Validamycin A 是一种氨基糖苷类农用抗生素。Validamycin A 能抑制黄曲霉的生长, 其 MIC 值为 1 μg/mL。Validamycin A 是一种可逆的酪氨酸酶抑制剂,其 Ki 值为 5.893 mM。
4-Butylresorcinol 是一个苯酚衍生物,可以抑制酪氨酸酶,其IC50 值为 11.27 μM。
桑皮苷A (Mulberroside A) 是从桑树根皮的提取物中分离得到的一类化合物,具有抗酪氨酸酶活性,是很多美白化妆品的活性成分。
Tyrosinase-IN-16 (compound 19a) 是酪氨酸激酶 (Tyrosinase) 抑制剂,Ki=470 nM。Tyrosinase-IN-16 对 B16F10 细胞具有杀伤毒性,在 20 μM 浓度下的抑制率 >90%。
槲寄生苷III是一种二氢黄酮O-糖苷,是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,IC50为0.5 mM。内脏苷III具有抗心绞痛作用[1]。
Ac-[Nle4,D-Phe7]-α-MSH(4-10)-NH2是一种促黑素素,一种黑素细胞刺激激素。Ac-[Nle4,D-Phe7]-α-MSH(4-10)-NH2在大鼠模型中刺激酪氨酸酶并表现出温度调节作用[1][2]。
Mulberroside F 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside F 抑制酪氨酸酶 (tyrosinase) 活性和黑色素形成。Mulberroside F 还具有超氧化物清除活性。
2,3-二氢异银杏酸是一种双黄酮类化合物,是酪氨酸酶的抑制剂,在0.1 mM时抑制率为36.84%。2,3-dihydrogenkgetin在HEMn(人表皮黑素细胞)细胞中毒性较小,IC50为86.16μM[1]。
5-阿魏基奎宁酸(5-FQA)具有抗氧化作用和酪氨酸酶抑制活性[1]。
Swertiajaponin 是一种酪氨酸酶抑制剂,与酪氨酸酶结合囊形成多个氢键和疏水相互作用,IC50 值为 43.47 μM。Swertiajaponin 还能通过抑制氧化应激介导的 MAPK/MITF 信号导致酪氨酸酶蛋白水平下降。Swertiajaponin 能抑制黑色素积累,具有较强的抗氧化活性。
2-Ketoglutaric acid calcium (Alpha-Ketoglutaric acid Calcium) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid calcium 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid calcium 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50=15 mM)。
(±)-Taxifolin ((±)-Dihydroquercetin) 是 Taxifolin 的外消旋体。Taxifolin 具有重要的抗酪氨酸酶活性。Taxifolin 有效抑制胶原酶 (collagenase),IC50 为 193.3 μM。
Tyrosinase-IN-17 (化合物 5b) 是一种具有亲脂性和皮肤渗透性以及无细胞毒性的 Tyrosinase (控制黑色素生成的关键酶) 抑制剂 (pIC50=4.99)。Tyrosinase-IN-17 可用于黑色素相关疾病的研究,如黑色素瘤、黑色素生成等。
酪氨酸酶IN-10(化合物23)是一种具有部分竞争性的酪氨酸酶抑制剂,其对来自人黑色素瘤细胞裂解物的酪氨酸酶活性的IC50为1.6μM[1]。
Flanvotumab(IMC-20D7S)是一种针对酪氨酸酶相关蛋白(TYRP1)的人单克隆抗体,在黑素细胞和黑色素瘤细胞中特异表达。Flanvotumab通过自然杀伤介导的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC)发挥作用。Flanvotumab具有强大的抗肿瘤活性和良好的耐受性[1]。
Gnetol 是从 Gnetum ula Brongn 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 μM) 和 HDAC。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 μM,可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化,抗增殖,抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶,α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。
酪氨酸酶IN-11是一种强效酪氨酸酶抑制剂,对L-酪氨酸酶和L-多巴的IC50分别为50 nM和64 nM。酪氨酸酶IN-11具有显著的抗氧化活性和较低的细胞毒性。酪氨酸酶IN-11具有研究皮肤色素沉着的潜力[1]。
2-酮戊二酸-13C5是13C标记的2-酮戊烯酸[1]。2-酮戊二酸(α-酮戊二酸)是克雷布斯循环中产生ATP或GTP的中间体。2-酮戊二酸也作为氮同化反应的主要碳骨架。2-酮戊二酸是酪氨酸酶的可逆抑制剂(IC50=15mM)[2]。
曲酸二棕榈酸酯(Kojic dipalmitate)是曲酸(HY-W050154)的衍生物,曲酸是一种真菌代谢产物,可由曲霉菌、醋杆菌和青霉产生。曲酸二棕榈酸酯是一种缓慢且可逆的酪氨酸酶竞争性抑制剂。曲酸二棕榈酸酯可用于皮肤增白剂的研究[1]。
Chetoseminudin B具有蘑菇酪氨酸酶抑制活性,IC50为31.7μM【1】。
Trifolirhizin 是从苦参根中分离出的一种 pterocarpan 黄酮类化合物。Trifolirhizin 具有高效的 tyrosinase 抑制活性,IC50 为 506 μM。Trifolirhizin 具有潜在的抗炎和抗癌活性。
Isoastilbin,Rhizoma Smilacis glabrae 和 Astragalus membranaceus 中的一种二氢黄酮醇糖苷化合物。Isoastilbin 抑制葡萄糖基转移酶 (GTase) 的 IC50 值为 54.3 μg/mL,还抑制酪氨酸酶 (tyrosinase) 活性。Isoastilbin 具有神经保护,抗氧化,抗微生物和抗凋亡的特性,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
二氢Altenuene B是一种有效的蘑菇酪氨酸酶抑制剂,IC50为38.33µM。二氢Altenuene B显示了酪氨酸酶的3-OH和4’-OH与His244、Met280和Gly281残基之间的氢键相互作用【1】。
Obtusifolin-2-O-葡萄糖苷(化合物7)是一种酪氨酸酶抑制剂(IC50=9.2μM)。Obtusifolin-2-O-葡萄糖苷可以从决明子中分离出来[1]。
Broussonin C 是 Tyrosinase 的竞争性抑制剂,可以从 Broussonetia kazinoki中分离得到。Broussonin C 对 monophenolase 和 diphenolase 有抑制作用,IC50 分别为 0.43 和 0.57 μM。
非竞争性酪氨酸酶抑制剂(酪氨酸酶IN-12)是一种强效非竞争性酪氨酸抑制剂,IC50值为49.33±2.64µM,Ki值为31.25±0.25µM。非竞争性酪氨酸酶抑制剂(酪氨酸酶IN-12)具有最高的自由基清除活性,可减少活性氧(ROS)的产生,IC50值为25.39±0.77µM。非竞争性酪氨酸酶抑制剂(酪氨酸酶IN-12)可用于食品和农业部门的抗褐变物质[1]。