Batimastat(BB-94)钠是广谱的基质金属蛋白酶(MMPs)抑制剂,对MMP-1/2/3/7/9的IC50分别为3/4/20/6/4 nM。
AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase,Chk) 抑制剂,抑制Chk1的 IC50 为 5 nM。
Calcimycin (A-23187) hemimagnesium 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemimagnesium 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemimagnesium 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
奥那单抗(MetMAb)是一种独特的、人源化的、亲和力成熟的针对MET受体的单价(单臂)单克隆抗体。奥那单抗有效抑制HGF结合和受体磷酸化及信号传导。奥那单抗具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性[1]。
FIN56 是一种特异性的铁死亡诱导剂。
TIC10 isomer 是 TIC10 的异构体。TIC10 isomer 不具有诱导 TRIAL 表达的生物学活性。
Syncytial Virus Inhibitor-1 是一种有效的口服生物可利用的呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合抑制剂,在 RSV Long、RSV A2、RSV B 菌株中的 EC50 值分别为 0.002 μM、0.004 μM、0.002 μM。
VU6004909 是一种 mGlu5 受体正变构调节剂 (pEC50: 7.59)。VU6004909 显示出抗精神病样作用。VU6004909 可以逆转 MK801 诱导的皮质过度活跃和认知缺陷。
3-Acetoxy-11-ursen-28,13-olide (11,12-dehydroursolic lactone acetate) 是 11-ketoursolic Acid 的还原产物。
TET 830 modified/T-helper epitope from tetanus toxoid 是破伤风类毒素的一个修饰T辅助表位。TET 830 modified/T-helper epitope from tetanus toxoid 诱导 T 细胞辅助反应,并作为辅助肽用于疫苗接种。
DGAT1-IN-3 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 DGAT-1 抑制剂,抑制人类和大鼠 DGAT-1 的 IC50 值分别为 38 nM 和 120 nM。DGAT1-IN-3 可用于研究肥胖,血脂异常和代谢综合征。
AMP脱氧野尻霉素(AMP-DNM)是一种有效的神经酰胺葡萄糖基转移酶和GCase 2抑制剂。AMP脱氧野尻霉素也是一种GlcCr生物合成抑制剂[1][2]。
ACV1 (Vc1.1) 是一种 α-芋螺毒素,是一种选择性 α9α10 nAChR 拮抗剂,IC50 为 19 nM。ACV1 对人类 α9α10 的效力比对大鼠 nAChR 的效力低约 100 倍。
Levamisole盐酸盐是驱虫剂和免疫调节剂。
Clovoxamine (DU23811) (Compound 35) 对血清素转运蛋白 (SERT) 具有结合亲和力 (Ki: 61 nM)。Clovoxamine 是一种 5-HT 和去甲肾上腺素再摄取 (NE) 再摄取抑制剂。Clovoxamine 是一种抗抑郁化合物。
Tyroserleutide (YSL),可从猪脾脏的降解产物中分离得到,是一种小分子三肽,在体内外均可抑制肿瘤生长。
Btk inhibitor 2 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂来自专利 US 20170224688 A1。
STING激动剂-9(化合物45)是一种有效的Stint激动剂,对h-STING和M-STING的EC50分别为1.2 nM和32.82μM。STING激动剂-9具有抗肿瘤活性[1]。
Darbufelone 是细胞 PGF2α 和 LTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
(R)-Equol 是 ERα 和 ERβ 的激动剂,Ki 值分别为 27.4 和 15.4 nM。
Fmoc-D-Bip(4,4')-OH是丙氨酸衍生物[1]。
COX/5-LO-IN-1 是 cylooxygenase 和 5-lipoxygenase 的抑制剂,用于炎症性和过敏性疾病的研究。
2-去甲氧基吡咯烷-L-α-阿拉伯吡喃糖苷,2-乙酸盐是一种活性化合物。2-去甲氧基吡咯烷-L-α-阿拉伯吡喃糖苷,2-乙酸盐可以从Helenium amarum中分离出来[1]。
FLT3-IN-4 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT3; IC50= 7 nM) 抑制剂,可用于治疗急性髓性白血病。
2,2-二甲基-8-戊烯基铬烯6-羧酸(化合物2)是一种天然产物,可在成年胡椒中找到[1]。
(24S)-环artane-3β,24,25-三醇是一种环artane,对结核分枝杆菌H37Rv具有抗结核活性(MIC:32μg/mL)。从菊花中可分离得到(24S)-环artane-3β,24,25-三醇[1]。