N-(Azido-PEG4)-N-bis(PEG4-NHS ester) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
DNL343 是具有脑渗透性的激活真核起始因子 2B (eIF2B) 激活剂,可抑制异常整合应激反应 (ISR)。DNL343 可抑制中枢神经系统 (CNS) 的 ISR 活性,逆转神经变性和神经炎症。DNL343 还预防了 eIF2B 功能丧失 (LOF) 突变体突变小鼠的运动功能障碍和过早死亡。DNL343 在由 eIF2B LOF 和慢性 ISR 激活驱动的白质消失病 (VWMD) 研究中具有抑制潜力。
PROTAC RIPK degrader-6 (example 1) 是一种 PROTAC 类的有效 RIPK 降解剂。
Gastrodin 是中草药天麻的主要成分,具有抗炎作用。Gastrodin 长期以来一直用于治疗头晕,癫痫,中风和痴呆症。
3'-甲氧基大豆黄酮是一种异黄酮和钠通道抑制剂。3'-甲氧基大豆黄酮抑制亚型NaV1.7、NaV1.8和NaV1.3,IC50分别为181 nM、397 nM和505 nM。3'-甲氧基大豆黄酮通过抑制电压门控钠通道发挥镇痛活性[1]。
Boc Hyp OEt是脯氨酸衍生物[1]。
AQ4是拓扑异构酶II抑制剂和DNA插入剂,在许多人类肿瘤细胞系中是一种化学稳定的细胞毒性剂[1]。
SAR629是一种有效的单甘酯脂肪酶(MGL)共价抑制剂。SAR629还抑制2-花生四烯酸甘油(2-AG)降解[1][2]。
Brivanib 是一种ATP竞争性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。
间羧基肉桂酸双羟肟是一种有效的HDAC抑制剂,HDAC1和HDAC3在体外的ID50值分别为10和70 nM【1】。间羧基肉桂酸双羟肟也可诱导细胞凋亡并抑制肿瘤生长[2]。
CDK7/12-IN-1是一种选择性CDK7/12抑制剂,对CDK7和CDK 12的IC50s分别为3和277 nM。CDK7和CDK12抑制是抑制肿瘤生长的有效策略【1】。
CBP/p300-IN-10是一种高效的组蛋白乙酰转移酶EP300和CREBBP,IC50值分别为26nM和39nM。CBP/p300-IN-10可用于抗癌研究[1]。
炔诺酮-d6是氘标记的炔诺酮。炔诺酮是FDA批准的一种女性孕激素,用于治疗子宫内膜异位症、激素水平异常引起的子宫出血和继发性闭经。
Hydrocortisone buteprate (Hydrocortisone probutate) 是一种中等效力的非卤化氢化可的松双酯,对治疗炎症性皮肤疾病具有良好的利弊比。Hydrocortisone buteprate (Hydrocortisone probutate) 可作为 0.1% 乳膏或软膏配方提供。
SPDP-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
trans-Clopenthixol ((E)-Clopenthixol) diHClide 是一种抗生素,无精神安定作用。trans-Clopenthixol 可用于体外抑制铜绿假单胞菌和恶性疟原虫。
广藿香素是一种从藁本广藿香中分离的黄酮醇化合物[1]。
Taq DNA 聚合酶是一种耐热性 DNA 聚合酶,可用于PCR。
Brombuterol D9 (Bromobuterol D9) 是 Brombuterol 的一种氘代化合物。Brombuterol 是一种 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 激动剂。
1,2-二油基-sn-甘油-3-磷酸-L-丝氨酸钠是磷酸丝氨酸/磷脂酰丝氨酸的替代品。1,2-二油基-sn-甘油-3-磷酸-L-丝氨酸钠可用于含有DOPC和DOPE的脂质混合物中,作为有效的无毒和非病毒DNA载体[1]。
Ac-Nle Pro-Nle Asp-AMC是26S蛋白酶体的特异性底物。Ac Nle Pro Nle Asp AMC可用于26S蛋白酶体半胱天冬酶样活性分析[1][2][3]。
Z-Gly-Pro-Arg-4MβNA是凝血酶底物的裂解,释放出游离的4-甲氧基-2-萘胺(4MβNA)。游离的4MβNA可被5-亚硝基水杨醛捕获,产生不溶性黄色荧光,并标记凝血酶活性位点[1]。
15-PGDH-IN-1是一种有效的口服活性15-PGDH抑制剂。15-PGDH-IN-1对重组人15-PGDH具有抑制活性,IC50值为3nM。15-PGDH-IN-1可用于组织修复和再生的研究[1]。
Boc-(S)-α-苄基Pro-OH是脯氨酸衍生物[1]。
Vibozilimod(实例33)是S1p1受体激动剂(从专利WO2012140020A1中提取)[1]。
E7449 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂,同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性,在以 32P-NAD+ 为底物的实验中,测得对 PARP1,PARP2,TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0,1.0,∼50 和 ∼50 nM。
Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 (HY-130233) 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。