ADC连接器

抗体 - 药物偶联物（ADC）由期望的单克隆抗体，活性细胞毒性药物和合适的接头组成。抗体和细胞毒性药物之间的适当接头提供特异性桥接，因此有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送至肿瘤细胞并在肿瘤部位准确释放细胞毒性药物。除了缀合之外，接头还在ADC的制备和储存阶段期间以及在体循环期间维持ADC的稳定性。目前正在进行临床评估的ADC包含接头，大多分为两类：可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少，溶酶体中的酸性条件的暴露，或细胞内特定蛋白酶的切割。不可切割的接头需要ADC的抗体部分的蛋白水解降解以释放细胞毒性分子，其将保留接头和与抗体连接的氨基酸。基于抗体 - 靶抗原复合物的内化和降解的知识，以及缀合物的临床前体外和体内活性比较，接头的选择是靶依赖性的。此外，接头的选择也受使用哪种细胞毒素的影响，因为每种分子具有不同的化学限制，并且药物结构通常适合于特定的接头。

Amino-PEG4-CH2COOH

Amino-PEG4-CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Amino-PEG4-CH2COOH 可用于合成PROTAC分子。Amino-PEG4-CH2COOH 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：195071-49-9
• 分子式：C₁₀H₂₁NO₆
• 分子量：251.27700
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

叠氮-五聚乙二醇-羧酸

Azido-PEG3-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC), 比如CPT-APO (CPT: Camptothecin (HY-16560)) 偶联物.

• CAS号：1425973-16-5
• 分子式：C₁₃H₂₅N₃O₇
• 分子量：379.406
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Asn-Pro-Val-PABC-MMAE TFA

Asn Pro Val PABC MMAE TFA(化合物8)是一种用于合成抗体药物偶联物(ADC)的有效ADC连接剂[1]。

• CAS号：2893871-67-3
• 分子式：C₆₃H₉₇F₃N₁₀O₁₅
• 分子量：1291.50
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NO2-SPDB-sulfo

NO2-SPDB-sulfo 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：663598-89-8
• 分子式：C₁₃H₁₃N₃O₉S₃
• 分子量：451.45
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

((S)-1-(((S)-1-((4-(羟甲基)苯基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)氨基)-3-甲基-1-氧代丁-2-基)氨基甲酸叔丁酯

Boc-Val-Ala-PAB是一种组织蛋白酶可裂解的ADC接头,用于制备抗体药物偶联物(ADC)[1][2]。

• CAS号：1884577-99-4
• 分子式：C₂₀H₃₁N₃O₅
• 分子量：393.48
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

丙炔基-三聚乙二醇-羧基

Propargyl-PEG3-acid是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,同时也是基于PEG的PROTAC linker,可用于合成6-OHDA-PEG3-yne。6-OHDA-PEG3-yne 包含6-OHDA (HY-B1081, HY-B1081A) 和Propargyl-PEG3-acid。

• CAS号：1347760-82-0
• 分子式：C₁₀H₁₆O₅
• 分子量：216.231
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：348.0±32.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：131.8±18.6 °C

DM21

DM21是一种可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)[1]。

• CAS号：2243689-80-5
• 分子式：C₅₈H₈₃ClN₈O₁₆S
• 分子量：1215.84
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BCN-PEG4-HyNic

BCN-PEG4-HyNic 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1507370-54-8
• 分子式：C₂₈H₄₁N₅O₆
• 分子量：543.66
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-Gly-Gly-allyl propionate

Fmoc-Gly-Gly-allyl propionate 是一种可降解的 Linker,可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。

• CAS号：2766214-15-5
• 分子式：C₂₅H₂₆N₂O₇
• 分子量：466.48
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-Val-Ala-aminomethyl acetate

Fmoc-Val-Ala-aminomethyl acetate (Compound 58b) 是一种 ADC Linker, 可以用于合成抗体药物偶联物 (ADCs)。

• CAS号：2505045-86-1
• 分子式：C₂₆H₃₁N₃O₆
• 分子量：481.54
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Maleic anhydride-1,4-13C2

琥珀酸酐-13C2是13C标记的琥珀酸酐[1]。琥珀酸酐是从专利WO2009064913A1中提取的环状酸酐和不可催化的ADC连接体。琥珀酸酐可以与该专利的化合物4反应,将前药与靶向多肽的胺或羟基连接[2]。

• CAS号：67519-25-9
• 分子式：C₄H₄O₃
• 分子量：102.05800
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ald-CH2-PEG3-azide

Ald-CH2-PEG3-azide 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。

• CAS号：1002342-83-7
• 分子式：C₈H₁₅N₃O₄
• 分子量：217.22200
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cyclooctyne-O-amido-PEG3-PFP ester

Cyclooctyne-O-amido-PEG3-PFP ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2101206-33-9
• 分子式：C₂₅H₃₀F₅NO₇
• 分子量：551.50
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BCN-SS-amine

BCN-SS-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1435784-65-8
• 分子式：C₁₅H₂₄N₂O₂S₂
• 分子量：328.49
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-NH-PEG6-CH2COOH

Fmoc-NH-PEG6-CH2COOH 是一种可降解的ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。

• CAS号：437655-96-4
• 分子式：C₂₉H₃₉NO₁₀
• 分子量：561.62
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BCN-exo-PEG3-maleimide

BCN-exo-PEG3-maleimide 是含有 3 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-exo-PEG3-maleimide 含有亲液性二齿大环配体 BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。其马来酰亚胺基团 (-Maleimide) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。

• CAS号：2919127-00-5
• 分子式：C₂₆H₃₇N₃O₈
• 分子量：519.59
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ald-CH2-PEG5-azide

Ald-CH2-PEG5-azide 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 5 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1446282-38-7
• 分子式：C₁₂H₂₃N₃O₆
• 分子量：305.328
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(4S)-4-羟基-L-脯氨酸盐酸盐

顺-4-羟基-L-脯氨酸盐酸盐是一种可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。顺-4-羟基-L-脯氨酸盐酸盐也是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]。

• CAS号：441067-49-8
• 分子式：C₅H₁₀ClNO₃
• 分子量：167.591
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

17-氨基-3,6,9,12,15-五氧杂十七烷醇

Amino-PEG5-acid 是一种不可降解的 6 单元 PEG 类 ADC linker,用于抗体药物结合物 (ADC) 的合成。

• CAS号：39160-70-8
• 分子式：C₁₂H₂₇NO₆
• 分子量：281.346
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：388.0±37.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：188.5±26.5 °C

m-PEG11-acid

m-PEG11-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 11 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。m-PEG11-acid 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：2280998-74-3
• 分子式：C₂₄H₄₈O₁₃
• 分子量：544.63
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SC239

SC239是一种可裂解的2-氨基苯基半甾醇药物接头。SC239可以作为ADC的药物接头[1]。

• CAS号：1977557-97-3
• 分子式：C₆₅H₈₄N₁₀O₁₁
• 分子量：1181.42
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Propargyl-PEG1-NHS ester

Propargyl-PEG1-NHS ester 是一种不可降解的含 1 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。

• CAS号：1174157-65-3
• 分子式：C₁₀H₁₁NO₅
• 分子量：225.19800
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：36-41°C
• 闪点：N/A

Mal-Ph-CONH-PEG4-​NHS ester

Mal-Ph-CONH-PEG4-​NHS ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1263044-88-7
• 分子式：C₂₆H₃₁N₃O₁₁
• 分子量：561.54
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Azide-PEG1-Val-Cit-PABC-OH

Azide-PEG1-Val-Cit-PABC-OH 是一种可降解 (cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2055041-40-0
• 分子式：C₂₃H₃₆N₈O₆
• 分子量：520.58
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DBCO-CONH-S-S-NHS ester

DBCO-CONH-S-S-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1435934-53-4
• 分子式：C₂₈H₂₇N₃O₆S₂
• 分子量：565.66
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-Phe-Lys(Boc)-PAB-PNP

Fmoc-Phe-Lys(Boc)-PAB-PNP 是抗体偶联药物 (ADC) 的常用连接桥。

• CAS号：1646299-50-4
• 分子式：C₄₉H₅₁N₅O₁₁
• 分子量：885.96
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-羟基琥珀酰亚胺磺酸钠盐

N-Hydroxysulfosuccinimide (sodium) 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：106627-54-7
• 分子式：C₄H₄NNaO₆S
• 分子量：217.132
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：250 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：N/A

Biotin-PEG4-Dde-TAMRA-PEG3-Azide

Biotin-PEG4-Dde-TAMRA-PEG3-Azide 是一种可降解 (cleavable) 的含 7 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2353409-56-8
• 分子式：C₆₉H₉₆N₁₂O₁₇S
• 分子量：1397.64
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-VC-PABC

MC-VC-PABC 是用于合成抗体药物复合体的,不可切割的 ADC 连接桥 (ADC linker) 。

• CAS号：1703779-06-9
• 分子式：C₆₈H₁₀₇N₁₁O₁₅
• 分子量：1318.64
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4,7,10,13,16,19,22,25-八氧杂二十六烷酸

m-PEG7-CH2COOH 是一种不可降解的 ADC linker,用于抗体药物结合物 (ADC) 的合成。

• CAS号：1093647-41-6
• 分子式：C₁₈H₃₆O₁₀
• 分子量：412.472
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：503.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：164.2±23.6 °C