Ianthelliformisamine B diTFA 是一种溴酪氨酸衍生的抗菌剂。Ianthelliformisamine B diTFA 针对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌菌株的 MIC 分别为 14.5 μM 和 144.7 μM。
Ozenoxacin 是一种非氟喹诺酮抗菌剂,能够抵抗大多数从在皮肤和软组织感染中分离的微生物。
DU011是一种非经典抗感染药物和胶囊生物发生的小分子抑制剂,靶向MprA(Kd=30 nM),一种多药外排泵的MarR家族转录抑制因子,抑制胶囊在大肠杆菌中的表达。与水杨酸盐和2,4-二硝基苯酚(DNP)等其他MprA配体相比,DU011不会改变大肠杆菌的抗生素耐药性,并显著增强了对胶囊表达的抑制。
头孢甲肟(SCE-1365)是一种新型半合成头孢菌素类抗生素。头孢美肟对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌活性[1][2]。
金属β-内酰胺酶-IN-5(化合物5c)是一种有效的金属β-内酰胺酶(MBL)抑制剂。金属β-内酰胺酶-IN-5对MBLs-NDM-1和VIM-1具有抑制活性。金属β-内酰胺酶-IN-5抑制HUVECs的IC50为45μg/mL。金属β-内酰胺酶-IN-5与亚胺培南具有协同抗菌活性[1]。
Anserinone B是一种抗真菌和抗菌的苯醌。安瑟林酮B对菲米科拉链球菌和糠秕链球菌的径向生长分别减少50%和37%。Anserinones B在NCI的60人肿瘤细胞系面板中也显示出中度细胞毒性(GI50=4.4µg/mL)[1]。
头孢噻哌罗酯是头孢噻哌罗酯(HY-112579)的肠外前药。头孢妥比泊是一种广谱头孢菌素,具有抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的活性。
Flagelin 22 是细菌鞭毛素的一个片段,在植物和藻类中都是有效的诱导剂。
Rufloxacin hydrochloride (MF-934 hydrochloride) 是一种喹诺酮类抗菌剂,作用于人单核细胞,抑制B细胞分化, 且制剂拓扑异构酶抑。
头孢吡酰胺(SM-1652)游离酸是一种具有广谱抗菌活性的半合成头孢菌素。头孢吡酰胺游离酸对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较强的抗菌作用。头孢吡酰胺游离酸对β-内酰胺酶中度敏感[1][2]。
Alafosfalin 是一种细胞壁生物合成抑制剂。Alafosfalin 是一种磷酸二肽,具有抗菌 (antibacterial) 特性。
SCH 38519是一种血小板聚集抑制剂。SCH 38519抑制凝血酶诱导的人类血小板聚集,IC50为68μg/mL。SCH 38519对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有活性[1]。
Avibactam sodium 是一种共价,可逆的β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂,抑制 β-lactamase TEM-1 和 CTX-M-15,IC50 分别为 8 nM 和 5 nM。
Eravacycline dihydrochloride (TP-434 dihydrochloride) 是一种有效的广谱抗菌剂。
KKL-10是一种具有广谱抗菌活性的小分子核糖体拯救抑制剂。
Teixobactin是一种强效抗生素。Teixobactin对革兰氏阴性菌显示出抗菌活性。Teixobactin通过与脂质II和脂质III的高度保守基序结合来抑制细胞壁合成[1][2][3]。
Human β-defensin-2 (HβD-2) 是一种小的富含半胱氨酸的阳离子皮肤抗菌肽 (SAP),由上皮细胞产生。Human β-defensin-2 (HβD-2) 对革兰氏阴性菌和念珠菌 (LD90: 25 μg/ml) 有抗菌作用,但对革兰氏阳性金黄色葡萄球菌无抗菌作用。Human β-defensin-2 (HβD-2) 可用于结肠炎的相关研究。
α-维生素E-d9是氘标记的α-维生素E[1]。α-维生素E((+)-α-生育酚)是一种天然存在的维生素E形式,是一种强效抗氧化剂[2][3]。
Hesperetin 7-O-glucoside 是通过 Hesperidin 的酶促转化产生的。Hesperetin 7-O-glucoside 是一种有效的人 HMG-CoA 还原酶抑制剂,还可有效抑制幽门螺杆菌的生长,并具有降压作用。
VNRX-5133 是 β-内酰胺酶抑制剂。VNRX-5133 对丝氨酸活性位点 β-内酰胺酶 (Ser-BL) 和金属-β-内酰胺酶 (MBL) 具有直接抑制活性。VNRX-5133 对多药耐药的肺炎克雷伯菌 (K. pneumonia) 和绿脓杆菌 (P. aeruginosa) 临床分离株具有高活性。
抗菌剂38是从专利WO2015063714A1化合物C中提取的抗菌剂。抗菌剂38可用于细菌感染的研究[1]。
抗菌剂105(化合物17)是喹诺酮类药物的邻菲罗啉类似物,对结核分枝杆菌具有抗菌活性(MIC90=2.64μM)抗菌剂105对不同种类的细菌具有抗菌活性,其MIC90s分别为11.18、11.18,0.70、1.40、44.70和22.35μM,适用于耻垢分枝杆菌、金黄色分枝杆菌、海洋分枝杆菌、卡介苗、产气大肠杆菌和金黄色葡萄球菌[1]。
Garenoxacin甲磺酸盐水合物是一种新型的口服des-fluoro(6)喹诺酮, 具有强的抗菌活性, 抗常见呼吸道病原体, 包括耐药菌株。
PqsR/LasR-IN-3(化合物7a)是铜绿假单胞菌中PqsR和LasR系统的有效抑制剂。PqsR/LasR-IN-3也抑制hERG,IC50为109.01µM[1]。
MCB-3681 是Oxaquin 具有抗菌活性形式化合物,对革兰氏阳性菌有抗性。
2-氨基-5-溴苯甲酸甲酯(化合物8/12)可用于合成2-苄氨基苯甲酸,其为已知的FabH抑制剂。该衍生物还抑制PqsD,即铜绿假单胞菌的pqs群体感应(QS)系统,涉及许多毒力因子的产生和生物膜的形成[1]。