Tankyrase-IN-5 (Compound 30f) 是 MSC2504877 (HY-123851) 的类似物,是一种 tankyase TNKS1 和 TNKS2 抑制剂,IC50 分别为 2.3 nM 和 7.9 nM。
Verminoside 是从 Kigelia africana 分离出的一种环烯醚萜,具有抗炎和显着的抗氧化活性,其自由基清除活性为 2.5 μg/mL。Verminoside 对人淋巴细胞的遗传毒性与 PARP-1 和 p53 蛋白水平升高有关。
鲁卡帕里(AG014699)氨甲酰化物是一种口服活性、有效的PARP蛋白质抑制剂(PARP-1、PARP-2和PARP-3),PARP1的Ki为1.4 nM。鲁卡帕里布氨甲酰化酶是一种适度的己糖-6-磷酸脱氢酶(H6PD)抑制剂。鲁卡帕利酯在抗去势前列腺癌(CRPC)研究[1][2][3][4]中具有潜力。
PJ34 是一种有效的特异性 PARPl/2 抑制剂,IC50 分别为 110 nM 和 86 nM。
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