URAT1抑制剂6(化合物1h)是有效的URAT1抑制物(hURAT1的IC50:35nM)。URAT1抑制剂6的效力是母体Lesinurad(HY-15258)和Benzbromarone(HY-B1135)的200倍和8倍。URAT1抑制剂6可用于炎症研究[1]。
Proglumide sodium 是一种非肽和口服活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体拮抗剂。Proglumide sodium 选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。Proglumide sodium 具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力,还具有抗癫痫和抗氧化活性。
法格列他扎尔是一种PPARγ激动剂,对2型糖尿病患者具有显著的治疗益处,如血糖控制。
Rabacfosadine (GS-9219) 是核苷类似物 PMEG 的新型前药,用作优先靶向淋巴细胞的细胞毒性剂。
(±)-Cleroindicin E 是从 Clerodendrum indicum 中分离得到的天然化合物。
(R) -2-氨基-2-(噻吩-2-基)乙酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
NS-3-008是一种新型的G0s2小分子转录抑制剂(G0/G1转换2),IC50为2.25 uM；降低肾脏中G0s2和Ccl2 mRNA的水平(5 mg/kg,口服)；降低磷酸化Stat5和p65蛋白抑制5/6Nx小鼠的肾脏炎症,改善慢性肾病(CKD)小鼠模型的肾功能障碍。
MSI-1701 是 MSI-1436 的一种类似物, 可以控制体重增加和血糖水平,来自专利 US 7410959 B1。
GLX481304是Nox-2和-4的特异性抑制剂,IC50为1.25μM。GLX481304抑制分离的小鼠心肌细胞中ROS的产生并改善心肌细胞的收缩性。GLX481304可用于心脏缺血性损伤的研究[1]。
Fepixnebart 是人源化的、靶向 TGF-α (TGFA) 的 IgG4κ 抗体。
Rosiglitazone (BRL49653) 是一种有效的噻唑烷二酮胰岛素增敏剂。 Rosiglitazone是一种选择性的PPARγ 激动剂,对 PPARγ1,PPARγ2 和 PPARγ 的EC50 分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM。
NPEC-笼状-(S)-AMPA,一种笼状神经递质类似物,是一个NPEC光保护组,笼状(S)-AMPA(HY-100815A),使笼状配体对谷氨酸受体亚型具有特异性。NPEC笼式-(S)-AMPA选择性激活AMPA受体[1]。
【Lys0】γ1-MSH是一种γ1-甲基丙炔类肽,是1600道尔顿γ-MSH中的一种。[Lys0]γ1-MSH可以从牛神经中间垂体叶中分离出来[1]。
HIF1-IN-3(化合物F4)是一种有效的HIF1抑制剂,EC50值为0.9μM。HIF1-IN-3可用于研究抗癌药物[1]。
Bivatuzumab(抗CD44重组抗体；BIWA 4)是一种针对CD44v6的人源化单克隆抗体。CD44v6可作为CAR重定向CIK细胞的肉瘤靶点[1]。
H-His(1-Me)-OMe是一种组氨酸衍生物,可用于氨基酸合成[1]。
Calf thymus DNA 是从雄性和雌性小牛的胸腺中分离的高质量双链模板 DNA。
甲氧基-X04是一种荧光染料,可穿过血脑屏障,选择性地结合在密集核心淀粉样蛋白aβ斑块中发现的β折叠片上。
Tucatinib(伊尔比尼替尼)半乙醇酸盐是一种有效的口服活性选择性HER2抑制剂,IC50为8nm。
生物素沙利度胺是一种用于PROTAC和靶向蛋白质降解研究的cereblon亲和探针。
STING激动剂C11是一种新型细胞渗透性STING激动剂,可激活IFN依赖性信号传导过程并诱导人细胞分泌IFN；诱导干扰素依赖性抗病毒基因的转录和翻译,以需要STING但不需要的方式诱导经典IRF3磷酸化和ISG转录MAVS或TRIF；有效阻止多种新兴甲病毒类型的复制,包括基孔肯雅病毒,罗斯河病毒,Mayaro病毒和O'nyong'nyong病毒。
GSK2324 (Compd 1c) 是 FXR 的激动剂,可用于糖尿病研究,其 EC50 值为 120 nM。GSK2324 的半衰期分别为84 min (mouse)、170 min (rat)、110 min (beagle) 和 120 min (cyno)。
Lucideric acid A 是从灵芝中分离得到的天然产物,可抑制 PMA 诱导的 MMP-9 活性,对肝癌细胞具有抗侵袭作用。
γ-Lumicolchicine 是秋水仙碱 (Colchicine (HY-16569)) 的无活性类似物。
RIPK1-IN-9(实例45)是一种二氢萘啶酮化合物,是一种有效且选择性的RIPK1抑制剂。RIPK1-IN-9抑制U937细胞(IC50=2 nM)和L929细胞(IC50=1.3 nM)[1]。
盐酸氢氧钴胺是一种可注射的天然维生素B12,具有良好的不良反应,在维生素B12缺乏症(包括恶性贫血)的研究中用作膳食补充剂[1][2]。
3',4',5',5,7-五甲氧基黄烷酮是一种天然黄酮类化合物,存在于Neoraptua ampica var.ampica[1]中。
Sigma-2 Radioligand 1 (compound 1) 是 Sigma-2 选择性配体。Sigma-2 Radioligand 1 在小鼠中具有良好生物分布性,在大鼠中具有良好体内活性。[18F] 修饰的 Sigma-2 Radioligand 1,在微型 PET/CT 成像中将肿瘤可视化,呈现高肿瘤摄取和肿瘤背景比。实验表明,Sigma-2 Radioligand 1 在 U87MG 胶质瘤异种移植物中具有高特异性结合。