果糖基氨基酸氧化酶可用于测定糖基化蛋白。糖化蛋白,尤其是糖化血红蛋白A1c,是评价糖尿病治疗疗效的重要标志[1]。
Cap依赖性内切酶-IN-20是一种Cap依赖性内切酶(CEN)抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-20对流感病毒A/Hanfang/359/95(H3N2)具有抗病毒活性,IC50为4.82μM(CN112940009A；DSC801)[1]。
胶原脯氨酸羟化酶抑制剂-1是抗纤维增殖剂。
L-伊糖醛酸钠盐是糖胺聚糖(GAG)的重要单糖成分,如肝素、硫酸乙酰肝素和硫酸皮肤素[1]。
Boc-Val-Leu-Lys-AMC 是纤溶酶 (plasmin)、ascidian Halocynthia roretzi 顶体酶 (acrosin)、猪钙蛋白酶 (porcine calpain) 同工酶 I 和 II 以及木瓜蛋白酶 (papain) 的敏感的、荧光特异性底物。
Uridine 5'-diphosphate sodium salt 是一种有效的选择性 P2Y6 受体天然激动剂 (EC50=300 nM; pEC50=6.52),也是一种有效的 P2Y14 拮抗剂 (pEC50=7.28)。Uridine 5'-diphosphate sodium salt 是一种内源性代谢产物 (endogenous metabolite),可催化多种底物的葡糖醛酸糖化反应,可用于核酸生物合成 (RNA biosynthesis)。
I-BET151 是一种 BET溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂,抑制 BRD4,BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1,6.3 和 6.6。
β-连环蛋白抑制剂C2是一种新型高效选择性β-连环蛋白抑制剂,其Kd为54.96 nM,直接作用于β-连环蛋白的臂域。β-连环蛋白抑制剂C2以剂量依赖性方式降低DLD1和SW480细胞的活性,IC50在0.8-1.3μm之间,HCT116和SW48细胞的活性,IC50在3.45-5.35μm之间。β-连环蛋白抑制剂C2选择性地抑制β-连环蛋白,降低其细胞负荷,并显著降低β-连环蛋白驱动的癌细胞的活性。
P7C3-A20是P7C3的衍生物,具有强效的神经保护活性。
WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用,但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。
ZW290是一种激活棕色脂肪组织(BAT)产热功能的化合物。ZW290增加解偶联蛋白1(UCP1)蛋白的表达并抑制BAT中ATP的合成[1]。
(S) -甲基2-((S)-2-(S)-2-氨基-4-苯基丁酰胺基)-4-甲基五胺基)-3-苯基丙酸酯2,2,2-三氟乙酸是苯丙氨酸衍生物[1]。
Doxylamine D5琥珀酸盐是Doxylamine氘代化合物标准品。
4-(2,4-二氯苯氧基)丁酸-d3是氘标记的4-(2,4-二氯苯氧基丁酸[1]。
2′-脱氧-8-(甲硫基)腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
1-Cinnamoylpyrrolidine (Compound 3) 1-肉桂酰基吡咯烷是从 Piper caninum 制备的粗提取物,为 DNA 链断裂剂,在Cu2+ 存在下诱导质粒 pBR322 DNA 超螺旋的松弛。1-Cinnamoylpyrrolidine (Compound 4) 1-肉桂酰吡咯烷抑制 PAF 诱导的血小板聚集,IC50 值为 37.3 μM。
氯噻嗪-13C,15N2是13C和15N标记的氯噻嗪[1]。氯噻嗪是一种口服活性利尿剂和抗高血压药物[2]。
Mtb-IN-4 (compound 17h) 是一种具有抗结核分枝杆菌 (Mtb) 活性 (IC50=0.70 μM) 的异恶唑。Mtb-IN-4 抑制巨噬细胞内结核分枝杆菌的呼吸和生物膜形成,增强抗生素异烟肼 (INH) 对耐 INH 结核分枝杆菌突变体的抑制作用。
苯并异噻唑啉酮13C5(1,2-苯并噻唑-3-酮13C5)是13C标记的苯并异唑啉酮。苯并异噻唑啉酮被广泛用作防腐剂和抗菌剂[1]。
MTH-DL酪氨酸是一种酪氨酸衍生物[1]。
AMPK-α1β1γ1 activator 1 (M1) 是基于 Indole-3-cancer 的 AMPK 激活剂的酰基葡萄糖醛酸代谢物。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可以选择性激活人 β1 亚型,EC50 值为 38.1nM。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可以直接与人 AMPK α1β1γ1 亚型结合。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可用于糖尿病肾病的研究。
GR231118 是神经肽Y 的 C 末端的类似物,对人神经肽 Y Y 受体具有较强的竞争性和相对选择性拮抗剂,其拮抗剂的 pKi 为10.4。GR231118 是人类神经肽 Y4 受体 (pEC50=8.6; pKi=9.6) 和对人及大鼠神经肽 YY2 和 Y5 受体的弱激动剂。GR231118 对小鼠神经肽 YY6 受体也有较高亲和力 (pKi= 8.8)。
Quercimeritrin 是从齿状苦艾叶中分离出的,具有明显的淀粉酶活性。
Fmoc-D-Phe(2-Cl)-OH是苯丙氨酸衍生物[1]。
Urease-IN-7 (Compound 5k) 是一种竞争性脲酶 (Urease) 抑制剂 (IC50: 3.33 μM,Ki : 3.62μM)。Urease-IN-7 可用于消化性溃疡和胃溃疡的研究。
5-甲基-5H-二苯并[b,d]噻吩-5-三氟甲磺酸鎓-d3是氘标记的5-甲基-5H-双苯并[b,d]三氟甲磺酸盐噻吩-5-鎓[1]。
Sordarin 是一种有效的双苯并酰胺依赖性的 eEF2 抑制剂,具有抗真菌 ( antifungal) 性能。Sordarin 靶向 eEF2,通过阻断 eEF2 介导的 tRNAs 易位来抑制蛋白翻译。Sordarin 对某些真菌(如白色念珠菌、光滑念珠菌和新生念珠菌)具有特异性的翻译抑制作用,而对其他一些真菌(如副假丝酵母菌和卢氏假丝酵母菌)则不能。
Cefoselis硫酸盐是β-内酰胺抗生素。
m-PEG3-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。