Apelin-17(human, bovine) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50=9.02)。Apelin-17(human, bovine) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
Obestatin(11-23)mouse, rat 是一种多肽,参与调节能量平衡,抑制进食。Obestatin(11-23)mouse, rat 会导致啮齿动物的食物摄入量、体重和空肠收缩减少。
芳香化酶IN-2是一种有效的芳香化酶抑制剂,IC50值为1.5µM[1]。
MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 是一种 p38αMAPK 亚型的选择性抑制剂,ki 值为101nM。
法莫替丁-13C,d3是13C和氘标记的。法莫替丁(MK-208)是一种竞争性组胺H2受体拮抗剂。其主要药效是抑制胃分泌。
Volociximab (M200) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1,靶向整合素 α5β1 (EC50=0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体,与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性,并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。
ALK-IN-6 (compound 11) 是口服有效的,间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 的抑制剂,其对野生型 ALK、ALK F1196M 和ALK F1174L 的 IC50 值分别为 71 nM、18.72 nM 和36.81 nM。
Escin IA 是从马蹄中七叶树分离出的一种三萜皂苷,抑制 HIV-1 蛋白酶,IC50 值为 35 μM,Escin IA 具有抗三阴乳腺癌转移活性,其作用机制包括下调 LOXL 表达抑制上皮间充质转化过程。
Mal-PEG2-NHS ester 是一种不可降解的 ADC linker,含有 Maleimide 基团,2 单元 PEG 和 NHS 酯。
降脂剂-1是一种有效的降脂剂。降脂剂-1在抑制低密度脂蛋白胆固醇(LDLC)和促进高密度脂蛋白胆固醇(HDLC)生成方面具有显著的药理作用。降脂剂-1在高脂饮食大鼠中显示出强大的降血脂作用[1]。
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEHD-CHO 是半胱天冬酶 4、5 和 9 的抑制剂。Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEHD-CHO 对 Neocarzinostatin (HY-111183) 处理的 MCF-7 细胞显示出保护作用。
SPDMV-sulfo 是一种谷胱甘肽可切割的连接桥 (ADC linker),用于抗体-药物结合物 (ADCs)。
Ardisiacrispin B通过铁致凋亡和凋亡细胞死亡在多因子耐药癌细胞中显示细胞毒性作用[1]。
ATP synthase inhibitor 1 是一种 F1/FO-ATP 合酶复合物 c 亚基的有效抑制剂,抑制线粒体通透性转换孔的开放,但不影响 ATP 的水平。
Deltazinone 1(Deltazinone1)是一种新型高选择性PDEδ抑制剂,可抑制PDEδ/Ras与Kd的相互作用8±4 nM；对广泛的药理学相关蛋白显示出优异的选择性；抑制细胞内PDEδ-Ras相互作用Kd为58±17 nM,在一组人胰腺癌细胞系中表现出比Deltarasin更少的非特异性细胞毒性,包括KRas突变和致癌KRas依赖性,降低胰腺癌细胞中Ras介导的信号传导。
(s)-PF-4136309 是 PF-4136309 (HY-13245) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。PF-4136309 是一种高效,选择性,可口服的 CCR2 拮抗剂,能够抑制人,小鼠和大鼠 CCR2,IC50 值分别为 5.2 nM,17 nM 和 13 nM。
2,6-二乙基苯胺-d15是氘标记的2,6-二甲基苯胺[1]。
2’-脱氧-L-鸟苷选择性抑制HSV1胸苷激酶催化的D-胸苷磷酸化。2'-脱氧-L-鸟苷是2'-脱氧鸟苷(HY-17563)的L构型[1]。
Sildenafil-d3-1 (UK-92480-d3-1)是氘标记的西地那非。Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 5.22 nM。
Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDACs 的 IC50 值为 40-140 nM,可用于癌症研究。
ETX0462是一种革兰氏阴性化学型抗生素。ETX0462对铜绿假单胞菌以及所有其他革兰氏阴性ESKAPE病原体、嗜麦芽窄食单胞菌和生物Threat病原体具有强大的体内外活性[1]。
Ogalvibart(C-135-LS)是一种人源化抗SARS-CoV-2单克隆抗体(IgG1型)。Ogalvibart结合SARS-CoV-2的刺突(S)糖蛋白受体结合域(RBD)。Ogalvibart联合C144LS(1:1比例)显示出良好的预防活性,并可有效阻断恒河猴疾病模型中COVID19的发展[1]。
绒毛膜促性腺激素β(FE 999302)是一种由人细胞系(PER.C6)表达的重组人绒毛膜促促性腺激素(rhCG)。绒毛膜促性腺激素β可用于不孕研究[1][2]。
埃索美拉唑-d6钠是氘标记的埃索美拉唑。埃索美拉唑((S)-奥美拉唑)是一种有效的口服活性质子泵抑制剂,通过抑制胃壁细胞中的H+、K+-ATP酶来减少酸的分泌。埃索美拉唑有可能用于症状性胃食管反流病研究[1][2][3]。
Docaravimab是一种抗体,靶向ERA(Evelyn Rockitniki Abelseth)糖蛋白胞外结构域表位G-III。Docaravimab可用于狂犬病的研究[1]。