IL-1β-IN-1,大麻二酚衍生物,是一种有效的IL-1β抑制剂。IL-1β-IN-1具有抗炎和止痛特性[1]。
Erepdekinra是一种白细胞介素-17A(IL-17A)受体拮抗剂[1]。
Lokivetmab(抗犬IL31重组抗体)是一种抗犬IL-31单克隆抗体,可用于研究犬的特应性皮炎(AD)[1]。
Ppc-1 是一种线粒体解偶联剂,可增加线粒体耗氧量,但不影响 ATP 的产生。Ppc-1 是一种细胞渗透性白介素 2 (IL-2) 抑制剂。Ppc-1 抑制革兰氏阴性牙周病原体 Porphyromonas gingivalis 的活性。Ppc-1 具有抗肥胖,抗菌和消炎的作用。
三对苯二酚A是一种白细胞介素1抑制剂,可抑制血管平滑肌中内霉素(LPS)或白细胞介肽(IL-1β)促进的一氧化氮合酶(NOS)诱导,从而抑制精氨酸诱导的血管舒张[1]。
一种新型有效的选择性CDK8抑制剂,对重组细胞周期蛋白C/CDK8复合物的IC50为0.5 uM；对包括CDK19在内的几种参与细胞周期的CDK没有活性(IC50>30 uM)；抑制IFNγ诱导的STAT1磷酸化在BMDCs的Ser 727位点,选择性上调IL-10,EC50为1 uM。
氯半乳糖酮B是一种茚二酮型倍半萜,是一种天然产物,可从中药材光叶猪笼草中分离得到。金黄色半乳糖酮B通过抑制AP-1和p38 MAPK途径抑制炎症介质的产生[1]。
Benralizumab (MEDI-563) 是一种白介素 5 受体 α (IL-5Rα) 定向的溶细胞单克隆抗体,通过增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性诱导嗜酸性粒细胞直接,快速和几乎完全耗尽。Benralizumab 可用于治疗严重的嗜酸性哮喘。
Inbakicept(ALT-803)是一种IL-15超级拮抗剂复合物,由IL-15突变体和IL-15Rα-Fc融合物组成。Inbakicept可增强抗CD20mAb介导的NK细胞反应和抗体依赖性细胞毒性(ADCC)。依那西普还能增加细胞中的脱颗粒和IFNγ的产生[1]。
A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC50 值为 5 nM),并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎,并有效阻断皮肤和关节炎症。
抗人IL-17A是一种完全人源的抗白细胞介素-17A单克隆抗体。抗人IL-17A可用于银屑病发病机制的研究[1]。
RCGD423 是 gp130 调节剂,能够阻止关节软骨退化,并促进其修复。
Tozorakimab(MEDI-3506)是一种针对白细胞介素33的人免疫球蛋白G1单克隆抗体。Tozorakimab可用于研究慢性阻塞性肺病[1]。
CTX-471是CD137的全人单克隆抗体。CTX-47l与重组人、食蟹猴CD137和小鼠CD137具有结合亲和力,Kd值分别为50 nM、61 nM和748 nM。CTX-471可用于免疫调节和癌症研究[1]。
SRI-42127是一种HuR易位抑制剂。HuR是一种与ARE结合的RNA调节因子,HuR易位促进神经胶质细胞中炎性细胞因子的产生。然而,SRI-42127可以破坏mRNA的稳定性并抑制基因启动子的激活。SRI-42127还抑制小胶质细胞活化,并减弱中性粒细胞和单核细胞的募集/趋化作用[1]。
Basiliximab(CHI 621)是一种重组嵌合鼠/人IgG1单克隆抗白细胞介素-2受体抗体。巴西利昔单抗可用于肾移植研究[1]。
IL-17调节剂1(二钠)是一种口服活性、高效的IL-17调节剂,从专利WO 2020127685中提取。IL-17调节剂1(二钠)可用于银屑病、强直性脊柱炎和银屑病关节炎等疾病的研究[1]。
Eucalyptol-d6是氘标记的Eucalyptol。桉树醇是5-HT3受体、钾通道、TNF-α和IL-1β的抑制剂。
Enokizumab(MEDI-528)是一种靶向白介素(IL)-9的单克隆抗体。IL-9主要通过增加气道中的肥大细胞数量和活性来调节气道炎症、粘液生成、气道高反应性和气道纤维化的发展[1]。
IL-17A调制器-2是从专利WO2021239743+A1示例27中提取的IL-17A调制器。IL-17A调节剂-2抑制IL-17A的生物学作用,pIC50为8.3。IL-17A调节剂-2可用于研究与IL-17A活性调节相关的疾病或障碍,包括具有免疫成分或自身免疫病理、癌症和神经退行性疾病[1]。
BRD9185 是 DHODH 的抑制剂,其在体外测得的EC50 值为 16 nM,仅用三剂即可治愈P. berghei感染的小鼠。
Remtolumab(ABT-122)是一种双可变结构域免疫球蛋白,可中和肿瘤坏死因子α(TNFα)和IL-17A。Remtolumab对TNFα和IL-17A具有双重抑制作用。Remtolumab可用于类风湿关节炎(RA)研究[1][2]。
Lusvitikimab(OSE-127)是一种人源化IL7R单克隆抗体。Lusvitikimab不被靶细胞内化,并阻止IL7R异二聚体化和随后的下游信号传导。Lusvitkimab具有抗白血病功效,并有可能用于B细胞前体急性淋巴细胞白血病(BCP-ALL)研究[1]。
Neochlorogenic acid 是在干果和其他植物中发现的一种天然多酚化合物。Neochlorogenic acid 抑制 TNF-α 和 IL-1β 产生。 Neochlorogenic acid 抑制 iNOS 和 COX-2 蛋白表达。Neochlorogenic acid 还抑制磷酸化的 NF-κB p65 和 p38 MAPK 活化。
罗慕尔肽(Muroctasin)是一种合成的鼠氨酰二肽衍生物,是一种细胞因子诱导剂。罗慕特可在体内增加外周血中性粒细胞和单核细胞,并在体外增强集落刺激因子(CSF)、IL-1和IL-6的产生[1]。
NSC61610破坏人白细胞介素-18与肢端炎病毒IL-18BP的结合。NSC61610抑制hIL-18:ectvIL-18BP复合物的形成,IC50约为6 uM[1]。
RP 54745 是一种潜在的治风湿化合物,能够抑制噬细胞刺激和的白介素-1 (interleukin-1) 的产生。
RO2959 hydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 hydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的有效的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 hydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
Abrezekimab(VR 942)含有CDP7766,这是一种与IL-13结合的人源化、高亲和力、中和的抗人IL-13抗体片段。Abrezekimab阻止与IL-13Rα1亚基的结合。Abrezekimab可用于哮喘研究[1]。
Perakizumab(RG4934)是一种抗IL-17A(白细胞介素相关)的人源化IgG1κ单克隆抗体。Perakizumab可用于研究自身免疫性疾病,如银屑病关节炎[1]。