5-甲酰吲哚-CE亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
5-Propargylamino-ddUTP 是一种核苷分子,可用于合成花青染料-核苷酸共轭物,用于核酸标记或序列分析。
Bleomycin hydrochloride 是一种 DNA 损伤剂,抑制 DNA 合成。Bleomycin hydrochloride 是一种抗肿瘤抗生素 (antibiotic)。
甲氨蝶呤-d3(氨甲蝶呤-d3)是氘标记的甲氨蝶呤。甲氨蝶呤(氨甲喋呤),一种抗代谢和抗叶酸剂,抑制二氢叶酸还原酶,从而阻止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制DNA合成。甲氨蝶呤也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于研究类风湿性关节炎和许多不同的癌症(如急性淋巴细胞白血病)[1][2][3]。
II型拓扑异构酶抑制剂1是一种有效和选择性的大肠杆菌DNA回转酶抑制剂(IC50:1.7nM),与Asp73残基形成氢键。II型拓扑异构酶抑制剂1抑制拓扑异异构酶IV活性(IC50:0.98μM)。II型拓扑异构酶抑制剂1可用于抗菌领域的研究[1][2]。
m7Gpppm6AmpG是一种三核苷酸mRNA 5′cap类似物。m7Gpppm6AmpG可用于体外RNA合成[1]。
Foscarnet sodium (Trisodium phosphonoformate) 是一种病毒 DNA 聚合酶 (viral DNA polymerase) 活性抑制剂,可逆地抑制病毒复制。Foscarnet sodium 是一种抗疱疹病毒药,有用于巨细胞病毒性视网膜炎的潜力。
4-Methoxyestradiol 是甲氧基雌二醇,可诱导人肺上皮细胞氧化 DNA 损伤。4-Methoxyestradiol 还可以提高 H1355 细胞中 ROS 和 SOD 的活性。
2-O-Methylcytosine,一种 O-烷基化类似物和 DNA 的加合物,属于受损的核碱基。
DMT-dC(bz) Phosphoramidite 通常用于合成 DNA。
DNA旋转酶-IN-5(化合物8I-w)是一种有效的DNA旋转酶抑制剂,IC50为0.10μM。DNA回旋酶-IN-5对野生型和耐药菌株具有抗菌活性[1]。
5'-O-DMT-2'-O-TBDMS-Ac-rC是一种经过修饰的核苷,可用于合成DNA或RNA。
Fozivudine tidoxil (BM-211290) 是具有口服活性的硫醚脂质-齐多夫定 (lipid-zidovudine) 偶联物,具有抗 HIV 活性的。Fozivudine tidoxil 是 NRTI 家族成员,在细胞内病毒复制过程中被掺入到新合成的 DNA 链中,并且不可逆地结合病毒 RT,从而破坏病毒的逆转录。
DHODH-IN-4 (compound 17) 是人和 Plasmodium falciparum 二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂,其对 PfDHODH 和 HsDHODH 的IC50 值分别为 4 μM 和 0.18 μM。DHODH-IN-4 (compound 17) 具有抗疟疾活性。
Capecitabine 是一种可用于口服的前药,可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil (FU)。
AT-130是HBV衣壳组装的有效抑制剂,抑制野生型HBV复制,IC50为2.4 uM；抑制体外野生型和拉米夫定耐药乙型肝炎病毒株的复制,灵敏度相同(rtL180M,rtM204I和rtL180M+rtM204V)；在病毒RNA包装水平上阻断HBV复制,干扰衣壳形态发生,显示出对主要拉米夫定和阿德福韦抗性突变体的活性。
Dmt-2'氟-da(bz)酰胺是一种均匀修饰的2'-脱氧-2'-氟硫代磷酸寡核苷酸,是一种对RNA靶点具有高度亲和力和特异性的抗核酸酶反义化合物。Dmt-2'氟-da(bz)酰胺也是5'-Dmt-3'-磷酰胺合成的中间体[1]。
ddATP(2',3'-二脱氧腺苷5'-三磷酸)三钠是2',3+二脱氧肌苷的活性代谢物,是DNA聚合酶的一种延长链抑制剂。ddATP三钠可用于Sanger法DNA测序和病毒感染研究[1][2][4]。
E3330 (APX-3330) 是一种直接,口服有效的 AP 内切核酸酶 1 (APE1; REF-1) 抑制剂,可抑制 NF-κB DNA 结合活性。E3330 (APX-3330) 阻断 TNF-α 诱导的肝癌细胞系中 IL-8 产生的激活。E3330 (APX-3330) 显示出多功能水平的抗癌特性,例如抑制癌细胞的生长和迁移。
DHODH-IN-13 (Compound 7a) 是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-13 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对大鼠肝脏 DHODH 的 IC50 为 4.3 μM。DHODH-IN-13 可用于类风湿关节炎。
Ac-rC Phosphoramidite 可用于磷酸二硫代寡核苷酸 (PS2-RNA) 修饰。
DNA聚合酶IN-3(Compd 5b)是一种香豆素衍生物,对Taq DNA聚合酶具有抑制活性,可用于增殖性疾病研究[1]。
DHODH-IN-16是一种有效的二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,对人DHODH的IC50为0.396 nM[1]。
DMA-IN-1 是 DNA 腺嘌呤甲基转移酶 (DAM) 抑制剂,IC50: 48 μM。DMA-IN-1 可抑制 Caulobacter 生长,MIC 为 35 μM。
ML216(CID-49852229)是一BLM解螺旋酶有效抑制剂,对BLM full length和BLM636–1298的IC50值分别为3.0uM和0.97uM。
TDRL-X80是着色性干皮病a组(XPA)蛋白的有效抑制剂。TDRL-X80抑制XPA的DNA结合活性。TDRL-X80在荧光偏振(FP)分析中的IC50s为18、20和29μM,在ELISA分析中的IC50s为21、39和28,显示出对抗单、双和顺铂损伤DNA的活性【1】。
FIT-039 是一种选择性,ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CKD9/cyclin T1 的 IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM),HSV-2,人腺病毒和人 CMV 的复制。FIT-039 是一种有前途的抗病毒剂,可用于抑制耐药性 HSV 和其他 DNA 病毒。
5-亚氨基阿霉素是一种醌修饰的蒽环类药物,具有抗肿瘤活性[1]。5-亚氨基阿霉素在癌细胞中产生蛋白质隐藏的DNA链断裂[2]。