EIDD-1931-d2是氘标记的3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸[1]。
Ac-hMCH(6-16)-NH2 是人脑中 MCH 的非选择性肽类激动剂,其对MCH-1R 和MCH-2R 的 IC50 值分别为 0.16 nM 和2.7 nM。
Inarigivir soproxil 是先天免疫的激动剂,显示了对丙型肝炎病毒 (HCV) 耐药突变型有良好的抗病毒活性,在细胞中测得其对 HCV 1a/1b 两种突变型的 EC50 值分别为 2.2 μM 和 1.0 μM。
Azido-PEG3-CH2CO2Me 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Fmoc-β-环丙基-L-丙氨酸是丙氨酸衍生物[1]。
NBD-Arg-Pro-Lys-Pro-Leu-Ala-Nva-Trp-Lys-(DMC)-NH2 是基质金属蛋白酶溶质素 (MMP-3) 水解的底物,可在 Abs/Em=350/465 nm 检测。
Spirendolol 是一种 β-肾上腺素能受体拮抗剂,作用于植物神经系统药。
Lenperone (AHR 2277 游离碱) 具有抗精神病作用。Lenperone 改善抑郁症状。
E3连接酶配体23(化合物17-6)是一种通过泛素-蛋白酶体途径降解Ikaros或Aiolos的cereblon粘合剂。
肉桂霉素是一种由肉桂属植物产生的四环类镧系生物,含有四种不寻常的氨基酸：红-β-羟基天冬氨酸、间苯二酚、苏氨酸-β-甲基镧硫氨酸,1肉桂霉素对Vero细胞中单纯疱疹病毒1型KOS株感染具有抗病毒作用。肉桂霉素识别磷脂酰乙醇胺的结构,并与磷脂在生物膜上形成等摩尔复合物。该肽已被用作分析磷脂酰乙醇胺跨双层运动的探针。
Coumarinic acid 是一种有脑穿透性的 AChE 和 β-amyloid 的抑制剂。Coumarinic acid 可用于抗阿尔茨海默病药物的研究。
(R) -(-)-α-甲基组胺盐酸盐是一种有效、选择性和脑渗透性的H3组胺受体激动剂,Kd为50.3 nM[1][2]。(R) -(-)-α-甲基组胺盐酸盐能增强记忆保留,减轻大鼠记忆障碍[3][4][5]。
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (dihydrochloride) 是 (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (HY-130711) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
弹性蛋白酶抑制剂是一种有效的竞争性弹性蛋白酶抑制剂,Ki为0.21μM。与白细胞弹性蛋白酶相比,弹性蛋白酶更有效地抑制胰腺弹性蛋白酶。Elastatinal对人白细胞糜蛋白酶样蛋白酶[1][2][3][4]无活性。
PAβN dihydrochloride (MC-207110 dihydrochloride)是外排泵的抑制剂。
乙基(4-(三氟甲氧基)苯基)甘氨酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
抗结核杆菌制剂-1(化合物33)对结核分枝杆菌(结核分枝杆菌)H37Ra具有选择性抗结核杆菌活性,MIC值为1μg/ml。抗结核杆菌制剂-1对正常细胞的细胞毒性相对较低(Vero细胞IC50=143.2μg/ml)[1]。
头孢烷(CGP 9000)是一种口服活性头孢菌素抗生素。头孢哌啶对大肠杆菌和肺炎克雷伯菌的MIC值分别为3.13和1.56μg/mL,浓度为106μg/mL。头孢哌啶可用于感染研究[1]。
Ganoderenic acid C 是一种从灵芝 (Ganoderma lingzhi) 中分离出来的三萜类化合物, Ganoderenic acid C 在灵芝子实体生长早期阶段中含量丰富。
Tetrakis (4-carboxyphenyl) porphyrin (TCPP) 可作为金属去除剂。
五味子醇乙(Schisandrol B)是肝保护传统中药华中五味子的主要活性成分。
H-Glu-OtBu是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。H-Glu-OtBu也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]
(((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)-L-半胱氨酸是半胱氨酸衍生物[1]。
Relatlimab(BMS-986016)是一种人源单克隆抗体,抗LAG-3抗体,由携带人免疫球蛋白小基因座的转基因小鼠用重组LAG-3蛋白免疫产生。Relatlimab阻断IC50值为0.67nM的LAG-3/MHC II相互作用和IC50值0.019nM的LAG-3/FGL1相互作用。Relatlimab可用于癌症研究[1]。
H-Glu(OtBu)-TtBu是一种谷氨酸衍生物[1]。
DBCO-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
MC-4R Agonist 2 hydrochloride (实施例 1) 是一种 MC4R 激动剂,可用于肥胖、糖尿病、炎症和勃起功能障碍的研究。