Bacampicillin是青霉素类抗生素, 是Ampicillin的前药, 具有口服生物有效性。
GLK-19 是一种抗菌肽,具有抗大肠杆菌活性 (MIC: 10 μM)。
Nithiamide是非-5-硝基咪唑药物, 是一种兽用抗生素。
Pangelin是一种香豆素,可以在杜香中找到。Pangelin具有抗分枝杆菌和抗肿瘤活性[1][2]。
Cefoselis盐酸盐是β-内酰胺抗生素。
Sodium Houttuyfonate 是从鱼腥草中提取的天然化合物,具有抗炎、抗纤维化作用。Sodium Houttuyfonate 能通过抑制 NFκB 通路改善 LPS 诱导乳腺炎。
芳洛霉素A2是一种抗生素,是一种脂肽I型信号肽酶(SPase I)抑制剂。芳洛霉素A2具有抗菌作用[1]。
硼酸衍生物KPC-2-IN-1是一种有效的KPC-1抑制剂,Ki为0.032μM。KPC-2-IN-1增强了头孢噻肟在表达KPC-1的大肠杆菌中的活性。KPC-2-IN-1在人HEK-293细胞中表现出良好的耐受性,可用于研究大肠杆菌对β-内酰胺类抗生素的耐药性[1][2]。
甲硝唑-d3是氘标记的甲硝唑。
Jacareubin是一种黄酮化合物,可从巴西珊瑚中分离得到。Jacareubin具有抗菌、抗氧化、胃保护等特性,还具有一定的癌症细胞毒性,可用于癌症研究[1]。
Extracellular death factor (EDF) 是参与大肠杆菌群体感应 (quorum sensing) 的唯一单一信号分子,可以启动 mazef 介导的细胞死亡。Extracellular death factor 可显著增强 MazF 和 ChpBK 的核糖核酸内切酶活性。
Cefpiramide钠盐(Wy-44635; SM-1652)是一种新的假单胞菌活性的广谱头孢菌素与抗菌活性。
莫沙内酰胺(Latamoxef)是一种合成的氧-β-内酰胺抗生素。内酰胺对革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧和厌氧细菌具有广泛的活性。莫沙内酰胺抑制β-内酰胺酶的产生[1]。
Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
LpxC-IN-9(化合物19)是一种有效的LpxC抑制剂。LpxC-IN-9具有抗菌和降压作用[1]。
盐酸吖啶蓝(盐酸吖啶蓝)是一种荧光吖啶染料,可用于标记核酸[1][2]。盐酸阿昔洛韦是一种防腐剂。盐酸阿昔洛韦是一种有效的HIF-1抑制剂,具有抗肿瘤活性。盐酸阿昔洛韦具有抗菌和抗病毒活性[3][4][5]。盐酸阿昔洛韦是一种有效的木瓜蛋白酶样蛋白酶(PLpro)抑制剂,可抑制SARS-CoV-2[6]
2,4-Dihydroxyphenylacetylasparagine 是一种有效的 glutamate 选择性拮抗剂。2,4-Dihydroxyphenylacetylasparagine 抑制谷氨酸与大鼠脑突触膜的结合。
Chamigrenol是一种Na+/K+-ATP酶抑制剂,其IC50值为15.9μg/mL。Chamigrenol对除大肠杆菌外的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌表现出较强的抑制活性,MIC值为50µg/mL[1]。
3,4-Dimethoxychalcone 是一种潜在的抗菌和抗氧化剂。
头孢磺啶(SCE-129)钠是第三代β-内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。头孢磺啶钠通过竞争性抑制青霉素结合蛋白(PBP)交联和肽聚糖的转肽作用来抑制细胞壁合成。头孢磺啶钠是一种强效酪氨酸磷酸酶抑制剂,可对抗结核分枝杆菌的强碱性磷酸酶mPTPB,IC50值为16μM[1][2][3][4]。
Tazobactam是一种β-内酰胺酶抑制剂, 具有抗菌活性。
Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素,通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统,从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂,可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素,具有抗菌,抗癌,杀虫活性。
M4284(M-4284)是一种高亲和力联苯甘露糖苷FimH抑制剂,血细胞凝集试验中HAI为16 nM；减少遗传多样性UPEC分离株的肠道定植,同时治疗UTI,不会显着破坏肠道微生物群的结构构型；降低小鼠肠道和泌尿道中的UTI89水平。
盐酸头孢吡肟是一种头孢菌素类抗生素。盐酸头孢吡肟对人血清对氧磷酶-1(hPON1)具有抑制活性,IC50值为21.115 mM[1]。
金属β-内酰胺酶-IN-6是一种有效的VIM型金属β-内酰胺酶抑制剂,VIM-2、VIM-1和VIM-5的IC50s分别为0.56μM、29.50μM和5.78μM。金属-β-内酰胺酶-IN-6与美罗培南对工程大肠杆菌菌株和难治性临床分离的产生VIM-2 MBL的铜绿假单胞菌显示出强大的协同抗菌活性[1]。
LFF571是一种半合成硫肽和杀菌抗生素,通过抑制延伸因子EF Tu干扰细菌蛋白质合成,LFF571对MIC90为0.25 ug/mL的艰难梭菌菌株具有较强的体外活性。LFF571对大多数其他革兰氏阳性杆菌和球菌(MIC50/90,0.125/0.25μg/mL)具有活性,但对双歧杆菌和某些种类的乳杆菌除外,对革兰氏阴性厌氧菌的活性降低,脆弱类杆菌的MIC为4和8μg/mL。LFF571抑制外源性蛋白质合成延伸因子EF-Tu,干扰EF-Tu向核糖体传递氨基酰化tRNA的能力。
N-(β-酮己基)-L-高丝氨酸内酯是群体调节感应的一种成分[1]。