Plantarenaloside 是一种环烯醚萜苷类化合物,可从 Leucocarpus perfoliatus G. DON 中分离得到。
屈螺旋酮-d4(二氢螺旋酮-d4)是氘标记的屈螺旋酮。屈螺内酯(二氢螺内酯)是一种合成孕酮,类似于螺内酯[1][2]。
Seneciphylline N-Oxide 是Senecionine N-oxide 的脱氢产物。Seneciphylline N-Oxide 是从 Senecio erucifolius (Asteraceae) 根部培养物提取得到的天然产物。
1,1,1,1-Kestohexaose 是从Poa ampla 中分离得到的一种寡聚果糖。
PTC-209 是一种特异性的 BMI-1 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。
GLUT4-IN-2是一种有效的选择性GLUT4抑制剂,GLUT1和GLUT4的IC50分别为11.4µM和6.8µM。GLUT4-IN-2在G0/G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。GLUT4-IN-2显示出强大的抗肿瘤活性[1]。
(+)-N-烯丙基去甲唑啉((+)-SKF 10047)盐酸盐是一种苯并吗啡类阿片类药物,具有类似精神病的作用。(+)-N-烯丙基去甲唑嗪盐酸盐是一种阿片受体拮抗剂,σ1和σ2阿片受体的Ki值分别为300 nM和27μM。(+)-N-烯丙基去甲唑啉盐酸盐可用于神经疾病的研究[1][2]。
JNJ-26489112(JNJ26489112)是一种广谱抗惊厥药,在啮齿动物中显示出对抗听力,电诱导和化学诱导的癫痫发作的活性；对人CA-II的抑制作用非常弱(IC50=35μM)；抑制Na+,红藻氨酸盐和KCNQ2渠道不同程度,虽然适度增强GABA电流并抑制N-甲基-D-天冬氨酸电流,但其在几个靶标上的作用似乎是观察到的神经稳定作用的原因；在临床前动物模型中显示有限的癫痫发作扩散和升高的癫痫发作阈值。癫痫停止了
Hikizimycin是一种有效的驱虫和抗菌天然产物。
阿里斯托兰-1(10)-烯-9-醇是一种倍半萜,可从类似劳伦斯(Laurencia similis)中分离出来[1]。
2,4′-Dichloroacetanilide 是一种真菌抑制剂。2,4′-Dichloroacetanilide 抑制 T. asteroides 的 MIC 为 6.25 μg/mL。
LUF7346是一种新型hERG变构调节剂,可减缓IKr失活并正向改变IKr失活；拯救LQTS的遗传形式,逆转药物诱导的LQTS并纠正遗传和药物诱导的LQTS的组合；使动作和场电位正常化(AP和FP,分别)在所有hPSC-CM中通过减慢IKr失活和正向移动IKr失活。
沙利度胺哌嗪哌啶是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了沙利度胺基塞伦配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
OBAA是一种有效的磷脂酶A2(PLA2)抑制剂,IC50为70 nM。OBAA阻断蜂毒素诱导的布氏锥虫Ca2+内流,IC50为0.4μM[1][2][3]。
N-(m-PEG4)-N'-(azide-PEG4)-Cy3 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Isorhapontigenin,一种从中草药 Gnetum cleistostachyum 中分离出的口服生物可利用的膳食多酚,显示抗炎效果。Isorhapontigenin 诱导自噬并抑制浸润性膀胱癌的形成。
Pimonidazole 哌莫硝唑是一种缺氧标记物,用于瘤内缺氧和细胞增殖的补充性研究。Pimonidazole 静脉给药后进行活组织检查,可用于定性和定量评估肿瘤缺氧。Pimonidazole 通过与大分子的共价结合或通过被还原形成还原性代谢物后在缺氧细胞中积累。
Neuromedin U-8(猪)是一种具有生物活性的肽。
Uvarigranol B,一种多氧化环己烯,分离于 Uvaria grandiflora Roxb 的根部。
山奈酚3,7-双(α-L-鼠李糖-D-葡萄糖)(化合物1)是一种在卫矛中发现的黄酮苷。
Pomalidomide-PEG6-butyl iodide 是一种合成的 E3 ligase ligand-linker conjugate,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 6 个单元 PEG 的 linker。
Tubulin polymetition-IN-30(化合物6e)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-30是秋水仙碱结合位点抑制剂。微管蛋白聚合-IN-30可以破坏细胞内微管组织,将细胞周期阻滞在G2/M期。微管蛋白聚合-IN-30对包括SGC-7901、A549和HeLa在内的癌细胞系表现出高效力,IC50值分别为2.16、2.21和0.403μM[1]。
Denudaquinol是一种酚类衍生物。Denudaquinol可从M.denudata中分离得到。Denudaquinol对SFME和r/mHMSFM-1细胞系具有细胞毒性[1]。
2',3'-O-异亚丙基-5-吡咯烷甲基-2-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
N2S2-CBMBC是一种N2S2溴苄基醚衍生物,作为配体并使用99mTc标记的络合物99mTc-N2S2-CBMBC可以作为显像剂应用于检测PD-L1表达方面,实现肿瘤PD-L1水平的实时、全面、方便检测,克服了免疫组化方法的缺陷[1]。
Siamenoside I 是一种罗汉果甜甙,具有很多生物活性。
UKI-1是尿激酶型纤溶酶原激活剂(u-PA)抑制剂,也能够抑制癌细胞的侵袭能力。
ODN M362是一种C类寡核苷酸,是TLR-9激动剂,可用作疫苗佐剂。ODN M362诱导癌细胞凋亡[1][2]。
KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue),但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。