氟吩嗪二马来酸盐是一种有效的口服活性吩噻嗪类多巴胺受体拮抗剂。氟苯那嗪二马来酸盐阻断神经元电压门控钠通道。双马来酸氟奋那嗪主要通过拮抗中脑边缘、黑质纹状体和结节-前庭神经通路中的突触后多巴胺-2受体发挥作用。氟哌嗪二马来酸盐可拮抗哌甲酯诱导的刻板啃咬,并抑制小鼠的攀爬行为。氟苯那嗪二马来酸盐可用于研究与糖尿病相关的精神病和疼痛性周围神经病变,并具有抑制SARS-CoV-2[1][2][3][4][6]的潜力。
SSAA09E1 是一种组织蛋白酶 L (cathepsin L) 阻滞剂 (IC50: 5.33 μM)。SSAA09E1 抑制病毒进入阶段。SSAA09E1可用于 SARS-CoV 感染研究。
GS-443902 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂,对 TP RdRp,RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC50 分别为 5.6 µM,1.1 µM 和 5 µM。GS-443902 是 Remdesivir 的活性三磷酸盐代谢产物。
INSCoV-614(1B)是Mpro(3CLpro)的有效抑制剂。蛋白酶(PL-pro和3CL-pro)参与病毒的转录和复制。INSCoV-614(1B)具有研究SARS-CoV-2感染的潜力(摘自专利WO2021219089A1)[1]。
SARS-CoV-2-IN-33(化合物3m)是一种新冠肺炎抑制剂。SARS-CoV-2-IN-33对癌细胞具有抗增殖活性。SARS-CoV-2-IN-33与新冠肺炎主要蛋白酶(Mpro)(PDB ID:6LU7)具有相对良好的结合亲和力(-8.0 Kcal/mol)。SARS-CoV-2-IN-33可用于癌症和新冠肺炎的研究[1]。
抗氧化剂-9是一种具有Asp-Trp序列的肽。抗氧化剂-9具有抗氧化活性。抗氧化剂-9也有可能成为严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型的抗病毒药物,其亲和力强度等于氯喹(HY-17589A)和法维匹拉韦(HY-14768)[1][2]。
替考普兰钠(抗生素MDL-507钠)是一种强效脂糖肽类抗生素。替考普兰钠对HIV-1、严重急性呼吸系统综合征冠状病毒1型和严重急性呼吸综合征冠状病毒2型具有抗病毒活性。替考普兰钠具有抗MRSA活性[1][2]。
Bofutrelvir(FB2001)是SARS-CoV-2主要蛋白酶Mpro抑制剂,IC50值为53 nM,EC50值为0.53μM。Bofutrelvir对几种当前SARS-CoV-2变体表现出强大的抗病毒效果,EC50值为0.26-0.42μM。Bofutrelvir与Remdesivir(HY-104077)组合时具有附加抗病毒作用[1][2]。