ATM抑制剂-5[式(1)]是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶ATM的有效抑制剂(从专利WO2022058351A1中提取)[1]。
Vinflunine ditartrate 是一种长春花生物碱家族的氟化微管抑制剂。Vinflunine ditartrate 具有抗血管生成,破坏血管和抗转移的活性。Vinflunine ditartrate 可用于尿路上皮移行细胞癌,非小细胞肺癌和乳腺癌的研究。
BI 2536是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂,IC50 分别为0.83 和 25 nM。
DMT-2'-OMe-dA(bz) phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
Simmiparib是一种新型有效的口服活性PARP1/2抑制剂,IC50为1.75/0.22 nM,抑制PARP1的效力比其他PARP(PARP3,TNKS1,TNKS2)高90倍；选择性诱导DNA双链断裂的积累,同源重组修复(HR)缺陷细胞中G2/M阻滞和凋亡；增强增殖抑制几种常规抗癌药物,减少HR缺陷癌细胞和异种移植物中聚(ADP-核糖)的形成；表现出比奥拉帕尼对裸鼠中HR缺陷的人癌细胞或组织衍生的异种移植物的生长抑制高10倍。实体瘤1期临床
EAPB 02303是一种微管破坏剂和抑制剂。EAPB 02303诱导有丝分裂停滞和纺锤体组装损伤。因此,EAPB 02303诱导细胞凋亡并表现出抗肿瘤活性。EAPB 02303在较低浓度下也与紫杉醇(HY-B0015)表现出强大的协同作用[1]。
Taltobulin (HTI-286; SPA-110)是Hemiasterlin类似物,微管蛋白抑制剂和抗体药物偶连体毒素组分(ADCs cytotoxin)。
2′-叠氮-2′-脱氧-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
2′-脱氧-2′-氟-4-脱氧阿拉伯丙啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
BRD-6929 (Cpd-60) 是 HDAC1 和 HDAC2 的脑渗透性选择性抑制剂 (IC50= 1 和 8 nM),源于专利文献 US2018360927。BRD-6929 (Cpd-60) 对 HDAC1 和 HDAC2 有高亲和力 (Ki = 0.2 和 1.5 nM)。BRD-6929 (TPB) 增强了 gnidimacrin (PKC 激动剂) 对潜伏 HIV 的功效。
HS-131是一种近红外染料栓系的Hsp90抑制剂,能够检测癌基因驱动的乳腺癌,包括多种不同的人类乳腺癌分子亚型[1]。
Murrayanol是一种天然咔唑生物碱,具有多种生物活性。Murrayanol显示抗炎、拓扑异构酶I和拓扑异酶II(拓扑异异构酶)抑制活性。Murrayanol也是杀蚊剂和抗菌剂[1]。
Tilavonemab(ABBV-8E12)是一种人源化的抗τ抗体,可结合τ蛋白N末端附近的25-30氨基酸。Tilavonemab阻断人类和小鼠神经元吸收τ聚集体的能力,并减少脑萎缩。Tilavonemab可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
Pparδ激动剂8是一种有效的Pparδ激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)是核内受体转录因子超家族的成员,在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起着关键作用。Pparδ激动剂8具有研究非酒精性脂肪肝(NAFLD)的潜力(摘自专利WO2021169769A1,化合物TM2)[1]。
DMT-dA(bz) Phosphoramidite 通常用于合成 DNA。
胞苷-d2-1是氘标记的胞苷。胞苷是一种嘧啶核苷,是RNA的组成部分。胞苷是尿苷的前体。胞苷控制神经胶质谷氨酸循环,影响脑磷脂代谢,儿茶酚
USP7/USP47 inhibitor 是一种选择性的泛素蛋白特异性蛋白酶 7/47 (USP7/USP47) 抑制剂,EC50 值分别为 0.42 μM 和 1.0 μM。
2′-β-C甲基异鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
GSK180736A 是G蛋白偶联受体激酶2 (GRK2)的抑制剂,IC50值为0.77 μM。
CDK7-IN-22(化合物101)是具有抗肿瘤活性的CDK7抑制剂。CDK7-IN-22显示出对CDK7的选择性[1]。
1-(α-L-三呋喃基)胞嘧啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Licarin B 可来源于 Myristica fragrans 的种子,是 NO 生成的抑制剂,可通过激活 IRS-1/PI3K/AKT 通路中的 PPARγ 和GLUT4 改善胰岛素敏感性。
TH588盐酸盐是MTH1(NUDT1)高效选择性抑制剂,IC50值5nM。
Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂(IC50=2.5 µM),其 Ki 值为 0.7 µM 竞争性结合微管蛋白。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
NVS-SM2是一种强效、口服活性和脑渗透性SMN2剪接增强子,SMN的EC50为2 nM。NVS-SM2增强U1前体mRNA关联。NVS-SM2促进外显子7内含并恢复正常存活运动神经元(SMN)蛋白表达。NVS-SM2可用于脊髓性肌萎缩(SMA)研究[1][2]。
Ac-Exatecan 是乙酰化修饰的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。
DMT dA(bz)磷脒-13C10,15N5是13C和15N标记的DMT dA(bz。DMT dA(bz)磷脒石通常用于DNA的合成[2]。
Litronesib Racemate 是 litronesib 的外消旋体。Litronesib 是选择性的 Eg5 别构抑制剂。
SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM,相对于其他 HDAC 酶,对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。