Loracarbef (Lorabid) 是一种头孢菌素抗生素 (antibiotic),一种合成的,具有口服活性的第二代羧苄青霉素 β-内酰胺类抗生素。
DL-甘油醛-13C,d是氘,13C标记为DL-甘油甲醛[1]。
异kotanin B是从蒜曲霉菌核中分离的双香豆素的代谢产物。异曲他宁B对玉米夜蛾Helicoverpa zea和干果bettle Carpophilus hemipterus具有活性[1]。
7-Amino-3-chloro cephalosporanic acid (7-ACCA) 是合成第二代头孢菌素头孢克洛 Cefaclor (HY-B0198) 的重要中间体。
Minecoside是一种具有抗癌和抗炎活性的CXCR4/STAT3抑制剂。Minecoside降低CXCR4的表达并抑制STAT3的激活,从而抑制CXCL12诱导的侵袭。米尼科西有效抑制癌症转移并促进细胞凋亡进展[1][2]。
Broflanilide 是一种杀虫剂,可以分解成 desmethyl-broflanilide,为特异性的昆虫耐狄氏剂的 GABA receptor 拮抗剂,抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR,IC50 值为 1.3 nM。
YNT-185 dihydrochloride 是一中非肽类的,选择性食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂,对 OX2R 和 OX1R 的 EC50 分别为 0.028 和 2.75 μM。YNT-185 dihydrochloride 改善小鼠模型的发作性瘫痪症状。
孕二醇3-葡萄糖醛酸是孕酮的主要终末代谢产物,在生理过程中发挥重要作用,如女性月经周期、妊娠(支持妊娠)、胚胎发生和人类及其他物种的母体免疫反应[1]。
利法利单抗(AK 117)是一种人源化IgG4抗CD47单克隆抗体。利法利单抗不诱导红细胞血凝,并诱导吞噬作用。利法利单抗显示出抗肿瘤活性[1]。
Cortistatin 14, human, rat (CST-14, human, rat) 是一种具有神经抑制和睡眠调节特性的神经肽,能与 5 种克隆生长抑素受体 (SSTRs) 和生长激素释放肽受体结合,发挥其生物学活性,并与大脑皮层和海马内的 GABA 共存。
SD-1029(NSC 371488)是Stat3活化的有效抑制剂,在BHK-21和U2-OS细胞中抑制10μM的EGFP-Stat3核转位；抑制Stat3介导的抗凋亡蛋白表达(Bcl-XL,MCL-1,和survivin),并抑制JAK2的磷酸酪氨酸水平；在微摩尔范围内抑制IL-6或制瘤素诱导的Stat3核转位,增强紫杉醇诱导的人癌细胞凋亡。
(S) 1-(4-羟基苯基)乙烷-1,2-二醇是当归地上部分的活性成分。(S) -1-(4-羟基苯基)乙烷-1,2-二醇显著抑制嗜水气单胞菌的生长。抗凝血和抗生素活性[1]。
D-Tubocurarine chloride pentahydrate 是微管尿素的氯化物盐形式,是烟碱乙酰胆碱受体 (AChR) 的拮抗剂,可在手术或机械通气期间用作骨骼肌松弛剂。D-Tubocurarine chloride pentahydrate 也是一种有效的神经肌肉阻滞剂。
BMS 777607 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-Met,Axl,Ron 和 Tyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。
Triptotriterpenic acid A 是从 Tripterygium wilfordii 中分离出的一种天然产物。
MLN8054是高效,选择性,有口服活性的极光激酶 (aurora A) 抑制剂,IC50 值为4 nM。
2-羟基-1,3,4-三甲氧基蒽醌是一种蒽醌,可在金鸡纳中找到[1]。
Clathrin-IN-2是网格蛋白介导的内吞作用(CME)的有效抑制剂,IC50值为2.3μM。Clathrin IN-2对dyn I GTPase也有抑制作用,IC50值为7.7μM[1]。
NF023 hexasodium 是具有选择性的、竞争性的 P2X1 受体拮抗剂,其对人 P2X1、P2X3、P2X2 和 P2X4 的 IC50 值分别为 0.21 μM、28.9 μM、> 50 μM 和> 100 μM。
ATR inhibitor 1 是一种 ATR 抑制剂,Ki 值低于 1 µΜ,详细信息请参考专利 WO2015187451A1,化合物 I-l。
2-氯-2′-β-C-甲基腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。该系列中流行的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
GMCA是一种从Matricoria camomilla分离的天然产物[1]。
(S)-Mapracorat 是一种选择性且活性较小的糖皮质激素受体激动剂。
Bevantolol hydrochloride 是一种选择性的 β1/α1-肾上腺素受体 (β1/α1-adrenergic receptor) 拮抗剂,在大鼠大脑皮层中的 pKi 值分别为 7.83、6.9。Bevantolol hydrochloride 是有效的 Ca2+ 拮抗剂。
Fmoc-Gly-Thr(psi(Me,Me)pro)-OH 是一个二肽。
2-三氟甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Adenylyl cyclase-IN-1 是腺苷环化酶 (Adenylyl cyclase) 抑制剂,有潜力用于眼部张力减退的研究。
巨大戟醇-3-O-当归酸-20-乙酸酯天然化合物。
TOPK-p38/JNK-IN-1(化合物B12)是一种口服活性TOPK-p38/JNK信号通路抑制剂,其IC50值为2.14µM,用于NO生成。TOPK-p38/JNK-IN-1具有抗炎活性。TOPK-p38/JNK-IN-1还抑制下游相关蛋白的磷酸化,避免TOPK的降解[1]。