抗结核药物-14(化合物1)是一种抗结核药物,MIC为0.3µg/mL,抗结核分枝杆菌[1]。
CALP3 是一种类似于 Ca2+ 的肽,是有效的 Ca2+ 通道阻滞剂,可激活 Ca2+ 结合蛋白的 EF 手。CALP3 可以通过调节钙调蛋白 (CaM),Ca2+ 通道和泵的活性来模拟增加的 [Ca2+]i。CALP3 具有控制诸如艾滋病或由于缺血引起的神经元丢失等疾病中细胞凋亡的潜力。
转化生长因子β-IN-2(化合物9d)抑制转化生长因子-β诱导的NRK-49F细胞中总胶原积聚,IC50为4.31μM。TGFβ-IN-2在体外抑制TGFβ诱导的COL1A1、α-SMA和p-Smad3的蛋白表达。TGFβ-IN-2可以作为一种潜在的有效化合物,通过口服在体内抗纤维化[1]。
Brassinazole 是一种选择性的三唑型油菜素类固醇 (BR) 生物合成抑制剂。Brassinazole 用于调节植物的生长和发育。
在vibsanin a类似物中,vibsanin a类似物C(VAC)对多种癌细胞株均有抗增殖作用,其中抗增殖活性最强。此外,VAC在体外可改变细胞内hsp90相关蛋白的数量,抑制hsp90介导的荧光素酶蛋白复性。
Mal-N-bis(PEG4-C2-acid) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Meseclazone 是一种非甾体抗炎药 (NSAID),具有抗炎,止痛和解热活性。
PROTAC PTPN2降解剂-1(化合物实施例77)是有效的PTPN2去除剂。PROTAC PTPN2降解物-1具有研究癌症或代谢疾病的潜力[1]。
Omodenbamab是一种抗SpA(葡萄球菌蛋白A)人源化单克隆抗体,KD值为0.0467nM。奥莫登巴单抗通过靶向细胞壁部分蛋白a(SpA)来规避金黄色葡萄球菌的关键逃避机制。奥莫登巴单抗可用于研究金黄色葡萄球菌的血流感染[1]。
Segetalin B 是可从 Vaccaria segetalis 分离得到的环五肽、具有类雌激素的活性。
Palmitelaidic acid是棕榈油酸palmitoleic acid的反式异构体。 棕榈油酸是血清和组织中最丰富的脂肪酸之一。
TIE-2/VEGFR-2激酶-IN-5是一种抗血管生成剂。TIE-2/VEGFR-2激酶-IN-5也是一种有效的TIE-2和VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂,pIC50值分别为7.78nM和8.11nM。TIE-2/VEGFR-2激酶-IN-5可用于血管生成的研究[1]。
HPK1-IN-27是HPK1的有效抑制剂。MAP4K1也称为造血祖细胞激酶1(HPK1)。MAP4K1是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,属于生发中心激酶家族。HPK1-IN-27具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2019016071A1,化合物38)[1]。
λ-Cyhalothrin 是一种高效的广谱的 II 型合成除虫菊酯杀虫剂,含有 α-氰基。λ-Cyhalothrin 在各种应用中用于防治多种害虫 (pests)。λ-Cyhalothrin 是一种神经毒素,靶向中枢神经系统中神经元膜的钠通道 (sodium channels)。
(S) -2-((叔丁氧羰基)氨基)-5-(3-甲苯磺酰胍基)戊酸是精氨酸衍生物[1]。
Bocodepsin(OKI-179)是一种口服活性和选择性HDAC抑制剂,具有抗肿瘤活性。Bocodepsin可用于抑制实体瘤和血液系统恶性肿瘤[1]。
Chloro-PEG2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Rontalizumab(RhuMab-IFNalpha)是一种针对IFN-α的人源化IgG1单克隆抗体。Rontalizumab可用于系统性红斑狼疮的研究[1]。
BMS-707035是HIV-1整合酶(IN)抑制剂,IC50为15 nM。
磺胺苯甲酰胺-d4是氘标记的噻菌灵。
3′-O-Benzoyl-ATP 是 O-Benzoyl 修饰的鸟苷三磷酸 (ATP)。
N-甲基乙酰胺-d1是氘标记的N-甲基乙胺[1]。
SARS-CoV-2-IN-17(化合物16)是一种有效的SARS-CoV-2核衣壳蛋白(NPro)抑制剂。SARS-CoV-2-IN-17具有较强的抗病毒活性,EC50为2.18μM。SARS-CoV-2-IN-17以7.82μM的低KD值与NPro结合,表明SARS-CoV-2-IN-17是一种有效的NPro配体[1]。
替布是一种具有抗肿瘤活性的CDK4抑制剂[1]。
EP1-antanoist-1是 EP1 的拮抗剂,pKi 和 pIC50 分别为7.54和8.5。
EGFR-IN-76(化合物37A)是EGFR的有效抑制剂[1]。
XRP44X抑制Ras诱导的转录激活,IC50为10 nM。XRP44X通过FGF-2抑制Ras-Erk-1/2通路的激活[1]。XRP44X是Elk3的Ras/Erk激活抑制剂,也影响微管[2]。