阿匹啶(Plitidepsin)通过靶向eEF1A2(KD=80)是一种有效的抗癌药物 纳米[1]。阿匹啶具有抗病毒活性,抗SARS-CoV-2,IC90为0.88 nM。2019冠状病毒疾病通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究,并具有COVID-19研究的潜力[1 ] [ 2 ]。
抗结核药物-24(化合物1)是一种抗结核药物,抗结核分枝杆菌H37Rv的细胞外IC50为0.83μM,细胞内IC50为0.17μM【1】。
HIV-1抑制剂-37(化合物83)是一种有效的HIV-1。HIV-1抑制剂-37具有作为新型潜伏期逆转剂进一步开发的潜力【1】。
Corydine 是一种天然存在的生物碱,可从 Croton echinocarpus 叶子中提取。Corydine 有效抑制逆转录酶 (reverse transcriptase,RT) 活性,IC50 为 356.8 μg/mL。Corydinez 在体外具有抗 HIV 潜力,浓度为 450 μg/mL 时抑制 40% 的 HIV-1 逆转录酶活性。
Sodium copper chlorophyllin 对流感病毒和 HIV 发挥抗病毒活性,其 IC50s 值都是 50 到 100 μM。
FadD32 Inhibitor-1 是一种 FadD32 有效抑制剂,具有抗结核活性。
Piromidic acid是一种喹诺酮抗生素。
Doripenem是β-内酰胺广谱抗生素,对革兰氏阳性菌、阴性菌和厌氧菌均有效。
头孢他美是一种治疗呼吸道和泌尿道感染的强效抗生素。
Mt-KARI-IN-5(化合物6c)是一种有效的结核分枝杆菌酮酸还原异构酶(Mtb-KARI)抑制剂,Ki值为4.72μM。Mt-KARI-IN-5对Mtb H37Rv具有抑制活性(MIC=1.56μM)和低细胞毒性(HEK IC50>64μg/mL)[1]
乙酰乙酸乙酯-13C4是13C标记的乙酰乙酸乙酯[1]。乙酰乙酸乙酯(乙酰乙酸乙酯)是一种酯,广泛用作合成多种化合物的中间体[2][3][4]。乙酰乙酸乙酯是细菌生物膜的抑制剂[5]。
HIV-1抑制剂-30(化合物10i)是一种有效的HIV-1抑制剂,对于HIV-1 RT DNA聚合酶,其EC50值为40 nM,IC50值为80 nM。HIV-1抑制剂-30对七种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)耐药的HIV-1菌株(RT-K103N；RT-Y181C；RT-K103N,Y181C；RT-L100I,K103N；RT-Y188L；RT-K103N,G190A；RT-K103N,V108I)具有高度抗逆转录病毒活性,IC50s为0.04～1.42μM。HIV-1抑制剂-30可用于艾滋病研究[1]。
Mupirocin (BRL-4910A) lithium 可从 Pseudomonas fluorescens 中分离得到,是一种有口服活性的抗生素。Mupirocin lithium 通过可逆地抑制异亮氨酸转移 RNA,从而抑制细菌蛋白和 RNA 的合成而发挥抗菌作用。
Apramycin硫酸盐是一种黑暗链霉菌产生的氨基糖苷类抗生素, 用作兽用。
Pendulone是一种具有良好抗疟原虫活性的异拉瓦琴酮,IC50为7.0µM。Pendulone还具有抗利什曼原虫、抗菌和抗癌活性[1][2]。
AAI101 是一种广谱的 β-lactamase 抑制剂,能够抵抗很多耐药革兰氏阴性细菌。
马诺酰胺是一种有效的磷脂酶A2(PLA2)和磷脂酶C(PLC)抑制剂。马诺酰胺是一种倍半萜类化合物,具有抗炎和抗菌活性[1][2][3]。
Chloroquine D5 是 Chloroquine 的氘代物。Chloroquine 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
DprE1- IN-8是一种有效的 DprE1 抑制剂,其 IC50 值 <0.75 μM。DprE1-IN-8 抗 Mtb H37Rv 的 IC50 为 6 nM,可用于结核病研究。
XT-4 是一种来源于热带爪蟾 Xenopus tropicalis 皮肤分泌物中的抗菌肽。XT-4 对抗 E.coli 有强活性,MIC 为 18 μM。
DHDPS-IN-1(化合物8)是一种DHDPS抑制剂(IC50:39μM)。DHDPS-IN-1可用于抗菌和除草剂领域[1]。
IT1t dihydrochloride是高效的CXCR4拮抗剂；抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。
SBP1 peptide 是 化学合成的 ACE2 PD α1 螺旋上 23-mer 肽片段。SBP1 peptide 昆虫来源的 SARS-CoV-2-RBD 蛋白具有微摩尔亲和力。
NSC260594(NSC 260594)是HIV-1 RNA包装的特异性抑制剂,其涉及通过稳定这种小RNA茎环来阻止Gag与SL3的相互作用,然后导致全局包装信号区域(psi或ψ)的稳定化；特异性阻断HIV-1 RNA衣壳化,与HIV-1 gRNA结合并表现出有效的抗病毒作用活性；NSC260594也是大肠杆菌缩合素MukBEF的小分子抑制剂,直接影响MukB。
C-215是分枝杆菌膜蛋白大3(MmpL3)的新型抑制剂,其中针对结核分枝杆菌的MIC90为16μM。
GNF179 metabolite是GNF179的代谢物。