LG100754 (UVI 2112) 是一种 RXR 二聚体 的调节剂。LG100754 作为同源二聚体 RXR:RXR 的拮抗剂,但作为异源二聚体 RXR: PPARα 和 RXR: PPARγ 的激动剂。LG100754 是一种通过 RXR 起作用的胰岛素增敏剂。
LY-517717是一种有效的口服FXa抑制剂。LY-517717显示抗血栓和抗凝血活性。LY-517717具有研究髋关节或膝关节置换术后静脉血栓栓塞的潜力[1]。
(+)-Biotin-SLC 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PEG4-bis(phosphonic acid diethyl ester) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Biotinoyl tripeptide-1 (Biotinyl-GHK; Bio-GHK) 是一种具有生发作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
4-(三氟甲基)苯甲酸-13C6是13C标记的4-(三氟甲基)苯酸[1]。
组蛋白H3(1-21)-Gly-Gly-Lys(生物素)酰胺是一种可以通过肽筛选发现的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
Steppogenin是HIF-1α和DLL4的有效抑制剂,IC50值分别为0.56和8.46μM。Steppogenin可用于血管生成疾病的研究,如涉及实体瘤的疾病[1]。
TCID (4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 (UCH-L3) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。TCID 减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。
罗慕尔肽(Muroctasin)是一种合成的鼠氨酰二肽衍生物,是一种细胞因子诱导剂。罗慕特可在体内增加外周血中性粒细胞和单核细胞,并在体外增强集落刺激因子(CSF)、IL-1和IL-6的产生[1]。
Picoxystrobin 是一种主要的 strobilurin 杀菌剂,已广泛用于控制植物病害。Picoxystrobin 可以通过阻止细胞色素 b 和 c1 的 Qo 中心的电子转移来抑制线粒体呼吸。
SARS-CoV-2-IN-14(化合物6)是一种有效的SARS-CoV-2抑制剂,IC50为0.39μM。SARS-CoV-2-IN-14是氯硝柳胺类似物。与氯硝柳胺相比,SARS-CoV-2-IN-14在人体血浆和肝脏S9酶测定中具有更高的稳定性,口服时可提高生物利用度和半衰期[1]。
DMT-dG(ib) Phosphoramidite 通常用于合成 DNA。
Safinamide (EMD 1195686; FCE 26743)是可逆的MAO-B抑制剂,IC50为98 nM,比对MAO-A的抑制性高5918倍。
CX-5416 HCl 是一种有效的,可口服的 Pol I 介导的 rRNA synthesis 抑制剂,在 HCT-116,A375 和 MIA PaCa-2 细胞中,IC50 值分别为 142 nM,113 nM 和 54 nM,对 Pol II 作用不大 (IC50 ≥25 μM)。
HS-38是一种有效的选择性DAPK1和DAPK3(ZIPK)抑制剂,DAPK1的IC50为200 nM,ZIPK的Kd为280 nM,也抑制Pim3(IC50=200 nM),对Src或Abl没有活性,对EGFR的活性很小；降低细胞中RLC20的磷酸化,降低小鼠主动脉,兔回肠和小鼠主动脉产生的收缩力calyculin A通过降低RLC20和MYPT1磷酸化刺激动脉肌；还促进Ca(2+)致敏血管的松弛。
2'-脱氧-2'-氟-4-硫代-β-D-阿拉伯氮丙啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
INT-777 R-enantiomer 是 INT-77 的 R 型异构体,对 TGR5 的 EC50 值为 4.79 μM,活性比 INT-777 低。
8-Geranyloxypsoralen 是从葡萄柚中分离出的一种呋喃香豆素,能作为 P450 3A4 (CYP3A4) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 3.93 μM。
CCG-203971 是第二代 RhoA/心肌相关转录因子 A (MRTF-A) 抑制剂。CCG-203971 有效抑制 RhoA/C 激活的血清反应元件 (SRE)-荧光素酶 (IC50=6.2 μM)。
焦磷酸法尼酯是一种15碳类异戊二烯,是甲羟戊酸(MVA)途径的代谢中间体。焦磷酸法尼酯是一种TRPM2(TRP通道)激动剂,激活TRPM2的离子流入开口。焦磷酸法尼酯是胆固醇合成、泛醌合成、蛋白质法尼酰化修饰和香叶基-香叶基焦磷酸(GGPP)合成的关键分支底物[1]。
依维宁酸乙酯是一种类似阿特酚的次生代谢产物,可从橡树苔中分离出来[1]。
AZ3451是蛋白酶激活受体-2 (protease-activated receptor-2 (PAR2)) 拮抗剂。
Autotaxin modulator 1是出自专利WO 2014018881 A1中的新型Autotaxin调节剂。
UNC0321是高亲和性G9a抑制剂,Ki为63 pM。UNC0321是第一个皮摩尔级G9a抑制剂,也是迄今为止G9a抑制剂中活性最强的。
十五烷酸-d29是氘标记的十五烷酸盐。
Hydroxy-PEG2-C2-methyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
GZD824 dimesylate (HQP1351 dimesylate) 是一种有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂,除了抑制野生型 Bcr-Abl (IC50=0.34 nM) 之外,对突变型 Bcr-Abl 也具有广泛的抑制活性并且对野生型。GZD824 dimesylate 具有抗肿瘤作用。