Asoprisnil (J867) 是一种选择性孕激素受体 (progesterone receptor) 调节剂,对动物和人类中各种孕酮靶向组织具有混合的孕酮激动剂和拮抗剂作用。
天冬氨酸红霉素是由放线菌红霉素链霉菌产生的一种大环内酯类抗生素,具有广谱抗菌活性。天冬氨酸红霉素与细菌50S核糖体亚单位结合,通过阻断转肽和/或易位反应抑制RNA依赖性蛋白质的合成,而不影响核酸的合成[1][2]。天冬氨酸红霉素在不同的研究领域也表现出抗肿瘤和神经保护作用[3][4]。
卢西醛A是一种兰宁坦型三萜醛,从灵芝子实体中分离出来。卢西醛A对肿瘤细胞显示出细胞毒性作用,包括Lewis肺癌(LLC)、T-47D、肉瘤180和Meth-A肿瘤细胞系[1]。
MK-571 (L-660711) 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 也是一种 MRP4 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。
二苯基甲醇-d5是氘标记的二苯基甲醇[1]。
L685818是一种特异性免疫亲蛋白配体。L685818在原代脑培养中是神经再生的和非神经保护的。L685818保护多巴胺能神经元免受MPP+和6-OHDA的毒性抑制,减少酪氨酸羟化酶(TH)损失,并促进神经元过程再生。L685818也是新生隐球菌的抗真菌试剂[1][2]。
SK-575是一种针对PARP1嵌合体(PROTAC)的高效特异性蛋白水解降解剂。SK-575可有效抑制BRCA1/2突变癌细胞的生长。SK-575抑制MDA-MB-436和Capan-1细胞的生长,IC50值分别为19±6 nM和56±12 nM【1】。
INCB13739是一种口服活性、强效、选择性和组织特异性的11β-HSD1(11β-羟基类固醇脱氢酶1)抑制剂,IC50值分别为3.2 nM(11β-HSD1酶促)和1.1 nM(1β-HSD1 PBMC)。INCB13739可用于2型糖尿病(T2DM)和肥胖研究[1]。
5-二氟甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
GSK-3β抑制剂13(化合物47)是一种具有血脑通透性的口服活性和强效GSK-3α抑制剂。GSK-3β抑制剂13以分别为0.73 nM和0.35 nM的IC50抑制GSK-3？和GSK-3α。GSK-3β抑制剂13显著降低tau的磷酸化(IC50=58nM),从而导致与阿尔茨海默病相关的神经原纤维缠结的形成[1]。
(Rac)-AMG8379 ((Rac)-AMG8380) 是 AMG8379 的外消旋体。AMG8379 是一种有效的、口服的、选择性的、电压门控钠通道 NaV1.7 拮抗剂, 对人和小鼠 NaV1.7 的 IC50 值分别为 8.5 和 18.6 nM。
E3 ubiquitin ligase binder-1 (compound 11) 是一种有效的 E3 泛素连接酶结合剂。E3 ubiquitin ligase binder-1 是 E3 Ligase 的配体。
1-碘丙烷-d7是氘标记的1-碘丙烷[1]。
GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
N-(2,5-二甲基苯基磺酰基)-DL缬氨酸是缬氨酸衍生物[1]。
琼脂糖苷是一种神经干细胞分化激活剂,可在阿奎拉中找到[1]。
pp60v-src自磷酸化位点是一种合成肽。pp60v src自磷酸化位点可用于各种生化研究[1]。
4-O-Methylbutein 是一种从 Elsholtzia ciliata 中分离得到的酚类糖苷。4-O-Methylbutein 对谷氨酸诱导的 HT22 细胞死亡具有神经保护作用,EC50 为 35.2 μM。
Butanserin (R 53393) 是一种有效的和选择性的 α1-肾上腺素受体拮抗剂,可用于心血管疾病的研究。
N-Boc-C1-PEG3-C3-NH2 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
一甲基磺酰氯是内生真菌烟曲霉(Aspergillus fumigatus)的有效抗菌代谢产物,从绿合欢(Albizia lucidior)叶子(蚕豆科)中分离得到。一甲基磺酰氯具有抗金黄色葡萄球菌活性,最小抑制浓度(MIC)为31.25μg/mL[1]。
N-苯甲酰-L-苏氨酸是苏氨酸衍生物[1]。
Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
Chlorobenzuron 是一种几丁质合成酶 (chitin synthetase) 抑制剂,具有杀虫剂的作用。Chlorobenzuron 具有抑制幼虫发育和蛹化的作用。
4-Heptyloxyphenol (p-(heptyloxy)phenol) 对 P. gingivalis, S. artemidis, Str. sobrinus 有抗菌活性 (MIC: 0.10, 0.21, 0.14 mM)。
Baloxavir 是一种抗流感病毒药物,来自专利 WO 2017104691 A1。