丹参二醇C是一种S-腺苷甲硫氨酸竞争性EZH2(组蛋白甲基转移酶)抑制剂,IC50为0.55μM,用于抑制甲基转移酶活性。丹参二醇C也是巨噬细胞中Nrf2和Sirtuin 1(Sirt1)的激活剂。丹参二醇C具有抗癌活性,可用于动脉粥样硬化研究[1][2]。
Teniposide 是一种足叶草毒素衍生物,是拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂,同时为一种化疗剂。
L67是一种新型的竞争性 DNA连接酶抑制剂,抑制DNA连接酶I和III, IC50为10μM。
CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路.
Filanesib (ARRY-520) 是一种合成的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂,IC50 值为 6 nM。
LDN-192960 hydrochloride 是 Haspin 和 DYRK2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。
CDK4/6-IN-8(化合物7p)是一种选择性CDK4和CDK6抑制剂,IC50值分别为5.01 nM和3.97 nM[1]。
5'-O-DMT-N4-Bz-2'-F-dC是一种具有保护和修饰作用的核苷。
LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。
VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,具有很强的抗增殖活性,对黑素瘤和前列腺癌细胞系 panel 作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型,还具有治疗前列腺癌的潜力。
Remetinostat (SHP-141) 是一种基于羟肟酸的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂,目前正在开发应用与治疗皮肤T细胞淋巴瘤[1]。
腺苷-2-甲酰胺是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
MSDC-0602K(氮杂咪唑酮钾)是一种保护PPARγ的噻唑烷二酮(Ps-TZD),与PPARγ结合,IC50为18.25μM[1]。MSDC-0602K调节线粒体丙酮酸载体(MPC)。MSDC-0602K可用于脂肪肝的研究,包括功能失调的脂质代谢、炎症和胰岛素抵抗[2]。MSDC-0602K是一种胰岛素增敏剂,单独或与利拉鲁肽联合使用可改善小鼠的胰岛素血症和脂肪肝[3]。
3'-叠氮基-3'-脱氧-5-碘尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
L-796449是一种强效PPARγ激动剂。L-796449具有神经保护作用。L-796449具有研究脑卒中的潜力[1]。
5-羧甲基尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
8-NH2-ATP四钠是ATP的一种非活性形式,由8-NH2-Ado产生。8-NH2-Ado-四钠诱导多聚ADP核糖聚合酶的凋亡相关切割[1][2]。
WAY-354574 是一种靶向脱乙酰酶 (Sirtuin) 的活性分子,可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
(E/Z)-生物乙酰肟(GSK-3抑制剂X)是一种有效的选择性GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM。(E/Z)-生物乙酰肟对CDK5/p25、CDK2/cyclin A和CDK1/cyclin B(IC50=2.4,4.3,63μM)[1]显示出200多个絮状选择性。
3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate (3'-dUTP) 是一种核苷酸类似物,可抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶 I 和 II (RNA polymerases I 和 II),强烈并竞争性地抑制 UTP 掺入到 RNA 中,Ki 值为 2.0 μM。
6-(2-呋喃基)-9-β-D-呋喃核糖基-9H-嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Col003 是一种有效的 Hsp47 抑制剂,竞争性地与 Hsp47 上的胶原结蛋白合位点结合 (IC50,1.8 μM),通过破坏胶原蛋白的三重螺旋结构抑制胶原蛋白的分泌。
CBP501 Affinity Peptide 是一种 Chk 激酶抑制剂,可消除 DNA 损伤剂诱导的 G2 停滞。CBP501 Affinity Peptide 可用于癌症的研究。
Raltitrexed是一种用于化疗的抗代谢药物,通过抑制胸苷酸合成酶起作用。
3-TYP 是一种选择性的 SIRT3 抑制剂,IC50 值为 16 nM, 比对 SIRT1 和 SIRT2 的选择性强,IC50 值分别为 88 nM 和 92 nM。
TTP-8307是几种鼻病毒和肠道病毒复制的有效抑制剂,靶向非结构蛋白3A,抑制柯萨奇病毒B3(CVB3 Nancy)的复制,EC50为1.2 uM；3A突变V45A,I54F和H57Y赋予抗性TTP-8307。
NCC-149是一种选择性HDAC8抑制剂,可用于神经分化研究[1]。
Quarfloxin (CX 3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物,其靶向抑制RNA pol I的活性,在神经母细胞瘤中的IC50 值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白与G-四重DNA结构的相互作用[1]。
CDK2/4/6-IN-1(实施例29)是CDK2/4/6抑制剂,CDK2、CDK4和CDK6的IC50值分别为2.5、23.7和44.3nM。CDK2/4/6-IN-1可用于癌症研究[1]。
Epothilone D是有效的微管稳定剂。