Vorasidenib 是一个非特异的异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 抑制剂。
CGS 15943 是一种腺苷 A2 受体 (adenosine A2 receptor) 拮抗剂,可减轻蒙古沙土鼠的中风损伤。CGS 15943 是一种选择性 p110γ 抑制剂,IC50为 1.1 μM,对 p110δ 有抑制作用 (IC50=8.47 μM),对 HCC 和 PDAC 细胞具有抗癌作用。
HIV-1抑制剂-21(化合物9b)是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶(RT)抑制剂,HIV-1 RT的IC50值为0.55μM。HIV-1抑制剂-21对HIV-1 WT和K103N菌株具有抗逆转录病毒活性,EC50分别为12.7 nM和10.4 nM,并且具有相对较低的细胞毒性(MT-4 电池CC50 =10.2 μM)[1]。
邻苯二甲酸单(2-乙基-5-氧代己基)-d4是氘标记的邻苯二酸单(2-甲基-5-氧代己酯)(HY-133676)。邻苯二甲酸单(2-乙基-5-氧代己基)酯是邻苯二酸二(2-乙基己基)酯(DEHP)的氧化代谢产物。邻苯二甲酸单(2-乙基-5-氧己基)酯可以保护精子DNA损伤。邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯是添加到硬质聚氯乙烯(PVC)中的主要增塑剂,可赋予其柔韧性、耐温性、光学清晰度、强度和抗扭结性[1][2][3]。
Oxelumab(R 4930)是针对OX40配体(OX40L)的人单克隆抗体。Oxelumab可用于哮喘的研究[1]。
反向T3是一种由甲状腺素原脱碘产生的甲状腺激素[1]。T3逆转抑制新生大鼠心肌细胞中其他甲状腺激素类似物产生的钠电流增加[2]。
KRAS G13D peptide, 25 mer,KRAS 激活癌基因突变肽,是一种免疫增强剂。KRAS G13D peptide, 25 mer 可用于制备 KRAS 疫苗。详细信息请参考专利文献 WO2018144775A1。
Harringtonine是一种天然的 Cephalotaxus 生物碱,可抑制蛋白质合成。
Lenalidomide是用作免疫调节药物的 TNF-α 抑制剂。它还具有抗血管生成活性。
五味子素C是五味子的一种化学成分[1]。
恩西芬太林(RPL-554)是一种吸入式磷酸二酯酶3(PDE3)和PDE4双重抑制剂,IC50分别为0.4nm和1479nm。恩西芬特林具有支气管保护和抗炎作用。恩西芬特林可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2]。
N-(3-Methoxybenzyl-(9z,12z)-octadecadienamide (Macamide impurity 10) 是一种 Macamide 杂质。可从 Lepidium meyenii 中获得。
Ac-D-Ala-OH是丙氨酸衍生物[1]。
I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂,IC50 为 1 μM。
RU 752 是一种有效的盐皮质激素受体 (I 型或 MR) 拮抗剂。
乙酰乙酸乙酯-d5是氘标记的乙酰乙酸乙酯[1]。乙酰乙酸乙酯(乙酰乙酸乙酯)是一种酯,广泛用作合成多种化合物的中间体[2][3][4]。乙酰乙酸乙酯是细菌生物膜的抑制剂[5]。
Mavodelpar(REN001)是一种选择性PPARδ激动剂。Mavodelpar抑制肾小球损伤和肾纤维化。Mavodelpar可用于原发性线粒体肌病(PMM)和长链脂肪酸氧化障碍(LC-FAOD)的研究[1]。
4-Nitrophenyl α-D-galactopyranoside (PNP-alpha-D-Gal) 是一种 4-硝基苯基 (pNP) 糖吡喃糖苷的人工底物,用于检测 α-半乳糖苷酶活性。当 4-Nitrophenyl α-D-galactopyranoside 用作底物时,释放的 pNP 量会显着增加。
氰化物3-马来酰亚胺四氟硼酸盐是一种用于巯基标记的专用试剂,λex为550nm,λem为580nm。氰化物3-马来酰亚胺四氟硼酸盐可用于蛋白质和肽标记[1][2]。
SNX7是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(CDKI)通路抑制剂。SNX7可用于衰老相关疾病和其他CDKI相关疾病的研究[1]。
Malachite green isothiocyanate 是一种有机高氯酸盐,包含孔雀石绿异硫氰酸盐阳离子,具有荧光色素的作用。
NPEC-caged-LY379268 是第二组 mGluR 激动剂。
尿苷是一种具有清除自由基活性的抗氧化剂。尿苷能有效清除DPPH自由基,并对β-胡萝卜素亚麻油酸模型具有抗氧化作用[1]。
盐酸斯皮洛马嗪(APY-606)是一种抗精神病药和抗肿瘤药。盐酸斯皮洛马嗪抑制KRas。盐酸史匹克霉嗪诱导癌症细胞凋亡[1][2]。
特西他赛是一种口服活性的紫杉烷类半合成微管抑制剂,用于治疗癌症,包括结直肠癌和胃癌。
I-138是一种在结构上与ML323(HY-17543)相关的口服活性化合物。I-138和ML-323是USP1-UAF1的有效可逆抑制剂。I-138显示出与泛素的协同结合以及与ML323的互斥结合。I-138诱导MDA-MB-436细胞中FANCD2和PCNA的单泛素化,增加HAP-1 USP1 WT细胞中PCNA和FANCD2的单泛素化。I-138可消融细胞中的USP1自分泌[1]。
1,2,3,7-四羟基-8-甲氧基-6-甲基-9,10-蒽醌是从决明子种子中分离出来的蒽醌化合物。
Alexidine dihydrochloride 是一种抗癌剂,靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸酶 PTPMT1,并导致线粒体凋亡。Alexidine dihydrochloride 具有对多种真菌病原体的抗真菌和抗生物膜活性。
mGAT3/4-IN-1(化合物19b)是一种有效的mGAT3/mGAT4抑制剂,pIC50值分别为5.31和5.24。在糖尿病神经病变小鼠中,mGAT3/4-IN-1表现出显著的触觉异常痛觉降低[1]。