因子B-IN-3(例3靶化合物)是一种有效的补体因子B抑制剂。因子B-IN-3可用于炎症和免疫相关疾病的研究[1]。
Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
Apilimod 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12,IC50 值为 1 nM 和 2 nM。
异ezolac(LM 22070)是一种抑制前列腺素合成酶的非甾体抗炎药(NSAID)。异丙酚的抗炎和解热特性[1][2]。
1400W dihydrochloride是高效,选择性的诱导型一氧化氮合成酶 (NO synthase) 抑制剂,Ki 值为7 nM。
三托醌B(+)-三托醌B)是一种倍半萜生物碱,是一种白细胞介素-1抑制剂。Triptoquinone B对人外周血单个核细胞释放白细胞介素1α和β具有强大的抑制活性[1][2]。
Pimivalimab(JTX-4014)是PD-1抑制剂。Pimivalimab可用于实体瘤的研究[1]。
阿德布雷单抗(SHR-1316)是一种人源化IgG4单克隆PD-L1(PD-1/PD-L1)抗体。阿德布雷单抗在实体肿瘤中具有很好的抗肿瘤活性,包括广泛期小细胞肺癌(SCLC)[1][2]。
马来酸ST-1006是一种强效组胺H4受体激动剂,pKi值为7.94。ST-1006马来酸盐具有抗炎作用[1][2]。
Tildrakizumab(SCH 900222)是一种人源化抗IL-23(p19亚基)单克隆抗体。IL-23是维持Th17细胞表型的关键细胞因子。Tildrakizumab对单链IL-23具有高亲和力(Kd:136 pM)。Tildrakizumab对中重度斑块型银屑病有效[1][2][3]。
CXCR4调制器-1(化合物ZINC72372983)是一种有效的CXCR4调制器,EC50值为100 nM。CXCR4调节剂-1可用于抗炎、抗癌和抗HIV的研究[1]。
Meclizine D8 (Meclozine D8) 是Meclizine 的氘代标记物。Meclizine dihydrochloride 是 H1 组胺受体拮抗剂,可作用于晕动病。 Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。
Luteolin 5-O-glucoside 来自 Cirsium maackii,具有抗炎活性。Luteolin 5-O-glucoside 抑制 LPS 诱导的 NO 生成和 t-BHP 诱导的 ROS 生成。Luteolin 5-O-glucoside 作用于巨噬细胞,还抑制 iNOS 和 COX-2 表达。
CL097是一种有效的TLR7/8激动剂,在巨噬细胞中诱导促炎细胞因子[1]。CL097诱导NADPH氧化酶启动,导致fMLF刺激的ROS产生增加[2]。
SN-001是一种STING抑制剂,IC50为3.82μM[1]。
Vercirnon 是一种有效的,选择性的,可口服的人 CCR9 拮抗剂,IC50 值为 10 nM,可用于炎性肠疾病的研究。
2',3'-cGAMP-C2-PPA(45),一种环核苷酸,是一种螫刺激动剂(US20210015941A1)。2',3'-cGAMP-C2-PPA是ADC的药物连接物结合物,可用于合成用于癌症靶向治疗的抗体-药物结合物[1]。
S-MTC (S-Methyl-L-thiocitrulline) dihydrochloride 是一种选择性的 I 型一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂。
K-80001是一种RXRα-结合物和COX-1/2抑制剂,其IC50为,RXRα、COX-1和COX-2的IC50分别为82.9μM、3.4μM和1.2μM[1]。
(R,R)-VVD-18313是VVD-118313(HY-151385)的异构体。VVD-118313是一种选择性JAK1抑制剂,阻断JAK1依赖性反式磷酸化和细胞因子信号传导。VVD-118313可用于癌症研究[1]。
CXCR2拮抗剂2是一种用于癌症免疫治疗的有效CXCR2拮抗剂,IC50值为95 nM。
SR-717 是一种非核苷类 STING 激动剂,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
MCC950 sodium是一种有效,选择性的 NLRP3 抑制剂,在BMDMs 和 HMDMs中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
(Z)-Leukadherin-1 (ADH-503 free base) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。(Z)-Leukadherin-1 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。
AVE-3085 是一种有效的 nitric oxide synthase 增强剂,常用于治疗心血管疾病。
ACT-660602是一种口服活性趋化因子受体拮抗剂(CXCR3),IC50值为204 nM。ACT-660602抑制T细胞迁移,在急性肺腹股沟模型中显示出疗效。ACT-660602可用于自身免疫性疾病的研究[1][2]。
Tyk2-IN-13(化合物30)是一种口服活性Tyk2抑制剂。Tyk2-IN-13抑制IFNα刺激的STAT3磷酸化,IC50值为1.90nM。Tyk2-IN-13可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
Loratadine(SCH-29851)是H1受体反向激动剂,IC50>32 μM。