Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) 是一种口服活性抗生素,用于 community-acquired bacterial pneumonia (CABP) 治疗。Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) 是第一种用于人体细菌感染的全身治疗的半合成截短侧耳素。Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) 通过与 50S 细菌核糖体的肽基转移酶 peptidyl transferase 中心结合来抑制蛋白质合成,从而阻止了转移RNA与肽转移的结合。
m-PEG6-CH2CH2CHO 是一种不可降解的 ADC linker,用于抗体药物结合物 (ADC) 的合成。
3,3′-Dioctadecyloxacarbocyanine perchlorate 是一种细胞膜绿色荧光探针。在进入细胞膜之前荧光非常弱,仅当进入到细胞膜后才可以被激发出很强的荧光。
Phe-Pro-Ala-pNA是三肽基肽酶的显色底物。Phe-Pro-Ala-pNA可用于测试三肽基肽酶活性[1]。
N-(2,6-二甲基苯基)-1-异丙基哌啶-2-甲酰胺-d7是氘标记的N-(2,6-二甲基苯基)-1-异丙基哌啶-2-甲酰胺[1]。
缬氨酸谷氨酸是一种具有生物活性的肽。
Z-VAD(OMe)-FMK 是一种可渗透细胞的不可逆 pan-caspase 抑制剂。
C5aR-IN-3是一种有效的C5aR抑制剂。C5a水平升高与自身免疫性疾病和炎症性疾病等疾病有关。C5aR-IN-3具有研究炎症疾病的潜力(摘自专利WO2022028586A1,化合物89)[1]。
Bucindolol 是一种 β1 肾上腺素能受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂,具有内源性拟交感活性,用于心力衰竭疾病研究。
Sephin 1(NSC 65390)是PPP1R15A的选择性抑制剂,可破坏PPP1R15A-PP1c复合物,但不含相关的PPP1R15B-PP1c复合物；延长应激后eIF2α磷酸化,减弱CHOP等应激基因的表达,保护细胞免受细胞毒性ER应激；缺乏任何可测量的α2-肾上腺素能激动剂活性与Guanabenz相反,基于细胞的测定；安全地防止小鼠的运动,形态和分子缺陷。
盐酸瓦伦克林(CP 526555)是α4β2烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的有效部分激动剂,EC50值为2.3μM。盐酸伐仑克林是α3β4和α7 NACHR的完全激动剂,EC50值分别为55μM和18μM[2]。盐酸瓦伦克利是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,具有戒烟治疗的潜力[5]。
钝顶霉素是首次在达乌尔木属中发现的一种三萜类化合物,在210 nm处显示出紫外吸收。钝顶霉素具有一定的抗菌活性[1][2]。
CD22配体-1(化合物12)是一种有效和选择性的CD22配体,对于hCD22和MAG的KD分别为0.335和30.7µM。CD22配体-1具有研究B细胞相关疾病的潜力[1]。
Quisqualic acid (L-Quisqualic acid) 是一种天然的谷氨酸类似物,是一种有效的,非选择性的兴奋性氨基酸 (EAA) 的两个亚型子集 (iGluR 和 mGluR) 激动剂,对 mGluR1R 的 EC50 为 45 nM,Kd 值为 10 nM。Quisqualic acid 是从藜芦的果实中分离出来的。
SR59230A hydrochloride 是一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。
MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂。与 MMAE 相比,MMAF sodium 减弱其对细胞的毒性。MMAF sodium 广泛用作细胞毒性成分,可用于制作抗体-药物偶联物 (ADCs) 以治疗癌症。
盐酸AMT是一种选择性诱导型NOS(iNOS)抑制剂,Ki为4.2 nM【1】。
PTP1B-IN-22是一种锌02765569衍生物,是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂。PTP1B-IN-22在骨骼肌L6肌管中具有PTP1B抑制和葡萄糖摄取[1]。
TP748 是一种异恶唑,是完全合成四环素的关键中间体。
24-羟基甘草皂苷A3是一种油酸型三萜皂苷(OTS)。24-羟基甘草皂苷A3可从乌拉尔甘草中分离得到。[1].
2'-氟-2'-脱氧-ara-C(Bz)-3'-磷脒是胞苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
IACS-8803 是一种高效环状二核苷酸的 STING 激动剂,具有较强的全身抗肿瘤作用。
PBRM1-BD2-IN-6是一种有效的PBRM1溴域抑制剂,IC50值为0.22µM。PBRM1-BD2-IN-6显示出抗增殖活性。PBRM1-BD2-IN-6具有研究PBRM1依赖性癌症的潜力[1]。
Bz-RGFFP-4MβNA 是组织蛋白酶 D (Cathepsin D) 的底物,适用于比色或荧光测定。
SARS-CoV-2-IN-57 (compound (+)-R-26) 是 SARS-CoV-2 的有效抑制剂 (IC50: 80 nM)。SARS-CoV-2-IN-57 对 Sigma Receptor 具有高亲和力,Kis 分别为 13.6 nM (S1R) 和 14.4 nM (S2R)。
25S Inokosterone是一种植物蜕皮激素,存在于两种相同的a。鬼针草。和两种不同的C。首乌。关公。25S伊诺科斯特龙有可能用于LPS诱导的急性肾损伤研究[1][2]。
N3-O2Oc-O2Oc-OH是一种含有叠氮化物的点击化学试剂[1]。
ZYZ-488 是一种竞争性凋亡蛋白酶激活因子-1 (Apaf-1) 抑制剂,抑制结合蛋白 procaspase-9 和 procaspase-3 的激活。
Boc-L-Tyr(2-叠氮乙基)-OH(N-Boc-O-(2-叠氮化乙基)-L-酪氨酸)是一种含有叠氮基团的点击化学试剂[1]。
Benzovindiflupyr 是一种琥珀酸脱氢酶抑制剂 (SDHI)。Benzovindiflupyr 对 S. sclerotiorum 具有高活性。Benzovindiflupyr 可用于菌核病茎腐病的研究。