Arcyriaflavin A是一种从诺卡菌属真菌中获得的真菌代谢产物[1]。
HBV-IN-16是共价闭合环状DNA(cccDNA)的有效抑制剂。cccDNA作为病毒RNA转录和后续病毒DNA生成的模板。HBV-IN-16是一种喹啉衍生物。HBV-IN-16具有研究HBV感染的潜力(摘自专利WO2019121357A1,化合物1)[1]。
Interiotherin A 是具有从 Kadsura 内部分离的含二苯并环辛二烯骨架的木脂素。 Interiotherin A 抑制 HIV 复制并且表现出抗 HIV 活性,它具有代谢产物和抗 HIV 的作用。
NDV-IN-1是一种具有高神经氨酸酶抑制活性的抗病毒药物。NDV-IN-1对新城疫病毒(NDV)具有体外抑制活性。NDV-IN-1通过阻止病毒颗粒从感染细胞中释放,显著抑制Vero细胞的NDV感染[1]。
Antifungal agent 87(10) 作为高效 PDT 抗真菌光敏剂 (对T. rubrum的PDT-IC50= 1 nM)。
左氧氟沙星((-)-氧氟沙星)钠是一种口服活性抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有活性。左氧氟沙星钠抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。左氧氟酸钠可用于慢性牙周炎、气道炎症和BK病毒血症研究。左氧氟沙星钠具有抗正氧病毒活性[1][2][3][4][5]。
UCM05(G28UCM)是一种有效的脂肪酸合成酶抑制剂(FASN),对HER2+乳腺癌异种移植物具有活性,并且在抗HER2耐药细胞系中具有活性[1]。UCM05是一种丝状温度敏感蛋白Z(FtsZ)抑制剂,抑制革兰氏阳性杆菌枯草杆菌的生长,MIC值为100 μM,但对革兰氏阴性菌大肠杆菌缺乏活性[2]。
抗结核剂-30是一种抗结核分枝杆菌的抗菌剂(MIC=50μg/mL)。抗结核剂-30对小鼠巨噬细胞几乎没有细胞毒性作用(LD85=~100μg/mL)[1]。
Lexithromycin 是红霉素 A 的衍生物,具有抗菌作用。
Inosine pranobex 是一种用于 HIV 感染的有效广谱抗病毒化合物。Inosine pranobex 是一种免疫增强剂。
Aurein 2.1 是一种抗生素肽,存在于澳大利亚钟蛙 Litoria aurea 和 Litoria raniformis 中。
1-Deoxymannojirimycin hydrochloride 是一种选择性的 I 类 α1,2-甘露糖苷酶 (class I α1,2-mannosidase) 抑制剂,IC50 为 20 μM。1-Deoxymannojirimycin hydrochloride 也是一种 N-联糖基化 (N-linked glycosylation) 抑制剂,可抑制 HIV-1 毒株,具有抗病毒活性。
Tipranavir-d4(PNU-140690-d4)是氘标记的Tipranavir。Tipranavir(PNU-140690)抑制HIV-1蛋白酶的酶活性和二聚化,对IC50s为66-410 nM的耐多蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株发挥有效活性[1][2]。蒂普拉那韦抑制SARS-CoV-2 3CLpro活性[3]。
反式Nerolidol是一种倍半萜醇。它可以从Warionia saharae ex Benth的空中部分分离出来。反式Nerolidol改善了多柔比星(HY-15142A)对体外肠癌细胞的抗增殖作用。反式Nerolidol还具有抗真菌活性[1][2]。
CBR-6672是一种结核分枝杆菌(Mtb)II型NADH脱氢酶抑制剂,对Mtb的MIC为0.14μM【1】。
Azt-pmap,是核苷类似物,一种 AZT 的磷酸芳基衍生物。Azt-pmap 显示抗 HIV 活性。AZT 是一种用于 HIV 感染的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。
阿维菌素是花生尾孢菌的次要代谢产物。阿维菌素是一种黄曲霉毒素B1前体,可用于生物合成途径[2]。
HCV-1 e2蛋白(554-569)是HCV包膜2(e2)蛋白的主要抗原区之一。HCV-1 e2蛋白(554-569)含有一个推定的n-糖基化位点,以前认为它会影响e2的免疫识别[1]。
Levo-ornidazole是Ornidazole的左旋异构体, 使用Levo-ornidazole制备抗厌氧菌和抗寄生虫感染剂。
Sparstolonin B 作为选择性 TLR2 和 TLR4 拮抗剂,选择性阻断 TLR2 和 TLR4 介导的炎症信号传导。Sparstolonin B 具有抗 HIV 和抗癌活性。
Phenoxyethanol 具有广泛的抗菌 (antimicrobial) 活性。Phenoxyethanol 被用作化妆品、疫苗和纺织品中的防腐剂。Phenoxyethanol 对各种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有广泛的抗菌活性。Phenoxyethanol 是呼吸作用氧化磷酸化的解偶联剂 (uncouple agent),竞争性地抑制苹果酸脱氢酶。Phenoxyethanol 被用作化妆品、疫苗和纺织品中的防腐剂。
Cochliodone A 能从深海衍生真菌 Chaetomium sp. 的培养物中提取得到活性化合物,具有抗细菌和抗癌活性。Cochliodone A 对多种细菌具有毒性,MICs 分别为 15.3 μg/mL (V. vulnificus),32.7 μg/mL (V. rotiferianus),15.9 μg/mL (S. aureus ATCC 43300),16.3 μg/mL (S. aureus CGMCC 1.12409)。Cochliodone A 也抑制多种癌细胞系,IC50s 分别为 28.1 μM (A549),20.7 μM (HeLa),23.2 μM (Hep G2)。
HAA-09是一种口服活性和强效抗流感剂,靶向流感PB2_cap结合结构域。HAA-09显示出强大的抗甲型流感病毒活性,EC50为0.03μM。HAA-09显示聚合酶抑制,IC50为0.06±0.004μM。HAA-09阻断病毒复制而不引起明显的细胞毒性[1]。
Tobramycin sulfate (Nebramycin Factor 6 sulfate) 是一种胃肠外给药的广谱氨基糖苷类抗生素,已广泛用于治疗由于敏感生物引起的中度至重度细菌感染。