TH-Z835是一种突变型选择性KRAS(G12D)抑制剂,IC50为1.6μM。TH-Z835抑制mantGMPPNP/GPPNP交换和GPPNP/mantGMPPANP交换[1]。
KRAS G12D抑制剂11是KRAS G12D的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12D抑制剂11具有研究KRAS G12D介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021108683A1,化合物52)[1]。
KRas G12C inhibitor 3 是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利US 20180072723 A1。
8-CPT-2Me-cAMP钠是由cAMP(Epac)激活的交换蛋白的选择性激活剂,该蛋白是小GTP酶Rap1和Rap2的cAMP敏感鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)。8-CPT-2Me-cAMP钠激活Epac1(EC50=2.2μM),但不激活PKA(EC50>10μM)[1]。8-CPT-2Me-cAMP钠在体外刺激Epac介导的胰腺β细胞Ca2+释放[2]。
Rhosin盐酸盐是Rho特异性抑制剂,结合WT RhoA的Kd值为0.4uM,对Cdc42和Rac1作用无。
p67phox-IN-1(式IIIa化合物)是靶向Rac GTPase和p67phox蛋白之间相互作用的抑制剂[1]。
CID44216842 (Cdc42-IN-1) 是一种有效的选择性 Cdc42 抑制剂。在 GTP 结合测定中,CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 1.0 和 1.2 μM。在 GDP 结合测定中,CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 0.3 和 0.5 μM。可用作分子探针。
KRAS抑制剂-20是KRasG12C致癌突变的小分子抑制剂。KRAS抑制剂-20抑制IC50值<10 nM的KRasG12C[1]。
CASIN是一个选择性的GTPase Cdc42抑制剂,IC50值是2 uM。
Rhosin是Rho特异性抑制剂,结合WT RhoA的Kd值为0.4uM,对Cdc42和Rac1作用无。
KRAS G12C inhibitor 13 是一种有效的选择性 KRAS G12C 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2018143315A1 中的化合物 30。