Ciwujianoside D1 是一种天然产物,可抑制大鼠腹膜肥大细胞抗免疫球蛋白 E 诱导的组胺释放。
2''-O-Galloylquercitrin (Compound 6) 是从天然 Acer ginnala 中分离得到的。2''-O-Galloylquercitrin 具有保健的作用。2''-O-Galloylquercitrin 有自由基清除剂的活性。
NRD167是一种有效的选择性SIRT5抑制剂。
Atracurium苯磺酸盐是神经肌肉阻断剂,ED95为0.2 mg/kg。
二氢脱氧尿苷(H2dUrd)是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
N-硝基二乙胺-d4是氘标记的N-硝基二甲胺[1]。N-亚硝基二乙胺(二乙基亚硝胺)是一种强效的致癌二烷基亚硝胺。N-亚硝基二乙胺主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制、油炸食品和许多酒精饮料中。N-亚硝基二乙胺负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-亚硝基二乙胺导致所有动物物种的各种肿瘤。主要靶器官是鼻腔、气管、肺、食道和肝脏。
Ro 48-8071 是氧化鲨烯环化酶 (Oxidosqualene cyclase) 抑制剂,IC50 约为 6.5 nM。
1,4,7-三氮烷(1,4,7-三氮杂环壬烷)是合成1,4,7-三官能化衍生物的中间体,是一种具有高阳离子结合选择性的络合滴定试剂[1][2]。
HA15生物素是一种化学探针,由HA15和附着在HA15酰胺部分的生物素组成。HA15生物素的活性水平与HA15相似。HA15生物素可用于蛋白质组学分析[1]。
SB-328437是一种有效、选择性的非肽CCR3拮抗剂,IC50为4.5 nM[1]。
MCOPPB 是一种有口服活性的 Nociceptin/Orphanin FQ–Receptor 选择性激动剂。MCOPPB 通过小鼠大脑中的 NOP 受体抑制信号传导。MCOPPB 用于焦虑症研究。
H-Ser-Tyr-OH是一种由谷氨酸、甘氨酸和组氨酸组成的二肽。H-Ser-Tyr-OH可以与铜离子形成铜(II)络合物,以形成强的自由基清除活性。H-Ser-Tyr-OH还增加了δ阿片受体配体德尔托啡的细胞内摄取[1]。
色胺-d4盐酸盐是氘标记的色胺盐酸盐。盐酸色胺是一种单胺类生物碱,与其他微量胺类似,被认为是一种神经调节剂或神经递质[1]。
Niraparib metabolite M1 是 niraparib 的代谢物。Niraparib 是一种新颖的 PARP 抑制剂。
羟基贝扎非酯-d6是氘标记的羟基贝扎非酯[1]。
盐酸甲磺酸恩奎达(HM30181)是一种有效且选择性的P-糖蛋白(MDR1)抑制剂。盐酸甲磺酸恩奎达改善紫杉醇(HY-B0015)在小鼠肿瘤模型中的抗肿瘤疗效[1][2][3]。
PERK-IN-3 是一种高效的 PERK 抑制剂,其 IC50 值为 7.4 nM。
ZK 93423是一种强效苯二氮卓类GABAA受体激动剂,对啮齿类动物具有一定的降温作用[1]。
Loperamide D6 hydrochloride (R-18553 D6 hydrochloride) 是 Loperamide hydrochloride 的氘代化合物。Loperamide hydrochloride 是一种治疗腹泻的阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。
15： 0 SM(d18:1/15:0)-d9是氘标记的15:0 SM。
Fmoc-N-Me-Val-OH 是经过修饰的肽。
Carbodenafil 是在健康食品中发现的 Sildenafil (UK-92480) 相关化合物。Sildenafil 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 5.22 nM。
2,5-Dihydroxyacetophenone 是从熟地黄中分离出的,可通过阻断 ERK1/2 和 NF-κB 信号通路来抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。
PD176252 是一种有效的 BB1 和 BB2 拮抗剂,能够抑制人 BB1 和 BB2 受体和大鼠 BB1 和 BB2 受体活性,Ki 值分别为 0.17 nM,1 nM 和 0.66 nM,16 nM；PD176252 同时为 FPR1/FPR2 的激动剂,在 HL-60 细胞中,EC50 值分别为 0.31 和 0.66 μM。
Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的,选择性的,口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE-III) 抑制剂,IC50 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50 值为 4.2 μM。
Bavisant盐酸盐(JNJ-31001074)是口服活性人H3受体拮抗剂。
Farnesyl acetate 是从 Amomum gagnepainii 中分离出的一种倍半萜。Farnesyl acetate 对红棕榈象虫幼虫有显著的毒性,LD50 值为 7867 ppm。
法吉酮A是一种强效选择性FXR激动剂。法吉酮A具有抗炎活性[1]。
Fmoc-His(3-Me)OH衍生具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH与Fmoc-瓜氨酸OH、Fmoc-His(1-Me)-OH共同形成三肽,并在1.0 mM苯肾上腺素(PE)收缩的主动脉环中显示出血管舒张作用,EC50s为2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH(树脂)还使甲基His-Gly-Lys(His(3-Me)-Gly-Lys),从而起到[Ca2+]i抑制剂的作用。Fmoc-His(3-Me)OH甲基化物NAHIS02,使其无法阻断阿尔茨海默病Aβ通道[1][2][3]。