Vibecotamab(XmAb14045)是针对CD123和CD3的有效双特异性抗体,其刺激T细胞介导的CD123表达细胞的靶向杀伤。Vibecotamab具有抗肿瘤活性,可用于急性髓系白血病研究[1]。
EGFR-IN-67(化合物7d)是一种有效的EGFR抑制剂,IC50为0.34μM。EGFR-IN-67具有抗癌活性[1]。
PKI-166 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。
DHFR-IN-2(化合物4e)是MtDHFR(结核分枝杆菌二氢叶酸还原酶)的有效且无竞争性的抑制剂,IC50为7μM。DHFR-IN-2可用于结核(TB)研究[1]。
GDC-6599 (Example 8) 是一种口服有效的 TRPA1 抑制剂。GDC-6599 可用于 TRPA1 介导的疾病,如疼痛的研究。
抗肿瘤剂F10(化合物F10)是一种喜树碱衍生物。抗肿瘤药物F10是一种口服生物利用度高且有效的抗肿瘤药物。抗肿瘤药物F10的急性毒性低于SN-38,F10的溶解度达到9.86μg/mL【1】。
Fostemsavir Tris (BMS-663068 (Tris)) 是HIV-1附着抑制剂。
Anisomycin是一种有效的蛋白质合成抑制剂,它通过抑制肽基转移酶或80S核糖体系统干扰蛋白质和DNA合成。
Fmoc Glu(OtBu)-OH-15N是一种15N标记的Fmoc-L-Val-OH[1]。
和厚朴酚DCA(和厚朴酚二氯醋酸酯)是和厚朴酚的二氯醋酸酯类似物。和厚朴酚DCA可在体外抑制人前列腺癌细胞的生长,并抑制雄激素受体(AR)蛋白水平[1]。
严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2-IN-44是严重急性呼吸综合征冠状病毒2型的抑制剂,可抑制病毒复制,EC50为0.6μM。严重急性呼吸系冠状病毒2-IN44在Calu-3细胞中没有明显的细胞毒性作用,可用于抗病毒研究[1]。
24:0左旋肉碱-d4是氘标记的24:0 L-肉碱。
(R)-FT709 是一种活性化合物。 (R)-FT709 可用于癌症研究。
p53激活剂7是p53突变Y220C(MDM-2/p53)激活剂,EC50为104nM。p53激活剂7可以与p53突变体结合并恢复其结合DNA的能力(WO2022213975A1；实施例B-1)[1]。
Secologanin 是一种裂环烯醚萜苷类化合物,是生物活性单萜类吲哚类生物碱 (如利血平 (HY-N0480)、Ajmaline 和长春碱) 生物合成的关键萜类中间体。Secologanin 合成酶 (细胞色素 P450 亚型 CYP72A1) 催化 loganin 氧化裂解为 Secologanin。
α-(甲氨基)异丁酸是氨基酸转运系统a(ATA1)的特异性底物。ATA以Na+依赖的方式介导短链中性氨基酸的摄取[1]。
N-(azide-PEG3)-N'-(Amine-C3-Amide-PEG4)-Cy5 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Nurr1 agonist 7 (compound 110) 是 Nurr1 的激动剂,EC50 值为 0.12 μM。
7-氨基香豆素是一种pH不敏感的蓝色荧光团。7-氨基香豆素广泛用作蓝绿色区域的激光染料。7-氨基香豆素可用于通过PRIME(酶介导的探针掺入)标记细胞表面和活细胞内的重组蛋白质。7-氨基香豆素可以在酸性细胞器中观察到,如内质体[1][2]。
(R) 2-((叔丁氧羰基)氨基)-3-羟基丙酸乙酯是丝氨酸衍生物[1]。
8-叠氮基-辛酰基-OSu是一种含有叠氮基的点击化学试剂。作为构建块引入8-叠氮辛酸(CAS 217180-76-2)片段。该片段用于使用Click化学(CuAAC)作为受保护的氨基进行进一步修饰,或用于物理化学研究[1]。
(+)-松脂醇单甲醚O-β-D-葡萄糖苷(化合物6)是一种天然产物,可从中华小蠊茎中分离得到[1]。
LY393615(NCC1048)是一种新型的神经元Ca2+(钙通道)和Na+通道(钠通道)阻断剂,α1A和α1B钙通道亚基的IC50分别为1.9和5.2μΜ。LY393615在脑缺血模型中具有良好的脑穿透性和神经保护作用,可用于神经疾病研究[1]。
RM-018是一种强效、功能独特的三复合物KRASG12C活性状态抑制剂。RM-018保留结合和抑制KRASG12C/Y96D的能力,并能克服抗性。RM-018特异性结合到GTP结合的活性[“RAS(ON)”]状态的KRASG12C[1]。
Euhrestaflavonone A是一种黄酮类化合物,存在于三尖瓣草的根皮中。欧氏黄烷酮A抑制血小板聚集,并具有一些抗血小板和抗血栓形成特性,使其成为预防血栓形成的潜在化合物[1]。
AT-112 是一种酮坦色林类似物。AT-112 具有血液动力学作用。AT-112显著降低门静脉分支血流量和门静脉压力。AT-112 可用于门脉高压高动力循环发病机制的研究。
JAK3-IN-11(化合物12)是一种有效的、非细胞毒性的、不可逆的、口服活性的JAK3抑制剂,IC50值为1.7 nM,具有极好的选择性(>588倍于其他JAK亚型),与JAK3中的ATP结合囊共价结合。JAK3-IN-11强烈抑制JAK3依赖性信号传导和T细胞增殖,是研究自身免疫性疾病的一个有希望的工具[1]。
Ficonalkib是一种酪氨酸激酶受体间变性淋巴瘤激酶(ALK)的有效抑制剂。Ficonalkib可以用作抗肿瘤剂[1][2]。
ARS-1630 是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂,来自专利 WO 2015054572 A1。