酮洛芬(RP-19583)赖氨酸盐是一种非甾体抗炎剂。赖氨酸酮洛芬可以抑制环氧化酶的活性,IC50值为2 nM(COX-1)和26 nM(COX-2)。这在炎症、免疫学和代谢性疾病(如肥胖)的研究中具有潜力[1][2][3]。
LGLLLRHLRHHSNLLANI (B18) 是一种 18 个氨基酸的肽。LGLLLRHLRHHSNLLANI 源自膜相关蛋白结合。LGLLLRHLRHHSNLLANI 对 Cu(2+) 离子具有高亲和力。
Di-N-desethyl Amiodarone hydrochloride 是胺碘酮 (Amiodarone; HY-14187) 的代谢产物。Di-N-desethyl Amiodarone hydrochloride 是一种强呼吸链抑制剂。Amiodarone 是一种抗心律失常剂,用于抑制 ATP 敏感性钾通道。
4,4'-二羟基联苯-d8是氘标记的4,4'--二羟基联苯[1]。
PRMT5-IN-9是一种新型的用于治疗癌症的PRMT5抑制剂,IC50为0.01μM。
Aristola-1(10),8-dien-2-one 是一种倍半萜化合物,可从缬草科甘松根茎中分离得到。
TCO-GK-PEG4-NHS酯是一种ADC连接剂,可用于[18F]AlF-NOTA-Tz-TCO-GK-2Rs15d的合成。[18F]AlF-NOTA-Tz-TCO-GK-2Rs15d以高亲和力和免疫反应性结合HER2[1]。
DB1976 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 具有诱导细胞凋亡的作用。
盐酸Epiboxidine是一种强效选择性神经nAChR激动剂,对大鼠和人α4β2 nAChR的Kis分别为0.46 nM和1.2 nM。盐酸Epiboxidine是生物碱Epibatidine的甲基异恶唑类似物,也是另一种nAChR激动剂ABT 418[1]的类似物。
Isoguaiacin 是一种天然产物。
SPD-473 citrate 是 5-HT/多巴胺/去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
TCS JNK 5a 是一种有效的 JNK3 抑制剂,pIC50 为 6.7。TCS JNK 5a 也抑制 JNK2,pIC50为 6.5。
RAS GTPase inhibitor 1 (example 51) 是RAS GTPase 的抑制剂,具有抗肿瘤活性,信息来自专利WO2018212774A1。RAS GTPase inhibitor 1 (example 51) 对至少一个核苷酸交换的EC50 值为< 1 μM,对H727 细胞的IC50 值为< 1 μM。
甲磺酸齐拉西酮(CP-88059)是一种口服活性的5-HT和多巴胺受体拮抗剂[1]。甲磺酸齐拉西酮三水合物对大鼠D2(Ki=4.8 nM)、5-HT2A(Ki=0.42 nM)和5-HT1A(Ki=3.4 nM)具有亲和力[1]。
κM-Conotoxin RIIIK 是一种钾离子通道拮抗剂。κM-Conotoxin RIIIK 可以阻断电压激活的钾离子通道。
Talnetant(SB 223412)盐酸盐是NK3受体选择性拮抗剂,在hNK-3-CHO细胞中Ki为1.4 nM,相对于hNK-2受体,Talnetant对于hNK-3有100倍的选择性,同时在100μM浓度下对hNK-1也无亲和力。
HIV-1抑制剂-15(化合物9d)是一种高效、广谱的HIV-1抑制剂。HIV-1抑制剂15对HIV-1 WT、L100I、K103N、Y181C、E138K具有抑制活性,EC50分别为1.7 nM、4 nM、2 nM、6 nM和9 nM。HIV-1抑制剂-15具有良好的溶解性、安全性和良好的口服生物利用度[1]。
THK-523在体外和体内均表现出对τ病理学的高度亲和力和选择性。18F-THK523是一种有效的τ成像放射性示踪剂。18F-THK523是治疗阿尔茨海默病的有效体内τ成像配体[1]。
米罗雌醇是一种高活性的植物雌激素。米罗雌醇能产生催乳作用。米罗雌醇在去卵巢小鼠中具有预防骨质流失和神经保护作用。米罗雌醇还可以降低癌症风险[1][2][3][4]。
邻乙酰蓖麻油酸甲酯是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
3-O-苯甲酰基-1,2:5,6-双(二-O-异亚丙基)-α-D-半乳糖是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
抗MRSA试剂1(化合物13d)是一种极好的MRSA(MIC=0.5μg/mL)抑制剂。抗MRSA药物1(化合物13d)可有效缓解MRSA耐药性的发展【1】。
NIOCH 14是一种抗病毒药物和前药。NIOCH 14对正痘病毒具有抗病毒活性。NIOCH 14可以显著降低感染小鼠的比例和肺部的病毒生成水平。NIOCH 14可用于研究抗天花[1][2]。
HBV-IN-7是一种有效的HBV抑制剂,EC50为7 nM(WO2021213445A1,化合物5)[1]。
2-(2,4-二氯苄基)硫代腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
ATP dipotassium (Adenosine 5'-triphosphate dipotassium) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP dipotassium 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
Furobufen 是一种抗炎药,可产生抗关节炎,解热作用。Furobufen 对发炎的组织有镇痛作用。