野生型和突变体p53的新型再激活剂在表达人wt和mut p53R280K的肿瘤细胞中显示p53依赖性抗增殖活性；增强p53转录活性并恢复对mut p53R280K的wt样DNA结合能力；抑制生长在异种移植小鼠模型中表达wt/mut p53的肿瘤,没有明显的毒性。
OPC-163493 是一种具有口服活性的肝脏靶向线粒体解偶联剂。OPC-163493 减少 Δψ 和线粒体 ROS 的产生。OPC-163493 具有抗糖尿病和心血管有益作用。OPC-163493 可降低中风/高血压大鼠模型中的大鼠血压、延长生存期并改善肾功能。
Bis-5,5-Nortrachelogenin 是从 Wikstroemia indica 根中分离得到的活性提取物。Bis-5,5-Nortrachelogenin 抑制脂多糖 (LPS) 和重组小鼠干扰素-γ (IFN-γ) 激活的小鼠巨噬细胞样细胞系 RAW 264.7 中一氧化氮 (NO) 的生成,IC50 值为 48.6 mM。
喹唑洛福普-乙基-d3是氘标记的喹唑洛福-乙基[1]。
Metoprolol是心脏选择性β1肾上腺素阻断剂。
氰化物5.5叠氮化物(CY 5.5叠氮化合物)是一种有效的荧光染料。氰化物5.5叠氮化物可以标记DNA。氰化物5.5叠氮化物可用于近红外活体成像。(λex=684 nm,λem=710 nm)[1][2]。
para-iodoHoechst 33258是Hoechst染料中的一种,Hoechst 33258能用于DNA定量的细胞染料。
Condurango glycoside A 是 p53 的激活剂。Condurango glycoside A 启动 ROS 生成,上调 p53 表达量。Condurango glycoside A 诱导 HeLa 细胞与 DNA 损伤相关的凋亡和过早衰老。
QNZ 强抑制 NF-κB 转录激活和 TNF-α 产生,IC50 分别为 11 和 7 nM。QNZ 是一种保护神经的钙池操纵的钙通道 (SOC) 抑制剂。
Fmoc-D-Thr(PO(OBzl)OH)-OH是苏氨酸衍生物[1]。
2,4'-二氯联苯-d8是氘标记的2,4'-双氯-1,1'-联苯[1]。
Xanthine oxidase-IN-1是黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase) 抑制剂,来自专利WO2008126898A1,第68页,化合物实施例3,IC50 值为6.5 nM。
路西法黄CH(LYC)铵是一种硫醇反应性荧光极性示踪剂。
β-N-乙酰己糖胺酶是一种外糖苷酶,它催化低聚糖中末端非还原性β-N-酰氨基半乳糖和葡糖胺残基的水解,用于表观遗传应用[1]。
L-酪氨酸-13C,15N是13C和15N标记的L-酪氨酸[1]。L-酪氨酸是一种非必需氨基酸,可抑制后皮质的柠檬酸合成酶活性[2]。
Ro 25-6981是包含NR2B亚基的NMDA受体选择性阻断剂,对于重组型NR1C/NR2B 和 NR1C/NR2A受体的IC50为0.009 和 52 μM。
EG00229能抑制neuropilin-1与VEGFA的相互作用,能抑制125I-VEGF与PAE/NRP1细胞的结合,IC50为8 uM。
Fmoc-3-(2-喹啉基)-DL-Ala-OH是丙氨酸衍生物[1]。
TRK-IN-23(化合物24b)是有效的口服活性TRK抑制剂,其对TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAF589L和TRKAG667C的IC50值分别为0.5 nM、9 nM、14 nM、4.4 nM和4.8 nM。TRK-IN-23诱导Ba/F3-TRKAG595和Ba/F3-RKAG667C细胞凋亡[1]。
Lauroyl-L-carnitine chloride 可用作吸收增强剂。
pTH相关蛋白(1-40)(人、小鼠、大鼠)通过PTHR1受体和PKCα/β信号通路刺激大鼠肠细胞的钙摄取。pTH相关蛋白(1-40)上调甲状旁腺激素1受体(PTHR1)蛋白、四种跨细胞钙转运蛋白、潜在香兰素成员6(TRPV6)、钙结合蛋白D9K(CaBP-D9K)、钠钙交换蛋白1(NCX1)和质膜钙ATP酶1(PMCA1)[1]。
LANA-DNA-IN-1是一种有效的LANA-DNA抑制剂。LANA-DNA-IN-1对LBS2、LBS1和LBS3具有抑制活性,IC50值分别为8μM、9μM和8μM。LANA-DNA-IN-1与野生型LANA相比,IC50值为53μM。LANA-DNA-IN-1可用于感染研究[1]。
2’,3’-脱氢玫瑰烷醇是一种有效的抗菌剂。2’,3’-脱氢玫瑰烷醇对肺炎克雷伯菌ATCC 13883、铜绿假单胞菌ATCC 27853、金黄色葡萄球菌ATCC 25922、大肠杆菌ATCC 11775和粪大肠杆菌ATCC 10541具有抗菌活性,MIC值分别为0.78、1.56、1.566.25和25µg/mL[1]。
AGX51 是一流的泛 Id (DNA 结合/分化蛋白抑制剂) 拮抗剂和降解剂。AGX51 抑制 Id1-E47 相互作用,导致泛素介导的 Ids 降解,细胞生长停滞和活力降低。AGX51 抑制病理性眼部新生血管形成。