ADC连接器

抗体 - 药物偶联物（ADC）由期望的单克隆抗体，活性细胞毒性药物和合适的接头组成。抗体和细胞毒性药物之间的适当接头提供特异性桥接，因此有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送至肿瘤细胞并在肿瘤部位准确释放细胞毒性药物。除了缀合之外，接头还在ADC的制备和储存阶段期间以及在体循环期间维持ADC的稳定性。目前正在进行临床评估的ADC包含接头，大多分为两类：可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少，溶酶体中的酸性条件的暴露，或细胞内特定蛋白酶的切割。不可切割的接头需要ADC的抗体部分的蛋白水解降解以释放细胞毒性分子，其将保留接头和与抗体连接的氨基酸。基于抗体 - 靶抗原复合物的内化和降解的知识，以及缀合物的临床前体外和体内活性比较，接头的选择是靶依赖性的。此外，接头的选择也受使用哪种细胞毒素的影响，因为每种分子具有不同的化学限制，并且药物结构通常适合于特定的接头。

Boc-Aminooxy-PEG2-bromide

Boc-Aminooxy-PEG2-bromide 是一种可降解 (cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：252378-67-9
• 分子式：C₁₁H₂₂BrNO₅
• 分子量：328.20
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-(苄氧基羰基)氮杂丁烷-3-羧酸

1-Cbz-azetidine-3-羧酸是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。1-Cbz-氮杂环丁烷-3-羧酸也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]

• CAS号：97628-92-7
• 分子式：C₁₂H₁₃NO₄
• 分子量：235.236
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：421.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：208.5±28.7 °C

Boc-aminooxy-amide-PEG4-propargyl

Boc-aminooxy-amide-PEG4-propargyl 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2253965-01-2
• 分子式：C₁₈H₃₂N₂O₈
• 分子量：404.46
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6-Oxohexanoic acid

6-氧代己酸是一种不可切割的改性MMAF-C5-COOH连接物,可用于合成改性MMAF-C5-COOH,这是ADC的药物连接物共轭物[1]。

• CAS号：928-81-4
• 分子式：C₆H₁₀O₃
• 分子量：130.14200
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.088g/cm3
• 沸点：263.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：127.5ºC

Glu(OtBu)-Val-Cit-PAB-OH

Glu(OtBu)-Val Cit PAB OH(化合物L5-1c)是一种不可裂解的ADC接头。Glu(OtBu)-Val Cit PAB OH已用于合成蛋白微管溶素缀合物[1]。

• CAS号：2757059-05-3
• 分子式：C₂₇H₄₄N₆O₇
• 分子量：564.67
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氨基十三甘醇单甲醚

m-PEG12-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。m-PEG12-amine 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 12 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1977493-48-3
• 分子式：C₂₅H₅₃NO₁₂
• 分子量：559.688
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：583.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：291.3±22.4 °C

Aminooxy-PEG3-azide

Aminooxy-PEG3-azide 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Aminooxy-PEG3-azide 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：1306615-51-9
• 分子式：C₈H₁₈N₄O₄
• 分子量：234.25300
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BCN-exo-PEG2-NH2

BCN-exo-PEG2-NH2 是含有 2 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-exo-PEG2-NH2 含有亲液性二齿大环配体 BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。

• CAS号：1357379-13-5
• 分子式：C₁₇H₂₈N₂O₄
• 分子量：324.42
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

β-D-glucuronide-pNP-carbonate

β-D-glucuronide-pNP-carbonate 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：894095-98-8
• 分子式：C₄₅H₄₃N₃O₁₈
• 分子量：913.83
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

二十二烷二酸单叔丁酯

22-(叔丁氧基)-22-氧代二十二烷酸是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。22-(叔丁氧基)-22-氧代二十二烷酸也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于t

• CAS号：1642333-05-8
• 分子式：C₂₆H₅₀O₄
• 分子量：426.673
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BDP FL DBCO

BDP FL DBCO 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2093197-94-3
• 分子式：C₃₂H₂₉BF₂N₄O₂
• 分子量：550.41
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺

Azido-PEG2-C2-amine (N3-PEG2-CH2CH2NH2) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG2-C2-amine 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：166388-57-4
• 分子式：C₆H₁₄N₄O₂
• 分子量：174.20100
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-NH-ethyl-SS-propionic acid

Fmoc-NH-ethyl-SS-propionic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：864235-83-6
• 分子式：C₂₀H₂₁NO₄S₂
• 分子量：403.52
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-Boc-N-bis(PEG4-OH)

N-Boc-N-bis(PEG4-OH) 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：2093154-01-7
• 分子式：C₂₁H₄₃NO₁₀
• 分子量：469.57
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

十六烷基二酸单叔丁酯

Boc-C14-COOH是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。Boc-C14-COOH也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]。

• CAS号：843666-27-3
• 分子式：C₂₀H₃₈O₄
• 分子量：341.50500
• 类别：ADC连接器

• 密度：0.959±0.06 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：58.0-62.0°C
• 闪点：N/A

rel-2, 5-二氧代吡咯烷-1-基 1-((1R, 8S, 9s)-二环[6.1.0]壬-4-炔-9-基)-3-氧代-2, 7, 10, 13, 16-五氧杂-4-氮杂十九烷-19-酸酯

BCN-endo-PEG4-NHS 是含有 4 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-endo-PEG4-NHS 含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,endo-BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。

• CAS号：1702356-19-1
• 分子式：C₂₆H₃₈N₂O₁₀
• 分子量：538.59
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DMAC-SPP

DMAC-SPP 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：663599-10-8
• 分子式：C₁₇H₂₁N₃O₅S₂
• 分子量：411.50
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

12-羟基-4,7,10-三氧杂十二酸叔丁酯

Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 是一种用于合成抗体-药物偶联物 (ADC) 的 ADC linker,Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 源于专利WO2004008101A2 (化合物 196)。

• CAS号：186020-66-6
• 分子式：C₁₃H₂₆O₆
• 分子量：278.34200
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.057g/cm3
• 沸点：365.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：125.2ºC

DBCO-acid

DBCO-acid 是一种可降解 (cleavable) ADC linker,可用于合成 ADC linker DBCO-NHS ester (HY-115524 和 HY-115545),及偶联物 DBCO-PEG-MMAE (HY-111012 和 HY-126690)。

• CAS号：1353016-70-2
• 分子式：C₁₉H₁₅NO₃
• 分子量：305.32700
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PC-Biotin-PEG4-PEG3-azide

PC-Biotin-PEG4-PEG3-azide 是一种可降解 (cleavable) 的含 7 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2055198-04-2
• 分子式：C₃₉H₆₃N₉O₁₄S
• 分子量：914.03
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-Phe-Lys(Trt)-PAB-PNP

Fmoc-Phe-Lys(Trt)-PAB-PNP 是一种可裂解的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1116086-09-9
• 分子式：C₆₃H₅₇N₅O₉
• 分子量：1028.15
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ald-Ph-amido-PEG11-NH-Boc

Ald-Ph-amido-PEG11-NH-Boc 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 11 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1245813-70-0
• 分子式：C₃₇H₆₄N₂O₁₅
• 分子量：776.91
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[2-(2-溴乙氧基)乙基]氨基甲酸叔丁酯

N-Boc-PEG2-bromide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：164332-88-1
• 分子式：C₉H₁₈BrNO₃
• 分子量：268.14800
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mc-​Val-​Ala-​PAB

Mc-​Val-​Ala-​PAB 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1870916-87-2
• 分子式：C₂₅H₃₄N₄O₆
• 分子量：486.56
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

八甘醇单三苯甲基醚

Tr-PEG8-OH 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 8 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1144113-16-5
• 分子式：C₃₅H₄₈O₉
• 分子量：612.75
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MAC glucuronide linker-2

MAC glucuronide linker-2 是一种可裂解的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：229977-57-5
• 分子式：C₂₀H₂₅NO₁₁
• 分子量：455.41
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Aminoethyl-SS-ethylalcohol

Aminoethyl-SS-ethylalcohol (Compound 3) 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl-Chain 类,可用于合成 PROTAC。Aminoethyl-SS-ethylalcohol 也是一种谷胱甘肽可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：15579-01-8
• 分子式：C₄H₁₁NOS₂
• 分子量：153.27
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ALD-PEG4-OPFP

ALD-PEG4-OPFP 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1324007-10-4
• 分子式：C₂₅H₂₆F₅NO₈
• 分子量：563.47
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mal-PEG1-acid

Mal-PEG1-acid是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成 抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：760952-64-5
• 分子式：C₉H₁₁NO₅
• 分子量：213.187
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：419.4±30.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：207.5±24.6 °C

Boc-Dap-NE

Boc-Dap-NE 是一种二肽,用作一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：160800-65-7
• 分子式：C₂₃H₃₆N₂O₅
• 分子量：420.54
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A