Rivanicline oxalate (RJR-2403 oxalate) 是神经元烟碱受体激动剂,对α4β2亚型有高度选择性,Ki为26 nM,而对α7受体的Ki则为36000 nM。
波加韦昔单抗是一种单克隆抗体,可用于埃博拉感染研究[1]。
MRS2298 是一种有效的无环 P2Y1 受体拮抗剂,Ki 为 29.6 nM。MRS2298 抑制 ADP 诱导的人血小板聚集,IC50 为 62.8 nM。MRS2298 抑制血小板中 Ca2+ 的升高,IC50 为 810 nM。
Longdaysin 是 CK1α,CK1δ,细胞外信号调节激酶 2 (ERK2) 抑制剂,其 IC50 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,52 µM。
F-PEG2-COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Lucenin 3是一种具有生物活性的类黄酮。
L-生物素-NH-5MP-Br是一种生物素结合的5-亚甲基吡咯啉酮(5MP)。5-亚甲基吡咯烷酮(5MPs)是用于半胱氨酸特异性蛋白质修饰的硫醇特异性可逆生物结合试剂,通常用于蛋白质生物结合[1]。
Altenusin具有明显的DPPH自由基清除活性。
Bis-PEG6-t-butyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
BCI 是一种双重特异性磷酸酶 (DUSP) 的变构抑制剂。BCI 特异性抑制 DUSP6 和 DUSP1 的 EC50 分别为 13.3 和 8.0 μM。BCI 不抑制 DUSP5。
Hydroxy-PEG4-(CH2)2-Boc 是一种用于合成抗体-药物偶联物 (ADC) 的 ADC linker,Hydroxy-PEG4-(CH2)2-Boc 源于专利WO2004008101A2 (化合物 191)。
PBRM1-BD2-IN-2是一种选择性和细胞活性的多溴-1(PBRM1)溴结构域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-2对PBRM1-BD2具有结合亲和力和抑制活性,Kd和IC50值分别为9.3μM和1.0μM。PBRM1-BD2-IN-2可用于癌症研究[1]。
Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy),还是一种 HADHA 抑制剂。
(E)-Cinnamamide 是 Cinnamamide 的低活性异构体。Cinnamamide 是 Cinnamic acid 的衍生物。Cinnamamide 作为一种非致命的化学驱虫剂,可有效降低禽害虫的危害。
(((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)-D-酪氨酸是一种酪氨酸衍生物[1]。
SSTC3是一种新型小分子CK1α激活剂,EC50为30 nM(WNT驱动的报告基因测定),Kd为32 nM；具有比pyrvinium更好的药代动力学特性,减弱这种Apc突变类器官的生长,EC50为2.9 uM；降低生存力WNT依赖性细胞系(HT29,SW403的EC50=132,63和123 nM,和HCT116细胞分别抑制小鼠中CRC异种移植物的生长；也减弱患者来源的转移性CRC异种移植物的生长,与其他类型的WNT抑制剂相比具有最小的胃肠毒性。
H-D-Ala-D-Ala-D-Ala-D-Ala-OH是D-氨基肽酶的底物[1]。
DNP-PEG4-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Acibenzolar-S-methyl (ASM) 是一种植物抗性诱导剂,可模拟病原体与宿主的相互作用,并导致植物产生系统获得性抗性。Acibenzolar-S-methyl 有助于减少农药的使用,可用于防植物病害的研究。
Lenumlostat是一种赖氨酰氧化酶样2(LOXL2)抑制剂,IC50值<300 nM。Lenumlostat还具有抗纤维化活性[1][2]。
PF-04447943 是一种有效的人重组 PDE9A 抑制剂,IC50 为 12 nM,比作用于其他PDE家族成员选择性高 78 倍 (IC50>1000 nM)。
阿齐木磺隆(DPX-A8947)是一种磺酰脲类除草剂,可用于控制稻田杂草[1]。
乙酸四氢化可的松是生产三氢化可的松葡萄糖醛酸的中间体[1]。
N6-乙基-2'-C-甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
抗增殖抗-7(化合物8f)是一种有效的抗增殖剂。抗增殖剂anti-7对肿瘤细胞系MCF-7、MDA-MB-231、HCT-116和FR-2具有抗增殖活性,IC50分别为3.5μM、15.54μM、30.43μM和34.8μM。抗增殖抗-7可增加活性氧的产生并诱导细胞凋亡[1]。
DPDPE TFA 是一种阿片肽,是一种具有抗惊厥作用的选择性阿片受体 (DOR) 激动剂。
Lansoprazole Sulfide D4 是 Lansoprazole Sulfide 的氘代物。Lansoprazole Sulfide 是质子泵抑制剂 Lansoprazole 的活性代谢产物。Lansoprazole Sulfide 是一种口服活性抗结核药,细胞内的 IC50 值为 0.59 µM,肉汤中的 IC50 值为 0.46 µM。
(R)-3-Hydroxy Midostaurin ((R)-CGP52421) 是有效的激酶抑制剂。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的主要代谢产物。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
Raddeanoside R16是一种油酸型皂苷,可从银莲花的根茎中分离得到[1]。
Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸药,可通过与甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 紧密结合来抑制 GARFT 的活性。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖和凋亡,甚至细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。