Amlodipine马来酸盐是一长效钙离子通道阻断剂。
GSK2236805是一种有效的丙型肝炎病毒抑制剂,HCV基因型1a(gt1a)和gt1b的pEC50值分别为10.4和11.1[1]。
Fmoc Pro OH是脯氨酸衍生物[1]。
[Tyr0]胸腺因子是一种含有10个氨基酸的多肽[1]。
Glabranine 是从 Tephrosia s.p 中分离出一种类黄酮,在体外对登革病毒发挥抑制作用。Glabranine 与 DENV 2 型 (DENV2) E 蛋白的可溶性胞外域形成相互作用。
(R) -噻唑烷-4-羧酸是脯氨酸衍生物[1]。
Evuzamitide 是一种诊断显像剂。 Evuzamitide 作为一种泛淀粉样蛋白放射性示踪剂,与多种淀粉样蛋白形成的淀粉样蛋白沉积物结合。 Evuzamitide 可用于淀粉样心肌病 (CMP) 的早期诊断和监测的研究。
NF340是一种有效的选择性P2Y11受体拮抗剂。NF340通过与ATP结合氨基酸残基完全结合来抑制P2Y11R的活性。NF340可改善人成纤维细胞样滑膜细胞的炎症,可用于类风湿关节炎的研究[1]。
S1RA(E-52862)盐酸盐是高活性和选择性的sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,Ki为17nM,而对σ2R的Ki则高于1000nM。
Pociredir(FTX-6058)是一种有效、选择性和口服活性的胚胎外胚层发育(EED)小分子抑制剂,KD值为0.163 nM。Pociredir(FTX-6058)可用于研究炎症或血红蛋白病,如镰状细胞病[1][2]。
Bavachinin(7-O-Methylbavachin)是一天然化合物,具有抗炎症和抗血管生成活性。
IPSU是一种选择性,有口服活性和脑渗透性的OX2R拮抗剂,pKi值为7.85。
脱氢布鲁氏菌素B是一种类甾体,可以从鸦胆子中分离出来。脱氢布鲁氏菌素B显示出与顺铂(HY-17394)通过线粒体方法诱导凋亡的协同作用。脱氢布鲁氏菌素B增加凋亡诱导因子(AIF)和Bax表达,并抑制Keap1-Nrf2[1]。
(4-羟基苯基)(苯基)甲酮d5是氘标记的(4-羟基苯)(苯基的)甲酮[1]。
氰化物5.5胺(Cy 5.5胺)是一种Cy5.5类似物,是一种近红外(NIR)荧光染料(Ex=648 nm,Em=710 nm)。菁5.5胺可用于制备标记Cy5.5的纳米颗粒,可使用共焦显微镜在低荧光背景下对其进行跟踪和成像[1][2]。
PROTAC MEK1降解器-1是一种靶向MEK1的PROTAC,pIC50值为7.0。PROTAC MEK1降解物-1由MEK1抑制剂和von Hippel-Lindau配体组成。PROTAC MEK1降解物-1可抑制ERK1/2磷酸化。PROTAC MEK1降解物-1显示出对A375细胞的抗增殖活性[1]。
吉匹龙是一种选择性和亲和力的5-HT1A激动剂。吉匹龙选择性地结合5-HT1A受体结合位点。吉匹龙作为一种抗抑郁剂,可用于焦虑和重性抑郁障碍的研究[1]。
PSI-697是一个P-selectin抑制剂。
Bakkenolide IIIa 是一种天然倍半萜类化合物。
Clopidogrel 是一种以 P2Y12 受体为靶点的、具有口服活性 的血小板抑制剂。Clopidogrel 可用于抑制冠状动脉疾病、周围血管疾病和脑血管疾病中的血凝块。
甲苯基-L-精氨酸是精氨酸衍生物[1]。
D-葡萄糖-13C2,d2是氘和13C标记的D-葡萄糖。葡萄糖是一种单糖,是生物学中一种重要的碳水化合物。D-葡萄糖是一种碳水化合物甜味剂,是一般新陈代谢的关键成分,是重要的糖类
曲多拉普利是一种有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。曲多拉普利部分抑制血管紧张素-I介导的c-fos诱导。曲多拉普利是曲多拉普的主要生物活性代谢物。曲多拉普利显示出高亲脂性[1][2]。
UFP-101 是一种有效、选择性和竞争性的 (NOP) 受体拮抗剂,pKi 为 10.24。UFP-101 对 δ、μ 和 κ 类阿片受体的选择性大于 3000 倍。UFP-101 具有抗抑郁药样作用。
盐酸替沃扎尼水合物是一种有效、选择性和口服活性VEGFR酪氨酸激酶抑制剂,具有IC50是分别为0.21、0.16、0.24 nM。盐酸替沃扎尼水合物抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性,并显示出抗肿瘤活性。盐酸替沃扎尼水合物具有研究转移性肾细胞癌的潜力[1][2][3]。
Furilazole(MON-13900)是一种农药剂。
NSC139021 (ERGi-USU) 是ERG阳性癌细胞生长的高度选择性抑制剂,抑制不同细胞系的 IC50 值为 30 到400 nM。
MEN 10207是一种选择性NK-2速激肽受体(神经激肽受体)拮抗剂。在NK-1、NK-2和NK-3速激肽受体的三种单受体体外试验中,MEN 10207的pA2值分别为5.2、7.9和4.9[1][2]。