Pimeloyl CoA是大肠杆菌的生物素前体。Pimeloyl CoA可用于研究大肠杆菌中从头生物素生物合成的途径[1]。
Ecabet sodium (TA-2711) 可通过抑制 ROS 的产生应用于某些临床胃肠道疾病。Ecabet sodium 可以促进幽门螺杆菌的根除。Ecabet sodium 减少细胞凋亡 (apoptosis)。
Iboxamycin是一种含有融合双环氨基酸残基的有效抗生素候选者。伊博霉素口服生物利用度高,安全有效,可治疗小鼠革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌感染[1][2]。
抗结核药物-9显示出有效的抗结核活性,MIC值为1.03-2.32μM。
Sarafloxacin盐酸盐是抗菌化合物。
抗菌剂41(实施例3)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是利福霉素衍生物,可抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 并阻断 RNA 聚合酶中的 β 亚基从而杀死细菌感染的细胞。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是一种抗生素 (antibiotic),对分枝杆菌,革兰氏阳性细菌,幽门螺杆菌,肺炎衣原体和沙眼衣原体有抑制作用,其 MIC 值在 0.00025 至 0.0025 μg/ml 之间。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 有潜力用于衣原体感染,梭菌相关性腹泻菌感染 (CDAD) 和结核病 (TB) 治疗的相关研究。
Papyracillic acid,一种真菌代谢物,Penicillic acid 的类似物,也是一种非选择性的除草剂。Papyracillic acid 具有抗细菌,抗真菌,杀线虫和植物毒性作用。
Peptide 5g 是一种抗菌肽。Peptide 5g 抑制大肠杆菌 (E. coli),金黄色葡萄球菌 (S. aureus) 和白色念珠菌 (C. albicans) 的 MIC 值分别为 30、10、12.5 μg/mL。
Polistes mastoparan 是一种抗菌肽。Polistes mastoparan 增加 S. aureus (金黄色葡萄球菌) K+ 流出并抑制金黄色葡萄球菌活力,EC50 为 5 μM。
Clindamycin 是一种口服有效的蛋白质合成抑制剂,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。
硫异恶唑(磺胺呋喃唑)二乙醇胺是一种内皮素受体拮抗剂,对内皮素受体A和内皮素受体B的IC50值分别为0.60μM和22μM。硫异恶唑二乙醇胺是一种带有恶唑取代基的磺酰胺类抗菌剂。硫异恶唑二乙醇胺通过靶向内皮素受体A[1][2]抑制乳腺癌外泌体释放。
G907 是 ABC transporter, MsbA 的选择性小分子拮抗剂。 G907 抑制两栖动物中纯化的大肠杆菌 MsbA (IC50=18 nM)。G907 通过楔入结构上保守的跨膜袋,使 MsbA 陷入向内的脂多糖结合构象中。G907 具有杀菌活性。
抗菌剂143(化合物5a)是一种对枯草芽孢杆菌ATCC6633的MIC分别为25、25、50和50μg/mL的抗菌剂。金黄色葡萄球菌ATCC6538、铜绿假单胞菌ATCC13525和大肠杆菌ATCC35218[1]。
Faropenem sodium 是一种可有效杀死结核分枝杆菌的口服可吸收的培南抗生素。
Robenidine hydrochloride 是一种抗球虫药, 对 MRSA 和 VRE 也有抑制活性,其 MIC50 值分别为 8.1 和 4.7 μM。
DNA旋转酶-IN-4(化合物8p)是一种有效的DNA旋转酶抑制剂,IC50为0.13μM。DNA回旋酶-IN-4对金黄色葡萄球菌、单核细胞增生性李斯特菌、沙门氏菌和大肠杆菌具有良好的抗菌活性,MIC值分别为0.05、0.05和8μg/mL[1]。
Tilmicosin磷酸盐是一种抗生素。兽药用途。用于治疗曼氏杆菌和巴氏杆菌相关的牛羊呼吸系统疾病。
Murrayanol是一种天然咔唑生物碱,具有多种生物活性。Murrayanol显示抗炎、拓扑异构酶I和拓扑异酶II(拓扑异异构酶)抑制活性。Murrayanol也是杀蚊剂和抗菌剂[1]。
金霉素B是从链霉菌中分离出来的一种抗生素。金霉素B对人肺腺癌A549细胞株DNA损伤及拓扑异构酶II的抑制作用。金霉素B抑制小鼠移植性肿瘤的生长。
莫西沙星-d3是氘标记的莫西沙星。莫西沙星是一种口服活性8-甲氧基喹诺酮类抗生素,用于治疗急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎急性细菌性加重和社区获得性肺炎。
Cefcapene pivoxil hydrochloride hydrate 是第 3 代头孢菌素的前药形式,具有口服活性和广谱抗菌 (anti-bacterial) 活性。Cefcapene pivoxil hydrochlorid hydrate 用于掌跖脓疱病 (PPP) 等感染性疾病的研究。
头孢氨苄-d5是氘标记的头孢氨苄。头孢氨苄(cefaxin；Cephacillin)是一种有效的口服抗生素,是第一代头孢菌素类抗生素。头孢氨苄通过破坏细菌细胞壁的生长来杀死革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌。头孢氨苄一水合物用于研究肺炎、链球菌性咽喉炎和细菌性心内膜炎等[1]。
Urease-IN-10 (Conjugate 4) 是一种竞争性 Urease 抑制剂,IC50 为 3.59±0.07 μM,Ki 为 7.45 μM。Urease-IN-10 是一种缀合物,由 Diclofenac (HY-15036) 和 Sulfanilamide(HY-B0242) 组成。Urease-IN-10 以竞争性方式抑制 Jack bean urease (JBU).
NSC309401 是大肠杆菌 DHFR 的抑制剂 (IC50: 189 nM,KD: 14.57 nM)。