Vipoglanstat(BI 1029539,GS-248)是一种羧酰胺,是一种高效、选择性、非肽和口服活性的人前列腺素E合成酶1(mPGES-1)小分子抑制剂。Vipoglanstat(BI 1029539,GS-248)也具有抗炎活性[1][2]。
PF-4693627 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的微粒体前列腺素E合酶 (mPGES-1) 抑制剂 (IC50=3 nM),可用于治疗骨关节炎和类风湿关节炎等。
Dehydroevodiamine 是从吴茱萸 Evodiae Fructus 中分离出的喹唑啉生物碱,对豚鼠心室肌细胞具有抗心律失常作用。Dehydroevodiamine 抑制 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞中 iNOS,COX-2,前列腺素E2 (PGE2) 和核因子-κB (NF-κB) 的表达。
Suprofen是非甾体抗炎化合物,能抑制前列腺素合成。
TFC-007是一种选择性的造血前列腺素D合成酶(H-PGDS)抑制剂,对H-PGDS酶有很高的抑制活性(IC50值为83 nM)。TFC-007可用于合成H-PGDS降解诱导剂PROTAC(H-PGDS)-1(TFC-007与H-PGDS结合,泊马利多胺与cereblon结合)[1]。