(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 dihydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向 PROTAC。
Pirarubicin Hydrochloride 是一种蒽环类抗生素,为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂,可用于各种癌症尤其是固体肿瘤的治疗。
三苯基(丙基)鏻-d5(溴化物)是氘标记的三苯基(丙酯)鏻溴化物[1]。
ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。ADH-503 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。
Z-D-Ser-OH是丝氨酸衍生物[1]。
WAY-313165 是一种活性分子。
Phosphodiesterase-IN-1 (Compound 7) 是一种磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,具有抗疟原虫活性。Phosphodiesterase-IN-1 对 P. falciparum (strain 3D7) 具有抗增殖活性,IC50 值为 0.64 μM。
1-(4-羟基苯甲酰基)葡萄糖是一种天然产物,存在于金红景天(Moricandia arvensis)中,是一种双功能酰基和葡萄糖基供体[1]。
2-氯-N6,N6-二甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Fmoc-N-Me-His(Trt)-OH(Fmoc-MeHis(Trt)-OH)是一种含有氨基和羧基的氨基酸衍生物。Fmoc-N-Me-His(Trt)-OH的合成[1]。
单抗天冬氨酸脱羧酶-IN-1是一种有效的天冬氨酸脱羧酶(PanD)抑制剂,IC50值为56.3µM。天门冬氨酸脱羧酶-IN-1单抗具有抗菌活性[1]。
Orteronel 是一种高度选择性的人17,20-裂解酶 (17,20-lyase),IC50 值为 38 nM。
卡马提尼(INC280；INCB28060)二盐酸盐是一种强效、口服活性、选择性和ATP竞争性c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13 nM)。盐酸卡马提尼可以抑制c-MET的磷酸化以及c-MET通路下游效应器,如ERK1/2、AKT、FAK、GAB1和STAT3/5。盐酸卡马蒂尼可以有效抑制c-MET-依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导凋亡。抗肿瘤活性。盐酸卡马提尼主要由CYP3A4和醛氧化酶[1][2][3]代谢。
D-亮氨酸叔丁基盐酸盐是亮氨酸衍生物[1]。
Val-Cit-PAB-OSBT GMP 是 GMP 级别的 Val-Cit-PAB-OSBT (HY-78736)。Val-Cit-PAB-OSBT 是一种可降解的 ADC linker,由多肽 Val-Cit-PAB 和 OSBT 基团偶联而成。
2,4-D (2,4-Dichlorophenoxyacetic acid) 是一种用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D 作为一种植物激素,在分生组织中引起不受控制的生长。2,4-D 抑制 DNA 和蛋白质的合成,从而阻止植物的正常生长发育。
BODIPY TR甲酯是一种亲脂性GFP反染剂。BODIPY TR甲酯染料容易渗透细胞膜并定位于膜内细胞器,但不强烈定位于质膜。BODIPY TR甲酯是一种优良的红色荧光活性染料(Ex=568 nm,Em=625 nm),可用于揭示细胞核的位置和形状、胚胎组织内细胞的形状以及整个胚胎内器官形成组织的结合区域[1]。
Suxibuzone是一种用于治疗关节和肌肉疼痛的药, 是非甾体类抗炎药Phenylbutazone的前药。
I-PEG6-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Cirsiliol是有效和选择性的5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂,并且是竞争性低亲和力的苯二氮卓受体配体。
GNE-0946 是一个有效且有选择性的 RORγ(RORc) 拮抗剂,对 HEK-293 细胞的 EC50 值为 4 nM.
GOAT-IN-1 是胃促生长素O-酰基转移酶 (GOAT) 的抑制剂,可用于预防或治疗肥胖、糖尿病、高脂血症、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎、骨骼肌减少症、食欲控制、酒精/麻醉性依赖、阿尔茨海默症、帕金森、脑血管疾病与老年痴呆、脑卒中、脑梗死、心血管疾病、一些肿瘤等。
JAK3-IN-9是一种口服活性JAK3抑制剂,IC50值为1.7 nM。JAK3-IN-9对JAK3信号路径具有高度选择性。JAK3-IN-9毒性低,口服生物利用度高,具有良好的抗关节炎活性。JAK3-IN-9可用于自身免疫性疾病研究[1]。
trans-Chalcone 是从Aronia melanocarpa 果皮中分离出来的,是类黄酮前体的双酚核心结构。trans-Chalcone 是有效的脂肪酸合酶 (FAS) 和 α-淀粉酶 (b>α-amylase) 抑制剂。trans-Chalcone 引起细胞周期停滞并诱导乳腺癌细胞系 MCF-7 凋亡。trans-Chalcone 具有抗真菌和抗癌活性。
Apigravin是一种有效的抗菌剂。Apigravin对枯草芽孢杆菌具有抗菌活性,MIC值为61μM[1]。
盐酸布雷哌唑(OPC-34712)是一种非典型口服活性抗精神病药物,是人5-HT1A和多巴胺D2L受体的部分激动剂,Kis分别为0.12nM和0.3nM。盐酸布瑞哌唑也是5-HT2A受体拮抗剂,Ki为0.47nM。盐酸布瑞哌唑对人去甲肾上腺素能α1B(Ki=0.17nM)和α2C受体(Ki=0.59nM)也显示出强烈的拮抗活性[1][2]。
BTTAA-OH是一种三(三唑基甲基)胺化合物。BTTAA-OH具有在活体系统中进行标记和/或成像研究的潜力(摘自专利WO2012021390A1)[1]。
HSL-IN-1 (compound 24b) 是一种有效且具有口服活性的激素敏感脂肪酶 (HSL) 抑制剂 (IC50=2 nM),显著降低了活性代谢物负荷。
JPH203 Dihydrochloride 是酪氨酸类似物,为 L 型氨基酸转运载体 (LAT1) 抑制剂,可用于癌症研究。
Methylamino-PEG4-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。