棕榈酸-9,10-d2是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
异薯蓣皂苷是一种天然二聚萘醌,是一种人类DNA拓扑异构酶I(拓扑异酶)抑制剂。异薯蓣皂苷可以阻止DNA松弛和人类拓扑异构酶I的激酶活性。异薯蓣皂苷具有抗癌、抗菌和抗真菌活性[1][2][3]。
6-氨基-1,2-二氢-2-β-D-呋喃核糖基-4H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-酮是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
棕榈酸-d2-3是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。PA可诱导小鼠颗粒细胞表达葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)[1][2]。
ML216(CID-49852229)是一BLM解螺旋酶有效抑制剂,对BLM full length和BLM636–1298的IC50值分别为3.0uM和0.97uM。
酞嗪酮吡唑是一种有效、选择性、口服活性的Aurora-a激酶抑制剂,IC50为0.031μM。酞嗪酮吡唑可阻止有丝分裂,随后通过增殖细胞凋亡抑制肿瘤生长。酞嗪酮吡唑抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞(HLC)分化过程中的上皮-间充质转化[1][2]。
2'-氨基-2'-脱氧-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
c-Myc抑制剂7是c-Myc抑制物和多靶蛋白降解剂。c-Myc抑制剂7有效降解多种肿瘤细胞中的c-Myc、CK1α、GSPT1和IKZF1/2/3蛋白。c-Myc抑制剂7可用于c-Myc高表达相关疾病的研究,如癌症、心脑血管疾病和病毒感染[1]。
1,2-二-O-乙酰基-5-O-苯甲酰基-3-脱氧-3-氟-D-呋喃核糖是呋喃核糖核苷类似物。
TDRL-X80是着色性干皮病a组(XPA)蛋白的有效抑制剂。TDRL-X80抑制XPA的DNA结合活性。TDRL-X80在荧光偏振(FP)分析中的IC50s为18、20和29μM,在ELISA分析中的IC50s为21、39和28,显示出对抗单、双和顺铂损伤DNA的活性【1】。
FIT-039 是一种选择性,ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CKD9/cyclin T1 的 IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM),HSV-2,人腺病毒和人 CMV 的复制。FIT-039 是一种有前途的抗病毒剂,可用于抑制耐药性 HSV 和其他 DNA 病毒。
USP1-IN-5(化合物10)是USP1抑制剂(IC50＜50nM)。USP1-IN-5还以IC50＜50 nM抑制MDA-MB-436细胞[1]。
5-亚氨基阿霉素是一种醌修饰的蒽环类药物,具有抗肿瘤活性[1]。5-亚氨基阿霉素在癌细胞中产生蛋白质隐藏的DNA链断裂[2]。
TN-16是一种有效的微管聚合抑制剂,IC50为0.4-1.7µM[1]。
Adavosertib (AZD-1775; MK-1775) 是一种有效的 Wee1 抑制剂,IC50 值为 5.2 nM。
dGTP(2’-脱氧鸟苷-5’-三磷酸)是一种鸟苷核苷酸,可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸(GDP、GTP、dGDP和dGTP)对8-O-GDP(8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP和8-O-dGTP的氧化损伤高度敏感[1]。
同源重组-IN-1是一种新的RAD51-BRCA2蛋白-蛋白相互作用抑制剂(EC50=19μM)。同源重组-IN-1可以干扰同源重组[1]。
N6-苯甲酰基-2'-O-叔丁基二甲基甲硅烷基-3'-O-DMT-腺苷是腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
ACX-362E 是一种口服有效的 DNA 聚合酶 IIIC (pol IIIC) 的抑制剂,作为抗菌剂用于抗革兰氏阳性菌感染,对 C. difficile 的 MIC50 值为 2 μg/mL。ACX-362E 在体内和体外均表现出高效、广谱的抗 C. difficile 活性。
360A iodide 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂,同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性,在 TRAP-G4 实验中,IC50 值为 300 nM。
4’-氰尿烷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
DMT-LNA-G phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
eIF4A3-IN-17(化合物61)是一种西尔维斯特醇(HY-13251)类似物。eIF4A3-IN-17干扰eIF4F翻译复合物的组装,myc LUC、tub LUC的EC50s分别为0.9、15和1.8nM,以及MBA-MB-231细胞的生长抑制。eIF4A3-IN-17可用于研究人类癌症发病机制[1]。
7-丙基-7,8-二氢-8-氧代-9-(β-D-呋喃木糖基)鸟嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
2'-O-乙酰基-5'-O-苯甲酰基-3'-O-甲基-5-甲基尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
伏托普兰是一种基因剪接调节剂,用于抑制亨廷顿舞蹈症[1]。
HDAC1/2-IN-3是一种HDAC1和HDAC2抑制剂,IC50值分别为0-5和5-10 nM。
3'-氨基-3'-脱氧尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。