OBAA是一种有效的磷脂酶A2(PLA2)抑制剂,IC50为70 nM。OBAA阻断蜂毒素诱导的布氏锥虫Ca2+内流,IC50为0.4μM[1][2][3]。
Isorhapontigenin,一种从中草药 Gnetum cleistostachyum 中分离出的口服生物可利用的膳食多酚,显示抗炎效果。Isorhapontigenin 诱导自噬并抑制浸润性膀胱癌的形成。
Pimonidazole 哌莫硝唑是一种缺氧标记物,用于瘤内缺氧和细胞增殖的补充性研究。Pimonidazole 静脉给药后进行活组织检查,可用于定性和定量评估肿瘤缺氧。Pimonidazole 通过与大分子的共价结合或通过被还原形成还原性代谢物后在缺氧细胞中积累。
Neuromedin U-8(猪)是一种具有生物活性的肽。
Uvarigranol B,一种多氧化环己烯,分离于 Uvaria grandiflora Roxb 的根部。
12-epi-Teucvidin 是一种二萜类化合物,可从 Teucrium fourrifarium 中获得。12-epi-Teucvidin 有研究抗氧化、镇痛和抗炎的潜力。
山奈酚3,7-双(α-L-鼠李糖-D-葡萄糖)(化合物1)是一种在卫矛中发现的黄酮苷。
2’-脱氧尿苷-d2-1是氘标记的2’-去氧尿苷[1]。2'-脱氧尿苷可增加染色体断裂并导致胸苷酸合成酶活性降低。2'-脱氧尿苷的一种已知用途是作为Edoxudine合成的前体[2]。
Denudaquinol是一种酚类衍生物。Denudaquinol可从M.denudata中分离得到。Denudaquinol对SFME和r/mHMSFM-1细胞系具有细胞毒性[1]。
Tubulin polymetition-IN-30(化合物6e)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-30是秋水仙碱结合位点抑制剂。微管蛋白聚合-IN-30可以破坏细胞内微管组织,将细胞周期阻滞在G2/M期。微管蛋白聚合-IN-30对包括SGC-7901、A549和HeLa在内的癌细胞系表现出高效力,IC50值分别为2.16、2.21和0.403μM[1]。
2',3'-O-异亚丙基-5-吡咯烷甲基-2-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
N2S2-CBMBC是一种N2S2溴苄基醚衍生物,作为配体并使用99mTc标记的络合物99mTc-N2S2-CBMBC可以作为显像剂应用于检测PD-L1表达方面,实现肿瘤PD-L1水平的实时、全面、方便检测,克服了免疫组化方法的缺陷[1]。
Siamenoside I 是一种罗汉果甜甙,具有很多生物活性。
UKI-1是尿激酶型纤溶酶原激活剂(u-PA)抑制剂,也能够抑制癌细胞的侵袭能力。
ODN M362是一种C类寡核苷酸,是TLR-9激动剂,可用作疫苗佐剂。ODN M362诱导癌细胞凋亡[1][2]。
KSK67是一种高亲和力的sigma-2和组胺H3双重受体拮抗剂,H3受体、sigma-1和sigma-2受体的Kis分别为3.21531011nM。KSK67可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究[1]。
p70 S6激酶底物是一种生物活性肽。(该肽是p70核糖体S6激酶的底物。)
N-甲基乙酰胺-d6是氘标记的N-甲基乙胺[1]。
MSI-1436 是具有选择性的 PTB-1B 的非竞争性抑制剂,其 IC50 为1 μM,而对 TC-PTP 的 IC50 值为 224 μM。
2'-Hydroxy-3,4,4',6'-tetramethoxychalcone (Compound 5) 具有抗菌活性,对 E. coli 和 S. epidermis 的 MIC 值为 10 μg/mL。2'-Hydroxy-3,4,4',6'-tetramethoxychalcone 可以从 Piper obliquum 中分离出来。
CBP/p300-IN-17(化合物7)是一种有效的EP300/CBP HAT抑制剂,HAT EP300和LK2 H3K27的IC50s分别为0.18和0.69µM【1】。
Protein LMWP 是一种具有血管内皮生长因子 (VEGF) 抑制活性的细胞穿透肽。Protein LMWP 可抑制肿瘤生长,用于癌症的研究。
TLR7/8/9-IN-1是一种有效的、口服生物利用的Toll样受体7/8/9(TLR7/8/9)小分子拮抗剂(IC50=43 nM)。
2-(Methylamino)benzoic acid 是 methyl-N-methylanthranilates (MMA) (HY-76705) 的主要代谢产物,是酯基转化的化合物。MMA 能够从柑橘中分离得到,具有潜在镇痛活性。2-(Methylamino)benzoic acid 被用来检测 MMA 在大鼠肝脏中的代谢水平。
雌激素受体拮抗剂2是一种选择性雌激素受体下调剂。雌激素(E2)和雌激素α受体(ERα)是乳腺癌发展的重要驱动因素。雌激素受体拮抗剂2具有研究乳腺癌疾病的潜力(摘自专利WO2021228210A1,化合物3)[1]。
Haloxyfop-P-methyl 是一种芳氯氧苯氧丙酸类除草剂 (herbicide)。Haloxyfop-P-methyl 可被目标植物的根或叶片吸收,阻碍脂肪酸合成,增加氧化应激。
Tos-Gly-Pro-Lys-pNA 是一种丝氨酸蛋白酶 ALP 的底物,可用于测定该酶的活性。