Nefazodone 盐酸盐是一种抗抑郁药物。
ABT-546 (A-216546) 是一种有效的,高选择性和活性的内皮素 ETA 受体拮抗剂,对 [125I]-内皮素-1 与克隆的人 ETA 结合的 Ki 为 0.46 nM。ABT-546 对 ETA 的选择性比对 ETB 受体的选择性高 25,000 倍以上。ABT-546 阻断内皮素-1 诱导的花生四烯酸释放和磷脂酰肌醇水解,IC50 分别为 0.59 nM 和 3 nM。
MK-6892 是一种有效的选择性烟酸 (NA) 受体 GPR109A 激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 Ki 和 EC50 分别为 4 nM 和 16 nM。
DNDS二钠是一种有效的红细胞沉降抑制剂[1]。
Tesirine intermediate-1 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
Rupatadine(UR-12592)是PAF/H1受体双效抑制剂,Ki值分别为0.55uM和0.1uM。
Cedeodarin 是一种可从 Cedms deodara 中分离出来的花旗松素。
TT-10(YAP-TEAD激活剂TT-10)是一种小分子激活剂,可激活心肌细胞中促增殖性YES相关蛋白(YAP)和转录增强子因子结构域(TEAD)活性；促进心肌细胞增殖,同时发挥抗氧化作用和通过YAP核转位的体外抗细胞凋亡作用,激活YAP-TEADs活性和Wnt/β-Catenin信号通路；改善小鼠心肌梗死(MI)后心功能不全,降低ROS和DNA损伤及细胞凋亡。
藻红蛋白是从日本异虹吸管中分离得到的一种藻胆蛋白。藻红蛋白是一种有效的荧光探针,含有四个带发色团的亚单位,显示出极为明亮的红橙色荧光。(λex=496 nm,λem=578 nm)[1][2]。
齐克罗纳平是一种抗精神病药物,在动物模型中具有强大的促认知作用,并有可能治疗许多神经和精神疾病。齐克罗纳平对多巴胺D1/D2和5-羟色胺5-HT2A受体有强烈的拮抗作用。
Suvizumab(KD-247)是一种抗HIV-1的中和抗体。Suvizumab可降低HIV感染患者的病毒载量。Suvizumab在人体内具有良好的耐受性,可用于预防HIV感染[1][2]。
Magnolioside 可从Angelica gigas Nakai (Umbelliferae) 中分离得到,对谷氨酸诱导的毒性有显著的神经保护作用。
Pendetide 是一种螯合剂,可与铟(111In) Capromab (卡普罗单抗) 偶联。Capromab pendetide 是 FDA 批准的用于检测前列腺软组织转移的显像剂。
Autotaxin-IN-1 是一种有效的自分泌运动因子 (autotaxin) 抑制剂,具有良好的效力 (IC50=2.2 nM),PK 特性和良好的 PK/PD 关系。Autotaxin-IN-1 可用于治疗骨关节炎疼痛。
Auristatin PE 是一种新型合成的 Dolastatin 10衍生物,抑制剂微管 (tubulin) 聚合。
(R)-TCO-OH 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
D-甘露醇-d1是标记为D-甘露醇的氘。
4-硝基苯基β-D-吡喃半乳糖苷是β-D-半乳糖苷和单糖的衍生物。4-硝基苯基β-D-吡喃半乳糖苷可用于亲和标记[1]。
Synstab A是一种有丝分裂调节剂,可促进α-和β-微管蛋白之间的相互作用。Synstab A可以从纯化的微管蛋白中聚合微管,并在间期细胞中产生微管束[1][2]。
苯基丁氮酮-d10(二苯基)是氘标记的苯基丁氮酮。苯丁氮酮是前列腺素H合酶(PHS)过氧化物酶活性的有效还原辅因子。苯丁氮酮是一种肝毒素,是一种非甾体抗炎药(NSAID)。苯丁氮酮诱导肌肉盲样蛋白1(MBNL1)表达,并有可能用于强直性脊柱炎的研究[1][2]。
伊非诺普肽(JNJ-64565111)是一种有效的双胰高血糖素样肽-1(GLP-1)/胰高血糖激素受体(GluR)激动剂,可激活GLP-1和胰高血糖肽受体。Efinopegdutide可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究[1]。
Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 cdc2-cyclin B,cdc2-cyclin B,cdk2-cyclin E,cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的 IC50 值分别为 4,70,35,850 和 75 nM。
(+)-Cinchonaminone具有单胺氧化酶(MAO)抑制活性。
Interiorin D 是一种天然产物化合物。
Talatisamine 是一种乌头生物碱,是一种特异性 K+ 通道阻滞剂。Talatisamine 能减弱 beta- 淀粉样低聚物对培养的皮层神经元的神经毒性。
Prezalumab(AMG 557)是一种针对ICOSL和BAFF的人源化IgG2单克隆抗体。Prezalumab对系统性红斑狼疮的关节炎具有有益作用。Prezalumab可用于皮肤红斑狼疮、银屑病和系统性红斑狼疮(SLE)的研究[1]。
Neladenoson dalanate是一种有效的,选择性的口服部分腺苷A1受体(A1AR)激动剂(EC50=0.1 nM),用于治疗慢性心力衰竭。心力衰竭2期临床
Dihydrexidine (DAR-100) 是一种高效、选择性和全效的 D1 多巴胺受体激动剂,IC50 值为 10 nM,对 D2 受体有一定的亲和力。Dihydrexidine (DAR-100) 具有高效的抗帕金森活性。