BRD4抑制剂-15(化合物13)是一种有效的BRD4抑制剂,IC50为18 nM。BRD4抑制剂15通过调节Bcl-2/Bax蛋白和激活caspase-3信号通路诱导22RV1细胞凋亡。BRD4抑制剂-15下调22RV1细胞的c-Myc水平。BRD4抑制剂-15可用于前列腺癌研究[1]。
Secalonic acid D是一种对肿瘤细胞具有毒性的化合物。Secalonic acid D可以从刺曲霉的代谢产物中分离出来。Secalonic acid D激活GSK3-β,并降解β-连环蛋白。因此,Secalonic acid D下调c-Myc的表达,将细胞周期阻滞在G1期,诱导细胞凋亡[1][2]。
EP12 是一种 c-Myc 抑制剂。EP12 是一种 c-Myc G4 稳定剂。EP12 诱导多发性骨髓瘤细胞细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤。EP12 通过干扰 NF-κB 信号通路来破坏 P65/P50 的核转位。EP12 抑制多发性骨髓瘤生长。
FUBP1-IN-2(化合物9)是一种有效的FUBP1(远上游结合蛋白1)抑制剂。FUBP1-IN-2在凝胶位移测定中抑制KH4 FUBP1-FUSE相互作用。FUBP1-IN-2在ChIP测定中与FUBP1结合。FUBP1-IN-2降低c-Myc mRNA和蛋白质表达,增加p21 mRNA和蛋白质的表达,并耗尽细胞内多胺[1]。
MYCMI-6(NSC354961)是MYC-MAX相互作用的选择性高亲和力抑制剂,阻断MYC驱动的转录,并在SPR测定中选择性结合MYC bHLHZip结构域,Kd为1.6 uM;特异性靶向MYC:MAX相互作用而不干扰其他MYC活动,选择性高效抑制MYC驱动的肿瘤细胞生长,有效抑制MYCN扩增的神经母细胞瘤细胞的锚定非依赖性生长,GI50值分别<0.4,5和0.75μM;减少MYC驱动的异种移植肿瘤模型中肿瘤组织的增殖并诱导大量细胞凋亡没有严重的副作用
Lusianthridin 是来自 Dendrobium venustum 的天然化合物,具有抗迁移作用。Lusianthridin 通过抑制Src-STAT3 信号,促进c-Myc 的降解。