Wybutosine是一种与tRNA反密码子(Phe)相邻的修饰碱基[1]。
真阿托品是一种强效的毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)抑制剂,IC50值为0.583μM。真阿托品是一种抗胆碱能药物[1]。
G-749是一新型Flt3抑制剂,对野生型Flt3、D835Y突变型、MV4-11突变型和Molm-14突变型的IC50值分别为0.4nM、0.6nM、3.5nM和7.5nM。
2'-脱氧-2'-氟-5-甲基胞苷是一种胞苷核苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
M-525是menin-MLL相互作用的一流,高效,不可逆的小分子抑制剂,在FP测定中结合IC50为3.3 nM；抑制MV4；11(MLL融合)和HL60(无MLL融合)细胞生长,IC50分别为2.7和2000 nM；显着下调MEIS1的表达,在低纳摩尔浓度的剂量依赖性退火中的HOXA9和HOXA11基因也有效抑制MOLM-13细胞系中3nM的MEIS1和HOX基因的表达。
发酵甾醇是胆固醇(HY-N0322)生物合成代谢产物。胆固醇的前体——发酵甾醇主要存在于质膜中。Zymostero在细胞内循环[1][2]。
(RS)-Carbocisteine 是 S-羧甲基半胱氨酸,实验检测没有抑制活性作用。
Aβ-IN-3(化合物1)是一种有效的淀粉样β(Aβ)抑制剂。Aβ-IN-3抑制Aβ42聚集。然而,Aβ-IN-3不能减轻Aβ42对SH-SY5Y细胞的神经毒性。Aβ-IN-3不能将Aβ42的聚集状态改变为无毒状态[1]。
PBT434甲磺酸酯是一种强效的口服活性跨血脑屏障α-突触核蛋白聚集抑制剂。PBT434甲磺酸盐可用作铁螯合剂,并调节跨细胞铁运输。PBT434甲磺酸盐抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导α-突触核蛋白的聚集。PBT434甲磺酸盐可防止黑质致密部神经元(SNpc)的丢失。PBT434甲磺酸盐具有研究帕金森病(PD)的潜力[1][2]。
HCAR2 agonist 1 (Compound 9n) 是 HCAR2 的 Gi 蛋白偏向变构调节剂。HCAR2 agonist 1 激活 Gi 蛋白信号传导通路。HCAR2 agonist 1 显示抗炎作用,并降低促炎细胞因子 (TNF-α、IL-1β、IL-6 和 MCP-1) 的 mRNA 水平。HCAR2 agonist 1 增强正位激动剂在结肠炎小鼠模型中的抗炎作用。
Boc His(Boc)-俄亥俄州。DCHA是组氨酸衍生物[1]。
3-甲基腺嘌呤-d3是氘标记的3-甲基腺嘌呤[1]。3-甲基腺嘌呤(3-MA)是一种PI3K抑制剂。3-甲基腺嘌呤是一种广泛使用的自噬抑制剂,通过其对III类PI3K的抑制作用[2]。
Copteroside G是一种双桥糖苷,从顶翅目transoxana的表皮部分分离得到[1]。
Gelucire 44/14 是一种强效且安全的吸收促进剂,用于改善通过肺部递送的难吸收药物的吸收包括胰岛素和降钙素在内。
DDX3-IN-2是一种活性死盒多肽3(DDX3)抑制剂,IC50值为0.3μM。DDX3-IN-2具有广谱抗病毒活性。DDX3-IN-2具有克服HIV耐药性的潜力[1]。
化合物4B被证明是最有效的酪氨酸酶抑制剂(ic50=3.80μM),它也显示出良好的抗氧化活性。
EN460是ERO1小分子抑制剂,IC50值1.9uM。
D-果糖-13C2是13C标记的D-果糖。D-果糖(D(-)-果糖)是一种存在于许多植物中的天然单糖。
3-溴-L-苯丙氨酸是苯丙氨酸衍生物[1]。
Tin(IV) mesoporphyrin IX dichloride (Stannsoporfin) 是一种血红素加氧酶 (HO) 抑制剂,被开发用于预防婴儿高胆红素血症发展为黄疸, 详细信息请参考专利文献 WO2011103196A1。
罗格列酮(BRL 49653)钾是一种口服活性选择性PPARγ激动剂(EC50:60nM,Kd:40nM)。罗格列酮钾是TRPC5激活剂(EC50:30μM)和TRPM3抑制剂。罗格列酮钾可用于肥胖和糖尿病、衰老、卵巢癌的研究[1][2][4][7]。
BTK-IN-11是一种有效的BTK抑制剂。BTK在B细胞和髓系细胞中分别由B细胞抗原受体(BCR)和Fcγ受体(FcγR)介导的信号转导中发挥重要作用。BTK-IN-11具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症(摘自专利WO2022063101A1,化合物Z2)[1]。
α淀粉酶-IN-1(化合物11)是一种α-淀粉酶抑制剂,其IC50值为0.5509μM。α淀粉酶-IN-1具有抗氧化活性,清除DPPH自由基的IC50值为53.49μM。IC50可用于糖尿病和氧化应激相关疾病的研究。[1]
BCRP-IN-1 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂,抑制 BCRP 外排转运蛋白上,IC50 为 0.6 μM。
hA2A/hCA XII调节剂1(化合物14)是一种三唑阿嗪,是一种有效的hA2A腺苷受体(hA2AAR)拮抗剂,对hA2AAR、hA1AR和hA3AR的Kis分别为6.4 nM、4.819μM和>30μM。hA2A/hCA XII调节剂1是一种有效的人碳酸酐酶XII(hCA XII)抑制剂,hCA XII、hCA II、hCA IX和hCA I的Kis分别为6.2 nM、46 nM、466 nM、8.351μM。hA2A/hCA XII调节剂1具有癌症研究的潜力[1]。
PNU112455A hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 CDK2/CDK5 抑制剂。PNU112455A hydrochloride 结合 CDK2/CDK5 ATP 结合位点的 Km 值为 3.6 和 3.2 μM。