PARP

PARP是参与许多细胞过程的蛋白质家族，主要涉及DNA修复和程序性细胞死亡。 PARP家族由17名成员组成。它们在细胞中具有非常不同的结构和功能。 PARP1，PARP2，VPARP（PARP4），端锚聚合酶-1和-2（PARP-5a或TNKS，和PARP-5b或TNKS2）具有确定的PARP活性。其他包括PARP3，PARP6，TIPARP（或PARP7），PARP8，PARP9，PARP10，PARP11，PARP12，PARP14，PARP15和PARP16。 PARP存在于细胞核中。主要作用是检测和发信号通知SSB修复中涉及的酶机制的单链DNA断裂（SSB）。

2-甲基-4(1H)-喹唑啉酮

2-Methylquinazolin-4-ol 是一种高效、竞争性的 poly(ADP-ribose) synthetase 抑制剂,其 Ki 值为 1.1 μM。2-Methylquinazolin-4-ol 是哺乳动物天冬氨酸氨基转移酶 (ATCase) 抑制剂,其 IC50 值为 0.20 mM。

• CAS号：1769-24-0
• 分子式：C₉H₈N₂O
• 分子量：160.17300
• 类别：PARP

• 密度：1.26 g/cm3
• 沸点：305.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：231-233ºC(lit.)
• 闪点：138.5ºC

Rucaparib camsylate

鲁卡帕里(AG014699)氨甲酰化物是一种口服活性、有效的PARP蛋白质抑制剂(PARP-1、PARP-2和PARP-3),PARP1的Ki为1.4 nM。鲁卡帕里布氨甲酰化酶是一种适度的己糖-6-磷酸脱氢酶(H6PD)抑制剂。鲁卡帕利酯在抗去势前列腺癌(CRPC)研究[1][2][3][4]中具有潜力。

• CAS号：1327258-57-0
• 分子式：C₁₉H₁₈FN₃O_.xC₁₀H₁₆O₄S
• 分子量：
• 类别：PARP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奥拉帕尼

Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。

• CAS号：763113-22-0
• 分子式：C₂₄H₂₃FN₄O₃
• 分子量：434.463
• 类别：自噬

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PJ34(游离)

PJ34 是一种有效的特异性 PARPl/2 抑制剂,IC50 分别为 110 nM 和 86 nM。

• CAS号：344458-19-1
• 分子式：C₁₇H₁₇N₃O₂
• 分子量：295.336
• 类别：PARP

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：453.3±38.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：227.9±26.8 °C