抗感染剂3(化合物3l)对恶性疟原虫和布氏锥虫具有抗寄生虫活性,IC50值分别为0.47和0.13μM。抗感染剂3对耻垢分枝杆菌具有抗分枝杆菌活性,MIC为4μg/mL【1】。
Cymoxanil 是一种杀真菌剂,可用于防治霜霉目真菌引起的植物病害。
Baloxavir 是一种抗流感病毒药物,来自专利 WO 2017104691 A1。
(+)-cis-Abienol (Compound Z-abienol) 是一种二萜类化合物,可以从烟草叶中分离出来。(+)-cis-Abienol 抑制 P. nicotianae 的菌丝生长。
甲磺酸帕珠沙星-d4(T-3762-d4)是氘标记的甲磺酸帕珠沙星。甲磺酸帕珠沙星(T-3761)是一种氟喹诺酮类抗生素[1]。
Sisomicin 是一种广谱氨基糖苷类抗生素,是由 Micromonospora inyoensis 产生的。Sisomicin 对革兰氏阳性细菌具有很大的活性。
PSI-6206 是 PSI-6130 的脱氨衍生物,PSI-6130 是一种有效的选择性 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。PSI-6206 低效抑制HCV复制,EC90 为 >100 μM。
头孢他仑(T-2525)是头孢他仑酯(HY-106571)的游离酸,它是一种口服活性头孢菌素酯。头孢特朗有效靶向肠致病菌肠杆菌科和弧菌科[1]。
BCX-1898是一种环戊烷衍生物,是一种口服活性和选择性流感病毒神经氨酸酶抑制剂。BCX-1898对甲型流感(H1N1、H3N2和H5N1)和B型流感病毒在MDCK细胞中的复制具有抗病毒活性,EC50值<0.01-21μM。BCX-1898显示了对小鼠流感模型的保护[1][2]。
Teropavimab(3BNC117-LS)是一种抗体。Teropavimab可用于HIV感染的研究[1]。
Avenaciolide是在avenaceus曲霉中发现的一种抗真菌双γ-内酯。Avenaciolide也有抗菌作用。Avenaciolide是大鼠肝线粒体谷氨酸转运的特异性抑制剂。Avenaciolide干扰ADP刺激谷氨酸氧化速率的能力[1][2]。
月桂酸-13C是13C标记的月桂酸。月桂酸是一种中链游离脂肪酸,具有很强的杀菌性能。痤疮杆菌、金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的EC50分别为2、6和4μg/mL。
BAY 41-4109是人乙型肝炎病毒 (HBV) 的有效抑制剂,IC50值为 53 nM。
HIV-1 integrase inhibitor可作用于HIV感染。
富马酸二甲酯-d2是氘标记的富马酸二甲酯[1]。富马酸二甲酯(DMF)是一种口服活性和脑渗透Nrf2激活剂,可诱导抗氧化基因表达上调。富马酸二甲酯通过GSH耗竭/ROS增加/MAPKs激活途径诱导结肠癌癌症细胞凋亡,并诱导细胞自噬。富马酸二甲酯可用于多发性硬化症的研究[2][3]。
4'-Ethynyl-2'-deoxyadenosine (4'-E-dA),是一种核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂, 是一种抗病毒药物,对耐药HIV变异型具有较强的抑制作用,在MT-4细胞中,EC50 值为 98 nM。
AB-729是一种核苷类似物,是一种RNA干扰(RNAi)。AB-729与N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)配体三聚体结合,该配体通过去唾液酸糖蛋白受体(ASGR)促进肝细胞摄取。AB-729抑制病毒复制并减少HBV抗原[1][2]。
卷曲霉素是一种大环肽抗生素。卷曲霉素可用于抗多药耐药结核病的研究。卷曲霉素能抑制分枝杆菌核糖体翻译中苯丙氨酸的合成[1][2]
Caulilexin C 是一种植物抗毒素,来自十字花科植物的,具有抗真菌 (antifungal) 活性。
Urease-IN-8 (Compound 5e) 是一种竞争性脲酶 (Urease) 抑制剂 (IC50: 3.51 μM,Ki : 3.11 μM)。Urease-IN-8 可用于消化性溃疡和胃溃疡的研究。
Graveoline (Rutamine) 是一种抗癌剂,可以引发皮肤黑色素瘤细胞的凋亡和自噬。Graveoline 还具有抗真菌活性。
XMP-629(XOMA-629)是一种阳离子α-螺旋肽,是一种有效的内毒素抑制剂。XMP-629通过免疫调节机制表现出广谱抗菌活性。XOMA 629对痤疮丙酸杆菌、金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌具有抗菌活性[1][2]。
利托那韦-d6(ABT 538-d6)是氘标记的利托那韦。利托那韦(ABT 538)是一种HIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和艾滋病。利托那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为1.61μM[1][2]。
Ectoine 是一种天然的细胞保护剂,是生活在极其恶劣的环境条件下的细菌所产生的氨基酸衍生物。Ectoine 用作渗透调节相容性溶质,可增加皮肤表面的水合作用并稳定脂质层,在皮肤护理中常用。Ectoine 具有良好的安全性,可用于治疗过敏性鼻炎。
II型拓扑异构酶抑制剂1是一种有效和选择性的大肠杆菌DNA回转酶抑制剂(IC50:1.7nM),与Asp73残基形成氢键。II型拓扑异构酶抑制剂1抑制拓扑异异构酶IV活性(IC50:0.98μM)。II型拓扑异构酶抑制剂1可用于抗菌领域的研究[1][2]。
INSCoV-600K(1)是一种有效的Mpro抑制剂(3CLpro)。蛋白酶(PL-pro和3CL-pro)参与病毒的转录和复制。INSCoV-600K(1)具有研究SARS-CoV-2感染的潜力(摘自专利WO2021219089A1)[1]。
HIV-1 integrase inhibitor 3 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂,其 IC50 值为 2.7 nM。