Tonapofylline (BG 9928) 是一种具有口服活性和选择性A1 腺苷受体拮抗剂,对人 A1 腺苷受体 (hA1) 的 Ki 为 7.4 nM,选择性高出 A2A 腺苷受体 915 倍,A2B 腺苷受体 12 倍,正在开发为治疗心力衰竭的药物。
Pomalidomide-C3-NH2盐酸盐是一种合成的E3连接酶配体连接物共轭物,它结合了基于Pomalidomide的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
AXL-IN-13是一种有效的口服活性AXL抑制剂(IC50:1.6nM,Kd:0.26nM)。AXL-IN-13逆转TGF-β1诱导的上皮间充质转化(EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭[1]。
MurF-IN-1 (Compound 7) 是 MurF 抑制剂,对 S. pneumoniae MurF 的 pIC50 为 5.19。
抗锥虫药4(化合物19)是一种有效的血脑屏障通透性抗锥虫药。抗胰蛋白酶体试剂4对克氏锥虫(T.cruzi)和布鲁氏锥虫(T.b.brucei)具有良好的活性,IC50s分别为1.2μM和70 nM【1】。
Genz-123346是阻断神经酰胺向GL1转化的GL1合酶的抑制剂; 抑制GM1IC50值为14 nM。
(Rac)-橙皮素-13C,d3是标记的13C-和氘。(Rac)-橙皮素是橙皮素的外消旋体。橙皮素是一种天然黄烷酮,是一种有效的广谱抗人类UGT活性抑制剂。橙皮素通过激活p38 MAPK诱导细胞凋亡。
莫梅洛替尼-3,3,5,5-d4(CYT387-3,3,1,5,4-d4)是氘标记的莫梅洛替尼(HY-10961)。莫莫替尼对JAK1/JAK2具有抑制活性[1][2]。
1,5-二十六烷基N-(3-羧基-1-氧代丙基)-L-谷氨酸是一种脂质。1,5-二十六烷基N-(3-羧基-1-氧代丙基)-L-谷氨酸可用于合成磷脂囊泡并提高蛋白质的包封效率[1]。
MSBN是一种高选择性的硫醇荧光探针,选择性地成像活体细胞中的硫醇,并用一个启动信号特别标记蛋白质硫醇,以确定各种可逆的蛋白质硫醇修饰。
2-氯肌苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
LY2183240是高活性大麻素吸收阻断剂,IC50为270 pM,还能抑制脂肪酸酰胺水解酶(FAAH),IC50为12.4 nM。
Donasine,吲哚生物碱,是一种具有退热作用的天然产物。Donasine可以从芦竹的根茎中分离出来。
3-O-Caffeoylquinic acid methyl ester 是 Pyrrosia calvata 的一种成分。
Boc-Tyr(PO3Me2)-OH是一种酪氨酸衍生物[1]。
3'-脱氧-3'-氟腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Azido-PEG10-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
西普利珠单抗(MEDI-507)是一种抗CD2的人源化IgG1单克隆抗体。西普利珠单抗会耗尽T细胞,降低T细胞活化,抑制T细胞增殖,并丰富幼稚和真正的调节性T细胞[1]。
Fabiatrin 是从 Przewalskia tangutica 分离出的一种天然产物。
Boc-NH-C6-Br 是一种不可切割的连接桥,用于抗体偶联药物 (ADC)。
菲律宾酸ABA是一种针对B。游隼成虫蜗牛,LD50为8.40 ppm。Filixic acid ABA显示B。15 ppm时的游隼[1]。
伪青藤碱是一种糖碱,对血小板聚集具有微弱的抑制活性[1]。
N1炔丙基假二氢吡啶(见GL102032)是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
GDP366 是 survivin 和 Op18 的双重抑制剂,抑制癌细胞生长,诱导细胞衰老和有丝分裂突变。
Mesitaldehyde 是一种内源性代谢产物。
VEGFR-2-IN-21(化合物5d)是一种有效的VEGFR-2抑制剂,IC50为0.10μM。VEGFR-2-IN-21具有抗癌活性[1]。
5-氟甲基鸟氨酸(5-FMOrn)二盐酸盐是L-鸟氨酸的特异性不可逆抑制剂：2-氧代酸氨基转移酶(OAT)。5-氟甲基鸟氨酸二盐酸盐可用于脉络膜和视网膜旋转性萎缩的研究[1][2]。
6α-羟基聚戊酸C是一种羊毛甾烷三萜类化合物,是从茯苓菌核中分离出来的天然产物。6α-羟基聚戊酸C可通过肠上皮细胞吸收[1]。