E7766二钠是一种大环桥联的STING激动剂,Kd为40 nM。E7766二钠显示出强大的pan基因型和抗肿瘤活性[1]。
5-羟甲基-2'-β-C-甲基尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
Ascr#5 是秀丽隐杆线虫中高度保守的蛔苷类物质。
W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase),IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌活性。
PAT-347是一种Autotaxin(ATX)抑制剂。ATX是一种分泌酶,可水解溶血磷脂酰胆碱(LPC)并调节血液中溶血磷脂酸(LPA)的产生[1][2]。
pTH(7-84)(人)是一种具有生物活性的肽。
HDAC6/HSP90-IN-1(化合物17)是HDAC6和HSP90的有效和选择性双重抑制剂,IC50值分别为4.3和46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN-1下调INF-γ处理的H1975肺癌细胞PD-L1的表达。HDAC6/HSP90-IN-1抑制人类H1975异种移植小鼠的肿瘤生长[1]。
WAY-311474 是一种活性分子,可用于淀粉样蛋白疾病和突触核蛋白病的研究。
NNC 26-9100 是一种选择性的生长抑素 sst4 受体完全激动剂 (Ki: 6 nM, EC50：2 nM)。NNC 26-9100 降低总的可溶性 Aβ42,增加脑啡肽酶活性并改善学习能力。
MARK-IN-4是一种有效的微管亲和调节激酶(MARK)抑制剂,IC50为1nm。抑制微管亲和力调节激酶(MARK)是一种潜在的有吸引力的方法,可以阻止阿尔茨海默病中的神经原纤维缠结病理[1]。
GAD65(524-543)是一种生物活性肽。(这是谷氨酸脱羧酶65(GAD65)的氨基酸524至543片段。它是在自发性自身免疫性糖尿病的非肥胖糖尿病(NOD)小鼠模型中诱导增殖性T细胞反应的第一个胰岛抗原片段之一。该肽对自发产生的糖尿病原性T细胞克隆BDC2.5是一种特异性的、可能是低亲和力的刺激物。p524-543免疫增加了NOD小鼠对BDC2.5 T细胞过继转移诱导的1型糖尿病的易感性。)
Anticancer agent 144 (化合物444) 是一种 PTPN2/PTP1B 双重抑制剂,其 IC50 值均 ＜2.5 nM。Anticancer agent 144 可用于癌症的研究。
FGFR3-IN-3(化合物40a)是一种有效的泛FGFR抑制剂,FGFR1、2、3和4的IC50分别为2.1 nM、3.1 nM、4.3 nM和74 nM。FGFR3-IN-3可用于膀胱癌的研究[1]。
Dexloxiglumide 是一种选择性的胆囊收缩素 A 型 (CCKA) 受体拮抗剂。Dexloxiglumide 是 Loxiglumide 的活性对映体,可抑制胆囊收缩素-八肽 (CCK-8) 诱导的平滑肌细胞收缩。
马齿苋是一种香豆素,可以从马齿苋未成熟的树皮中分离出来。Marmin以竞争方式拮抗组胺(HY-B1204)诱导的收缩[1][2]。
RPE65-IN-1(化合物16e)是一种强效的RPE65抑制剂,可用于视网膜病变相关研究[1]。
GSK329是心脏特异性激酶TNNI3K的有效和选择性二芳基脲抑制剂。GSK329在缺血/再灌注心脏损伤模型中显示出积极的心脏保护作用【1】。
S16961 是一种烟碱受体激动剂。
Pantothenate kinase-IN-2 是一种有效的 泛酸激酶1/3 (PanK1/3) 抑制剂,其 IC50 分别为 0.14 μM 和 0.36 μM。Pantothenate kinase-IN-2是 PKAN (PanK-相关性神经变性) 和糖尿病研究中很有前景的化合物。
异丙肾上腺素半硫酸盐是一种非选择性β-肾上腺素能受体激动剂,具有有效的外周血管扩张剂、支气管扩张剂和心脏刺激活性[1][2][3][4][5]。
硼霉素是从抗生素链霉菌[1]中分离的化合物。
STING agonist-33 (example 1) 是基于 4-乙基-2-甲基噻唑-5-羧酸的 STING (干扰素基因刺激剂) 的激动剂。
4-(6-Bromo-2-benzothiazolyl)-N-methylbenzenamine是一种有效的淀粉样蛋白显像剂,其与淀粉样蛋白 Amyloid-β (1-40) 结合的 KD 值为1.7nM。
N-(3-硝基-2-吡啶磺苯基)-O-叔丁基-L-酪氨酸是一种酪氨酸衍生物[1]。
Fmoc-Phe(F5)-OH是苯丙氨酸衍生物[1]。
CDK4/6-IN-16(实施例195)是一种有效的CDK4和CDK6抑制剂,CDK4的IC50为0.013μM。CDK4/6-IN-16可用于研究CDK4介导的疾病,如癌症[1]。
CB1R变构调节剂5,一种新型的1-磺酰基-4-酰基哌嗪作为选择性大麻素-1受体(CB1R)反向激动剂,IC50值为4.2μM,EC50值＞10μM。CB1R变构调节剂5可用于代谢和肥胖的研究[1]。
Z-FY-CHO(Z-Phe-Tyr-CHO)是一种有效且特异的组织蛋白酶L(CTSL)抑制剂[1][2]。
PP58是吡啶[2,3-d]嘧啶化合物,抑制PDGFR,FGFR和Src家族活性的IC50值在纳摩尔级。