Delcorine是一种C19二萜生物碱,可从全草飞燕草中分离[1]。
Lys-Phe-Glu-Arg-Gln 可以增强无血清培养的人二倍体成纤维细胞中胞浆蛋白的降解。
LL-Z1640-4是一种有效的p38/JNK信号抑制剂。LL-Z1640-4显著降低转染MLK4 siRNA的肝癌细胞中p38和JNK的激活。LL-Z1640-4显著减弱MLK4敲除诱导的ROS产生。LL-Z1640-4显著减少转染siMLK4的肝癌细胞中的凋亡细胞[1][2]。
Integrin signaling inhibitor, mP13 是一种整合素信号传导抑制剂。Integrin signaling inhibitor, mP13 抑制由内而外和由外而内的信号传导,包括纤维蛋白原结合、血小板粘附和凝块收缩。
克列诺西单抗(IDEC-151)是一种猕猴人嵌合单克隆抗体(免疫球蛋白G4),对T淋巴细胞表面的CD4分子具有特异性。克伦利昔单抗可用于类风湿关节炎的研究[1]。
NH-bis-PEG2 是一种不可裂解 (non-cleavable) 的 2 单元 PEG 的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADCs) 的合成。
奈巴单抗(HA-1A)是一种单克隆抗体,可与内毒素的脂质a部分结合。奈巴单抗可用于败血症的研究[1][2]。
CP-28888 是一种干扰素诱导剂,在小鼠中活性更强,但在人体中活性较弱,并且缺乏抗鼻病毒的功效。
Kadsurin A analogue-1 (Compound 8) 是一种从 Piper argyrophylum 中提取得到的木脂素。
DiSBAC10是一种电压敏感荧光探针,用于研究FRET测定中的细胞膜电活性。在静止的极化细胞中,DiSBAC10位于膜的外叶上,在那里它接受来自激发的荧光素标记的蛋白质的光子,并以更高的波长重新发射光子。细胞的去极化导致DiSBAC10快速易位到膜的内部小叶,从而增加荧光团之间的距离并降低FRET信号。
Sirt1/2-IN-1(化合物7)是一种Sirt1和SIRT2抑制剂,对Sirt1、SIRT2和SIRT3的IC50值分别为1.81、2.10和20.5µg/mL。Sirt1/2-IN-1显示出α-微管蛋白的高乙酰化活性,IC50为32.05µg/mL。Sirt1/2-IN-1显示出显著的抗癌活性[1]。
Lobeglitazone 是一种新型噻唑烷二酮。Lobeglitazone 可用于抵抗 2 型糖尿病 (T2DM) 。
三十二烷基甲基氯化铵是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物进行生命科学相关研究。
ent-Tadalafil (ent-IC-351) ,化合物 (6S,12aS) ,是化合物 (6R,12aS) 的无活性顺式对映异构体。化合物 (6R,12aS) 是有效的 PDE5 抑制剂,IC50 为0.090 μM,而ent-Tadalafil 在高浓度 10 µM 时仍然没有活性。
Glucagon receptor antagonists-4是一个高度有效的胰高血糖素受体拮抗剂。
Ixabepilone 是一种可口服的 microtubule抑制剂,能够与微管蛋白结合,促进微管蛋白的聚合和微管的稳定,因此使细胞停滞在 G2-M 期,诱导细胞凋亡。
RMC-6272(RM-006)是一种双空间mTORC1选择性抑制剂。RMC-6272对mTORC1的抑制作用比mTORC2强且有选择性(>10倍)。与雷帕霉素相比,RMC-6272显示出更好的mTORC1抑制作用,并在TSC2无效肿瘤中诱导更多的细胞死亡[1]。
UPF-648是犬尿氨酸3-单加氧酶(KMO)有效抑制剂,1uM浓度下能达到约81%的抑制效果,对犬尿素转氨酶KAT无抑制作用。
Momelotinib-d8(CYT387-d8)是氘标记的Momelotnib(HY-10961)。莫美洛替尼(CYT387)是JAK1/JAK2的口服活性和ATP竞争性抑制剂,IC50a分别为11nM和18nM,对JAK3的活性要低得多[1][2]。
Anivamersen sodium 是一种 RNA 核酸适配体,可逆转凝血因子 factor Ixa 抑制剂 pegnivacogin 的抗凝作用。Pegnivacogin(一种凝血因子IXa的RNA适体抑制剂)和 Anivamersen (一种互补序列反转寡核苷酸)构成了一种新型抗凝系统REG1。
Scholaricine 是从 Alstonia spatulata 的叶和茎皮提取物中分离出来的生物碱。Scholaricine可逆转长春新碱耐药的 KB 细胞的多药耐药性, IC50值为13.35 μM。
福昔洛韦通过靶向γ-分泌酶复合物抑制尿路上皮癌的生长。福西氯匹罗可选择性地将活性代谢物环氯匹罗(CPX)输送至整个泌尿道[1][2]。Ciclopirox在许多实体和血液系统恶性肿瘤中具有抗癌活性。
MrgprX2拮抗剂-3是从专利WO2021092240A1实例E117中提取的MrgprX2拮抗剂。MrgprX2拮抗剂-3可用于皮肤炎症性疾病的研究[1]。
GNE-6468 是一个有效且有选择性的RORγ(RORc) 拮抗剂,对 HEK-293 细胞的 EC50 值为 13 nM。
β-玉米醇-d4是氘标记的β-玉米醛醇(HY-N6740)[1]。β-玉米赤霉烯醇是镰刀菌产生的真菌毒素,可导致哺乳动物生殖细胞凋亡和氧化应激[2]。β-玉米赤烯醇是玉米赤烯酮(ZEA)的衍生物,可以与葡萄糖醛酸结合[3]。
二价牛仔素(DAB 389IL-2)是一种白喉毒素(DT)相关的白细胞介素2(IL-2)融合蛋白毒素,可耗尽表达高亲和力IL-2受体(IL-2R)CD25的细胞。二氟牛仔素与表达IL-2R的细胞结合,并通过白喉毒素片段的内化抑制蛋白质合成[1][2][3]。
迪尼马特雷韦是一种氘标记的化合物。
Kulactone是一种天然生物类黄酮和jRdRp抑制剂,具有抗真菌、抗菌和抗疟原虫活性。苦参内酯没有穿过血脑屏障(BBB)[1][2]。