氯离子通道

氯离子通道代表了一种相对未被开发的药物发现目标类别，因为它们的身份和生理作用的阐明已经落后于许多其他药物目标。氯离子通道涉及广泛的生物学功能，包括上皮液分泌，细胞体积调节，神经兴奋，平滑肌收缩和细胞内细胞器的酸化。几种氯离子通道中的突变引起人类疾病，包括囊性纤维化，黄斑变性，肌强直，肾结石，肾盐萎缩和过度复发。氯通道调节剂在治疗这些疾病中的一些，以及分泌性腹泻，多囊肾病，骨质疏松症和高血压中具有潜在的应用。氯离子通道辅助蛋白，也称为钙激活的氯离子通道调节剂（CLCA蛋白），是一类跨膜蛋白，已被认为在上皮细胞中具有氯离子传导的作用。

CaCCinh-A01

CaCCinh-A01 是 TMEM16A 和钙激活氯化物通道 (CaCC) 的抑制剂,IC50 值分别为 2.1 和 10 μM。

• CAS号：407587-33-1
• 分子式：C₁₈H₂₁NO₄S
• 分子量：347.42900
• 类别：氯离子通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DCPIB

DCPIB 是一种选择性、可逆、有效的体积调节性阴离子通道 (VRAC) 抑制剂,能够电压依赖性激活钾离子通道 TREK1 和 TRAAK,抑制 TRESK,TASK1 和 TASK3,IC50 值分别为 0.14,0.95,50.72 μM。DCPIB 同时抑制肿胀激活氯电流 (ICl,swell),在 CPAE 细胞中,IC50 值为 4.1 μM。

• CAS号：82749-70-0
• 分子式：C₂₂H₂₈Cl₂O₄
• 分子量：427.36
• 类别：氯离子通道

• 密度：1.263g/cm3
• 沸点：593.835ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：312.94ºC

木防己苦毒宁

Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药,是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的 GABAA 受体拮抗剂,负向调节 GABA 对 GABAA受体的作用。

• CAS号：17617-45-7
• 分子式：C₁₅H₁₆O₆
• 分子量：292.28400
• 类别：氯离子通道

• 密度：1.52g/cm3
• 沸点：551.6ºC at 760mmHg
• 熔点：203-205ºC
• 闪点：214ºC

T16A(inh)-C01

T16A(inh)-C01是TMEM16A(ANO1)的抑制剂。T16A(inh)-C01阻断ANO1介导的氯离子通道,IC50为8.4μM,不干扰钙信号[1]。

• CAS号：171506-87-9
• 分子式：C₁₈H₁₆O₅
• 分子量：312.32
• 类别：氯离子通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氟芬那酸

Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel) 等。

• CAS号：530-78-9
• 分子式：C₁₄H₁₀F₃NO₂
• 分子量：281.230
• 类别：AMPK

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：373.9±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：132-135 °C(lit.)
• 闪点：179.9±27.9 °C

NPPB

NPPB 是外向整流氯化物通道 (ORCC) 的阻断剂。

• CAS号：107254-86-4
• 分子式：C₁₆H₁₆N₂O₄
• 分子量：300.30900
• 类别：氯离子通道

• 密度：1.323 g/cm3
• 沸点：523.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：178-179ºC
• 闪点：N/A

葛花苷元

Irisolidone 是葛根花中的主要的异黄酮。Irisolidone 具有较强的保肝活性。Irisolidone 对阴离子通道 VRAC 具有高效阻断作用。

• CAS号：2345-17-7
• 分子式：C₁₇H₁₄O₆
• 分子量：314.28900
• 类别：氯离子通道

• 密度：1.402g/cm3
• 沸点：565.5ºC at 760mmHg
• 熔点：192 ºC (methanol )
• 闪点：212.3ºC