮戊二酸钙盐

2-Ketoglutaric acid calcium (Alpha-Ketoglutaric acid Calcium) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid calcium 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid calcium 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50=15 mM)。

• CAS号：71686-01-6
• 分子式：C₅H₄CaO₅
• 分子量：184.160
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：345.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：177ºC

花旗松素

Taxifolin 具有重要的抗酪氨酸酶活性。Taxifolin 有效抑制胶原酶 (collagenase),IC50 为 193.3 μM。

• CAS号：480-18-2
• 分子式：C₁₅H₁₂O₇
• 分子量：304.252
• 类别：自噬

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：687.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：230-233°C (dec.)
• 闪点：264.2±25.0 °C

Tyrosinase-IN-10

酪氨酸酶IN-10(化合物23)是一种具有部分竞争性的酪氨酸酶抑制剂,其对来自人黑色素瘤细胞裂解物的酪氨酸酶活性的IC50为1.6μM[1]。

• CAS号：2873418-48-3
• 分子式：C₁₆H₁₂O₄
• 分子量：268.26
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A